ЗИРОМИН ҲАБ

ТАРКИБ

Дар 1 ӽаб:

Азитромицин (дар шакли дигидрати азитромицин) — 500 мг.

НИШОНДОДҲО 

Зиромин барои табобати сироятҳои дараҷаи сабук ва миёна, ки аз ҷониби микроорганизмҳои ҳассос ба дору ба вуҷуд омадаанд, тавсия дода мешавад:

• • Сироятҳои роҳҳои болоии нафаскашӣ ва узвҳои ЛОР: фарингити шадид ва тонзиллити аз ҷониби Streptococcus pyogenes ба вуҷудомада; отити шадиди миёна; ларингит, синусит ва скарлатина. 
  • Сироятҳои роҳҳои поёнии нафаскашӣ: авҷгирии бронхити музмин, пневмонияи бактериявӣ ва атипикӣ. 
  • Сироятҳои пӯст ва бофтаҳои нарм: сироятҳои беасорати пӯст ва бофтаи зери пӯст, ки аз ҷониби Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes ва Streptococcus agalactiae ба вуҷуд омадаанд. Ҳангоми абсцессҳо одатан дренажи ҷарроҳӣ зарур аст. 
  • Сироятҳои узвҳои таносул ва сироятҳои тавассути роҳи ҷинсӣ гузаранда (ИППП): уретрити ғайригонококкӣ, ки аз ҷониби Chlamydia trachomatis ба вуҷуд омадааст; шанкри нарм, ки аз ҷониби Haemophilus ducreyi ба вуҷуд омадааст. Ба чунин беморон ҳангоми ташхис гузаронидани таҳқиқоти серологӣ барои сифилис ва ташхиси бактериологӣ барои гонорея зарур мебошад. 
  • Бемориҳои илтиҳобии узвҳои коси хурд (ВЗОМТ): сервицит, эндометрит ва сальпингоофорит, ки аз ҷониби штаммҳои ҳассоси Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis ва Neisseria gonorrhoeae ба вуҷуд омадаанд.   

ТАРЗИ ИСТИФОДА ВА МИҚДОР 

Зироминро новобаста аз истеъмоли ғизо қабул кардан мумкин аст. Бо вуҷуди ин, таҳаммулпазирии беҳтари дору ҳангоми қабул намудани ҳабҳо ҳамроҳи ғизо мушоҳида мешавад.

Барои калонсолон ва наврасони аз 16-сола боло бо вазни зиёда аз 45 кг реҷаи зерини воягузорӣ тавсия дода мешавад:

Сироятҳои роҳҳои нафаскашӣ

500 мг (1 ҳаб бо пардаи муҳофизатӣ) 1 маротиба дар як шабонарӯз дар давоми 3 рӯз.

Сироятҳои пӯст ва бофтаҳои нарм

500 мг (1 ҳаб бо пардаи муҳофизатӣ) 1 маротиба дар як шабонарӯз дар давоми 3 рӯз.

Уретрит ё сервицити ғайригонококкӣ, ки аз ҷониби Chlamydia trachomatis ба вуҷуд омадааст

1000 мг азитромицин (2 ҳаб бо пардаи муҳофизатӣ) як маротиба.

Сервисит ва уретрити гонококкӣ

2000 мг азитромицин (4 ҳаб бо пардаи муҳофизатӣ) як маротиба.

Дар беморони солманд хусусиятҳои фармакокинетикии азитромицин аз беморони ҷавон фарқ намекунанд, бинобар ин ислоҳи воя талаб карда намешавад.

шАКЛИ БАРОРИШ

 Ҳабҳо №3

ХОСИЯТҲОИ ФАРМАКОЛОГӢ

Зиромин (азитромицин) намояндаи зергуруҳи антибиотикҳои макролидӣ — азалидҳо буда, дорои доираи васеи таъсири зиддибактериявӣ мебошад. Бо пайваст шудан ба зерқисми 50S-и рибосома, синтези сафедаро дар ҳуҷайраи микробӣ бозмедорад ва ба синтези кислотаҳои нуклеинӣ таъсир намерасонад.

Азитромицин нисбат ба микроорганизмҳои зерин ҳам дар шароити in vitro ва ҳам дар сироятҳои клиникӣ фаъол мебошад:

Микроорганизмҳои аэробии граммусбат:

• • Staphylococcus aureus; 
  • Streptococcus pyogenes; 
  • Streptococcus pneumoniae; 
  • Streptococcus agalactiae. 

Микроорганизмҳои аэробии грамманфӣ:

• • Haemophilus ducreyi; 
  • Haemophilus influenzae; 
  • Moraxella (Branhamella) catarrhalis; 
  • Neisseria gonorrhoeae; 
  • Bordetella pertussis; 
  • Listeria monocytogenes. 

Дигар микроорганизмҳо:

• • Chlamydia pneumoniae; 
  • Chlamydia trachomatis; 
  • Ureaplasma urealyticum; 
  • Legionella pneumophila; 
  • Borrelia burgdorferi (ангезандаи бемории Лайм); 
  • Mycoplasma pneumoniae; 
  • Mycobacterium avium (MAC). 

Азитромицин инчунин нисбат ба Toxoplasma gondii фаъолият нишон медиҳад.

Фаъолияти азитромицин дар ҳузури бактерияҳои истеҳсолкунандаи β-лактамаза коҳиш намеёбад.

Ба дору Enterococcus faecalis ва аксари штаммҳои ба метициллин устувори Staphylococcus муқовимат доранд.

Фармакокинетика

Азитромицин аз монеаҳои гистогематикӣ ба осонӣ гузашта, ба бофтаҳо ворид мешавад. Дар шуш, роҳҳои нафаскашӣ, системаи пешобу таносул (аз ҷумла ғадуди простата), пӯст ва бофтаҳои нарм консентратсияи дору нисбат ба плазмаи хун 10–50 маротиба баландтар мебошад.

Дар мавзеъи сироят консентратсия 24–34% бештар аз бофтаҳои солим аст.

Азитромицин аз мембранаҳои ҳуҷайра гузашта, ҳангоми сироятҳои дохилиҳуҷайравӣ самаранок мебошад. Тавассути фагоситҳо, лейкоситҳои полиморфоядроӣ ва макрофагҳо ба мавзеъи сироят интиқол ёфта, ҳангоми фагоситоз озод мешавад.

Консентратсияи терапевтии баланд ва устувор дар бофтаҳои сироятшуда то 5–7 рӯз баъд аз қатъ шудани табобат нигоҳ дошта мешавад.

Дору дар муҳити турш устувор буда, хусусияти липофилӣ дорад.

Биодастрасии мутлақи ҳабҳо 37%-ро ташкил медиҳад. Консентратсияи максималӣ (Cmax) 0,4 мг/л буда, пас аз 2–3 соат ба даст меояд. Ҳаҷми тақсимшавӣ 31,1 л/кг мебошад.

Пайвастшавӣ бо сафедаҳои плазма аз 7% то 50%-ро ташкил дода, ба консентратсияи дору вобаста аст.

Қабули дору ҳамроҳи ғизо Cmax-ро 23% зиёд мекунад, аммо нишондиҳандаи AUC тағйир намеёбад.

Азитромицин асосан бетағйир хориҷ мешавад: 50% бо сафро ва 6% бо пешоб. Дар ҷигар деметилатсия шуда, фаъолияташро аз даст медиҳад.

Клиренси плазмавӣ 630 мл/дақиқа буда, давраи нимхориҷшавӣ аз 34 то 68 соатро ташкил медиҳад.

Дар мардони синни 65–85 сола нишондиҳандаҳои фармакокинетикӣ тағйир намеёбанд. Дар занон Cmax 30–50% зиёд мешавад. Дар кӯдакони 1–5-сола бошад, Cmax, AUC ва давраи нимхориҷшавӣ коҳиш меёбанд.

ЗИДНИШОНДОДҲО

·  ҳассосияти баланд ба азитромицин, моддаҳои ёрирасони таркиби дору ё ҳар гуна антибиотики гурӯҳи макролидҳо; 

·  вайроншавии шадиди фаъолияти ҷигар; 

·вайроншавии шадиди фаъолияти гурда.

• барои кӯдакон ва наврасони то 16-сола

ТАЪСИРҲОИ НОМУСОИД

Басомади таъсирҳои номатлуб чунин муайян карда мешавад: хеле зуд-зуд (≥1/10), зуд-зуд (аз ≥1/100 то <1/10), баъзан (аз ≥1/1000 то <1/100), кам (аз ≥1/10000 то <1/1000), хеле кам (<1/10000), басомади номаълум.

Сироятҳо ва инвазияҳо:

• • баъзан: кандидоз, кандидози даҳон, сирояти маҳбал, пневмония, сироятҳои занбӯруғӣ, сироятҳои бактериявӣ, фарингит, гастроэнтерит, бемориҳои роҳи нафас, ринит; 
  • басомади номаълум: колити псевдомембранозӣ. 

Аз ҷониби системаҳои хун ва лимфа:

• • баъзан: лейкопения, нейтропения, эозинофилия; 
  • басомади номаълум: анемияи гемолитикӣ, тромбоцитопения. 

Аз ҷониби системаи асаб:

• • зуд-зуд: сарчархзанӣ, дарди сар, парестезия, тағйирёбии ҳисси таъм; 
  • баъзан: гипестезия, хоболудӣ; 
  • кам: беҳушшавӣ, рагкашӣ, гиперактивии психомоторӣ, аносмия, агевзия, миастения. 

Ихтилолҳои рӯҳӣ:

• • баъзан: асабоният; 
  • басомади номаълум: ҳаяҷоннокӣ, изтироб, хашмгинӣ. 

Аз ҷониби узвҳои ҳис:

• • зуд-зуд: вайроншавии биноӣ, карӣ; 
  • баъзан: бемориҳои гӯш, пастшавии шунавоӣ, садо дар гӯш; 
  • кам: вертиго. 

Аз ҷониби дил ва рагҳо:

• • баъзан: тапиши дил, гармшавии рӯй; 
  • басомади номаълум: аритмия, тахикардияи меъдачаҳо, дарозшавии фосилаи QT, тахикардияи дутарафаи меъдачаҳо, гипотензияи артериявӣ. 

Аз ҷониби узвҳои ҳозима:

• • хеле зуд-зуд: дилбеҳузурӣ, дарунравӣ, боднокшавӣ, дард ё спазми шикам; 
  • зуд-зуд: қайкунӣ, диспепсия; 
  • баъзан: гастрит, қабзият, дисфагия, дамиши шикам, хушкшавии даҳон, оруғ; 
  • басомади номаълум: панкреатит, тағйирёбии ранги забон. 

Аз ҷониби ҷигар ва роҳҳои сафровар:

• • баъзан: гепатит; 
  • басомади номаълум: норасоии ҷигар, некрози ҷигар, зардпарвини холестатикӣ. 

Аз ҷониби пӯст ва бофтаҳои зери пӯст:

• • зуд-зуд: доначаҳои пӯст, хориш; 
  • баъзан: синдроми Стивенс–Ҷонсон, ҳассосият ба нур, уртикария, дерматит, хушкшавии пӯст; 
  • кам: аксуламалҳои аллергӣ, аз ҷумла варами ангионевротикӣ; 
  • басомади номаълум: некролизи токсикии эпидермалӣ, эритемаи бисёршакл. 

Аз ҷониби системаи устухон ва мушакҳо:

• • зуд-зуд: артралгия. 

Аз ҷониби системаи пешобу таносул:

• • баъзан: дизурия, дард дар минтақаи гурда; 
  • басомади номаълум: нефрити интерстициалӣ, норасоии шадиди гурда. 

Ихтилолҳои умумӣ ва реаксияҳои маҳаллӣ:

• • зуд-зуд: хастагӣ; 
  • баъзан: бехолӣ, астения, варам, дарди қафаси сина. 

ТАЪСИРРАСОНИ БО ДИГАР ДОРУҲО 

Антацидҳо: ба биодастрасии азитромицин таъсир намерасонанд, вале консентратсияи максималии онро дар хун 25% кам мекунанд. Зиромин бояд на камтар аз 1 соат пеш аз ё 2 соат баъд аз қабули антацидҳо истеъмол карда шавад.

Цетиризин: ҳангоми истифодаи ҳамзамон таъсири назаррас ё тағйирёбии фосилаи QT мушоҳида нашудааст.

Диданозин: истифодаи якҷоя ба фармакокинетикаи диданозин таъсири назаррас намерасонад.

Дигоксин: метавонад сатҳи дигоксинро дар хун зиёд намояд. Назорати сатҳи дигоксин тавсия дода мешавад.

Зидовудин: азитромицин метавонад консентратсияи метаболити фаъоли зидовудинро зиёд кунад.

Системаи цитохроми P450: азитромицин ингибитор ё индуктори ин система намебошад ва бо он суст ҳамкорӣ мекунад.

Ҳосилаҳои алкалоидҳои спорынья: истифодаи якҷоя тавсия дода намешавад, зеро хавфи эрготизм вуҷуд дорад.

Аторвастатин: таъсири назаррас ба консентратсияи дору муайян нашудааст, аммо ҳолатҳои нодири рабдомиолиз гузориш шудаанд.

Карбамазепин: таъсири клиникии муҳим ба сатҳи дору ошкор нашудааст.

Циметидин: ҳангоми қабул 2 соат пеш аз азитромицин ба фармакокинетикаи он таъсир намерасонад.

Антикоагулянтҳои ғайримустақим (варфарин): назорати мунтазами вақти протромбин зарур аст.

Циклоспорин: метавонад консентратсияи циклоспоринро зиёд кунад. Назорати сатҳи он дар хун тавсия дода мешавад.

Эфавиренз: таъсири мутақобилаи клиникӣ аҳамиятнок муайян нашудааст.

Флуконазол: консентратсияи максималии азитромицинро каме паст мекунад, вале аҳамияти клиникӣ надорад.

Индинавир, метилпреднизолон, силденафил, теофиллин, триазолам, мидазолам, триметоприм/сулфаметоксазол: таъсири мутақобилаи назаррас муайян нашудааст.

Нелфинавир: метавонад сатҳи азитромицинро зиёд кунад, аммо одатан ислоҳи воя талаб карда намешавад.

Рифабутин: дар баъзе ҳолатҳо нейтропения мушоҳида шудааст.

Терфенадин: эҳтимоли аритмия ва дарозшавии фосилаи QT вуҷуд дорад.  

 ДАСТУРҲОИ МАХСУС

Азитромицинро дар беморони гирифтори пневмонияи дараҷаи миёна ва вазнин, ки ба табобати амбулаторӣ мувофиқ нестанд, инчунин дар ҳолатҳои зерин истифода бурдан тавсия дода намешавад:

• • сирояти дар беморхона бадастомада; 
  • бактериемия ё гумони бактериемия; 
  • зарурати бистарӣ шудан; 
  • беморони солхӯрда ё хеле заиф; 
  • беморони дорои норасоии масуният ё аспленияи функсионалӣ. 

Ҳангоми табобат бо азитромицин ҳолатҳои нодири аксуламалҳои шадиди аллергӣ, аз ҷумла варами ангионевротикӣ ва анафилаксия ба қайд гирифта шудаанд.

Ҳатто баъд аз табобати симптоматикӣ эҳтимоли такроршавии чунин аксуламалҳо вуҷуд дорад, зеро азитромицин муддати дароз дар организм нигоҳ дошта мешавад.

Ҳангоми истифодаи Зиромин мумкин аст гепатит, некрози ҷигар ва норасоии ҷигар инкишоф ёбанд, ки дар баъзе ҳолатҳо метавонанд бо марг анҷом ёбанд.

Азитромицин метавонад сабаби панкреатит, стенози пилорус, колити псевдомембранозӣ ва тағйирёбии ранги забон гардад.

Табобат бо азитромицин метавонад боиси дарозшавии фосилаи QT ва рушди тахикардияи полиморфии меъдачаҳо аз намуди «Torsades de Pointes» гардад. Аз ин рӯ, дору набояд ба беморони дорои синдроми тасдиқшуда ё гумонбаршудаи дарозшавии фосилаи QT таъин карда шавад. Хавфи чунин аритмия дар занон бештар аст.

Истифода ҳангоми ҳомиладорӣ ва ширмаконӣ

Ҳангоми ҳомиладорӣ дору танҳо дар ҳолате истифода мешавад, ки фоидаи эҳтимолӣ барои модар аз хатари эҳтимолӣ барои ҷанин зиёдтар бошад.

Ҳангоми зарурати истифода дар давраи ширмаконӣ масъалаи қатъ намудани синамаконӣ бояд ҳал карда шавад.

Истифода дар педиатрия

Ин шакли доруворӣ барои кӯдакон ва наврасони то 16-сола бо вазни бадан камтар аз 45 кг пешбинӣ нашудааст.

Таъсир ба қобилияти идора кардани нақлиёт ва механизмҳо

Зиромин ба қобилияти идора кардани воситаҳои нақлиёт ва кор бо механизмҳо таъсир намерасонад.

Шароити нигоҳдорӣ

Дар ҷойи барои кӯдакон дастнорас нигоҳ доред. Пас аз анҷоми муҳлати истифода доруро истифода набаред.