ЗИРОМИН ТАБ.

СОСТАВ

В 1 таблетке содержит: 

Азитромицин (в форме азитромицина дигидрата) 500 мг.

ПОКАЗАНИЯ к применению 

Зиромин рекомендуется для лечения следующих инфекций легкой и средней степени тяжести, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• • Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: острый фарингит и тонзиллит, вызванные Streptococcus pyogenes; острый средний отит; ларингит, синусит, скарлатина. 
  • Инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, бактериальная и атипичная пневмония. 
  • Инфекции кожи и мягких тканей: неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки, вызванные Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae. При абсцессах, как правило, требуется хирургическое дренирование. 
  • Инфекции половых органов и инфекции, передающиеся половым путем (ИППП): негонококковый уретрит, вызванный Chlamydia trachomatis; мягкий шанкр, вызванный Haemophilus ducreyi. Во время обследования данным пациентам необходимо проводить серологические исследования на сифилис и культуральное исследование на гонорею. 
  • Воспалительные заболевания органов малого таза (ВЗОМТ): цервицит, эндометрит и сальпингоофорит, вызванные чувствительными штаммами Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis и Neisseria gonorrhoeae.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ           

Зиромин можно принимать независимо от приема пищи. Однако лучшая переносимость препарата наблюдается при приеме таблеток во время еды.

Для взрослых и подростков старше 16 лет с массой тела более 45 кг рекомендуется следующий режим дозирования:

Инфекции дыхательных путей

По 500 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой) 1 раз в сутки в течение 3 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей

По 500 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой) 1 раз в сутки в течение 3 дней.

Негонококковый уретрит или цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis

Однократная доза 1000 мг азитромицина (2 таблетки, покрытые пленочной оболочкой).

Гонококковый цервицит и уретрит

Однократная доза 2000 мг азитромицина (4 таблетки, покрытые пленочной оболочкой).

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические свойства азитромицина не отличаются от таковых у молодых пациентов, поэтому коррекция дозы не требуется.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки №3

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Зиромин (азитромицин) является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов и обладает широким спектром антибактериального действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, азитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, не оказывая влияния на синтез нуклеиновых кислот.

Азитромицин активен как in vitro, так и при клинических инфекциях в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

• • Staphylococcus aureus; 
  • Streptococcus pyogenes; 
  • Streptococcus pneumoniae; 
  • Streptococcus agalactiae. 

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

• • Haemophilus ducreyi; 
  • Haemophilus influenzae; 
  • Moraxella (Branhamella) catarrhalis; 
  • Neisseria gonorrhoeae; 
  • Bordetella pertussis; 
  • Listeria monocytogenes. 

Другие микроорганизмы:

• • Chlamydia pneumoniae; 
  • Chlamydia trachomatis; 
  • Ureaplasma urealyticum; 
  • Legionella pneumophila; 
  • Borrelia burgdorferi (возбудитель болезни Лайма); 
  • Mycoplasma pneumoniae; 
  • Mycobacterium avium (MAC). 

Азитромицин также проявляет активность в отношении Toxoplasma gondii.

Активность азитромицина не снижается в присутствии бактерий, продуцирующих β-лактамазы.

К препарату устойчивы Enterococcus faecalis и большинство метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus.

Фармакокинетика

Азитромицин легко преодолевает гистогематические барьеры и проникает в ткани организма. В легких, тканях дыхательных путей, мочеполовой системе (включая предстательную железу), коже и мягких тканях создаются концентрации антибиотика, превышающие плазменные в 10–50 раз, а в очаге инфекции — на 24–34% выше, чем в здоровых тканях.

Препарат проникает через клеточные мембраны, что обеспечивает эффективность при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями. Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к очагу инфекции, где высвобождается в процессе фагоцитоза.

Азитромицин быстро распределяется из плазмы крови в ткани и клетки, создавая высокие и стабильные терапевтические концентрации в инфицированных тканях, которые сохраняются в течение 5–7 дней после окончания лечения.

Препарат устойчив в кислой среде и обладает липофильными свойствами.

Абсолютная биодоступность таблеток составляет 37%. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) — 0,4 мг/л — достигается через 2–3 часа после приема. Кажущийся объем распределения составляет 31,1 л/кг. Связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации препарата в крови и составляет от 7% до 50%.

Прием препарата во время еды увеличивает значение Cmax на 23%, при этом показатель AUC не изменяется.

Азитромицин выводится преимущественно в неизмененном виде: около 50% — с желчью и 6% — с мочой. В печени подвергается деметилированию и теряет фармакологическую активность.

Плазменный клиренс составляет 630 мл/мин. Период полувыведения продолжительный и составляет от 34 до 68 часов.

У мужчин пожилого возраста (65–85 лет) фармакокинетические параметры не изменяются. У женщин наблюдается увеличение Cmax на 30–50%, а у детей в возрасте от 1 до 5 лет отмечается снижение Cmax, площади под фармакокинетической кривой (AUC) и периода полувыведения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

·гиперчувствительность к азитромицину, вспомогательным компонентам препарата или любому антибиотику группы макролидов; 

·  тяжелые нарушения функции печени; 

·тяжелые нарушения функции почек.

• дети и подростки младше 16 лет

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Частота побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна.

Инфекции и инвазии:

• • нечасто: кандидоз, кандидоз полости рта, вагинальная инфекция, пневмония, грибковые инфекции, бактериальные инфекции, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; 
  • частота неизвестна: псевдомембранозный колит. 

Со стороны крови и лимфатической системы:

• • нечасто: лейкопения, нейтропения, эозинофилия; 
  • частота неизвестна: гемолитическая анемия, тромбоцитопения. 

Со стороны нервной системы:

• • часто: головокружение, головная боль, парестезии, нарушение вкусовых ощущений; 
  • нечасто: гипестезия, сонливость; 
  • редко: обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия, миастения. 

Психические нарушения:

• • нечасто: нервозность; 
  • частота неизвестна: возбуждение, тревожность, агрессивность. 

Со стороны органов чувств:

• • часто: нарушение зрения, глухота; 
  • нечасто: заболевания уха, нарушение слуха, шум в ушах; 
  • редко: вертиго. 

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• • нечасто: сердцебиение, приливы; 
  • частота неизвестна: аритмия, желудочковая тахикардия, удлинение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, артериальная гипотензия. 

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• • очень часто: тошнота, диарея, метеоризм, боль или спазмы в животе; 
  • часто: рвота, диспепсия; 
  • нечасто: гастрит, запор, дисфагия, вздутие живота, сухость во рту, отрыжка; 
  • частота неизвестна: панкреатит, изменение окраски языка. 

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

• • нечасто: гепатит; 
  • частота неизвестна: печеночная недостаточность, некроз печени, холестатическая желтуха. 

Со стороны кожи и подкожных тканей:

• • часто: сыпь, зуд; 
  • нечасто: синдром Стивенса–Джонсона, реакции фоточувствительности, крапивница, дерматит, сухость кожи; 
  • редко: аллергические реакции, включая ангионевротический отек; 
  • частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема. 

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

• • часто: артралгия. 

Со стороны мочеполовой системы:

• • нечасто: дизурия, боль в области почек; 
  • частота неизвестна: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. 

Общие нарушения и местные реакции:

• • часто: утомляемость; 
  • нечасто: недомогание, астения, отеки, боль в грудной клетке.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Антацидные средства: антациды не влияют на биодоступность азитромицина, однако снижают его максимальную концентрацию в крови на 25%. Поэтому Зиромин следует принимать не менее чем за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов.

Цетиризин: у здоровых добровольцев при совместном применении азитромицина и цетиризина (20 мг в течение 5 дней) статистически значимого взаимодействия или влияния на интервал QT не выявлено.

Диданозин: совместное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) не вызывало значимых изменений фармакокинетики диданозина.

Дигоксин: макролидные антибиотики могут повышать концентрацию дигоксина в крови. При совместном применении рекомендуется контролировать уровень дигоксина.

Зидовудин: азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику зидовудина, однако может повышать концентрацию его активного метаболита — фосфорилированного зидовудина.

Азитромицин и система цитохрома P450: азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома P450 и не является их ингибитором или индуктором.

Алкалоиды спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин): одновременное применение не рекомендуется из-за риска развития эрготизма.

Аторвастатин: значимого влияния на концентрацию аторвастатина не выявлено, однако зарегистрированы единичные случаи рабдомиолиза при совместном применении со статинами.

Карбамазепин: клинически значимого влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита не обнаружено.

Циметидин: при применении за 2 часа до азитромицина не оказывает влияния на его фармакокинетику.

Непрямые антикоагулянты (варфарин и другие производные кумарина): рекомендуется регулярный контроль протромбинового времени, поскольку возможно усиление антикоагулянтного эффекта.

Циклоспорин: возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови. При совместном применении необходим мониторинг его уровня и, при необходимости, коррекция дозы.

Флуконазол: не оказывает влияния на общую экспозицию азитромицина, однако снижает его максимальную концентрацию (Cmax) примерно на 18%.

Индинавир: статистически значимого влияния на фармакокинетику не выявлено.

Метилпреднизолон: азитромицин не оказывает существенного влияния на его фармакокинетику.

Силденафил: влияния на фармакокинетические параметры силденафила не обнаружено.

Терфенадин: достоверного взаимодействия не установлено, однако совместное применение макролидов с терфенадином может привести к аритмии и удлинению интервала QT.

Теофиллин: клинически значимого взаимодействия не выявлено.

Триазолам и мидазолам: существенных изменений фармакокинетики не наблюдалось.

Триметоприм/сульфаметоксазол: не оказывает значимого влияния на фармакокинетические показатели обоих препаратов.

ОСОБЫЕ ПОКАЗАНИЯ

Азитромицин не следует применять у пациентов с пневмонией средней и тяжелой степени тяжести, которым требуется стационарное лечение, а также при наличии следующих факторов риска:

• • внутрибольничная инфекция; 
  • бактериемия или подозрение на бактериемию; 
  • необходимость госпитализации; 
  • пожилой возраст или выраженная ослабленность пациента; 
  • иммунодефицитные состояния или функциональная аспления. 

Во время лечения азитромицином сообщалось о редких случаях тяжелых аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию.

Даже после проведения симптоматической терапии возможно повторное развитие аллергических реакций вследствие длительного сохранения азитромицина в организме.

При применении Зиромина возможно развитие тяжелых нарушений функции печени, включая гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в отдельных случаях с летальным исходом.

Азитромицин может вызывать развитие панкреатита, пилоростеноза, псевдомембранозного колита и изменения окраски языка.

Лечение азитромицином может приводить к удлинению интервала QT и развитию полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (Torsades de Pointes). В связи с этим препарат не следует назначать пациентам с установленным или предполагаемым синдромом удлиненного интервала QT. Риск развития данной аритмии выше у женщин.

Применение при беременности и лактации

При беременности препарат следует применять только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Применение в педиатрии

Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей и подростков младше 16 лет с массой тела менее 45 кг.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Зиромин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Не применять препарат после истечения срока годности.