ЗИРОМИН СУСПЕНЗИЯ

ТАРКИБ

Дар 5 мл суспензия:

азитромицин (дар шакли дигидрати азитромицин) – 200 мг.

НИШОНДОДҲО 

Бемориҳои сироятӣ-илтиҳобӣ, ки аз ҷониби микроорганизмҳои ҳассос ба дору ба вуҷуд меоянд:

• • сироятҳои роҳҳои болоии нафаскашӣ ва узвҳои ЛОР (фарингит/тонзиллит, синусит, отити миёна); 
  • сироятҳои роҳҳои поёнии нафаскашӣ (бронхити шадид, шиддатёбии бронхити музмин, пневмония, аз ҷумла бо ангезандаҳои атипикӣ); 
  • сироятҳои пӯст ва бофтаҳои нарм (эритемаи мигрантии музмин — марҳилаи ибтидоии бемории Лайм, рожистое илтиҳоб, импетиго, дерматозҳои дуюмдараҷа сироятёфта); 
  • сироятҳои тавассути роҳи ҷинсӣ гузаранда (уретрит, цервицит); 
  • бемориҳои меъда ва рӯдаи дувоздаҳангушта, ки бо Helicobacter pylori вобастаанд. 

ТАРЗИ ИСТИФОДА ВА МИҚДОР 

Зиромин дар як шабонарӯз 1 маротиба, 1 соат пеш аз хӯрок ё 2 соат баъд аз хӯрок қабул карда мешавад.

Ҳангоми сироятҳои роҳҳои болоӣ ва поёнии нафаскашӣ, узвҳои ЛОР, пӯст ва бофтаҳои нарм: дору бо ҳисоби 10 мг/кг вазни бадан 1 маротиба дар як шабонарӯз дар давоми 3 рӯз таъин карда мешавад; вояи умумии курс 30 мг/кг мебошад.

Вояҳои тавсияшаванда вобаста ба вазни кӯдак:

(ба вояи беморони калонсол мувофиқат мекунад)

Ҳангоми эритемаи музмини муҳоҷир: рӯзи 1-ум — 20 мг/кг/шабонарӯз, аз рӯзи 2-юм то 5-ум — 10 мг/кг/шабонарӯз; вояи умумии курс — 60 мг/кг.

Ҳангоми бемориҳои меъда ва рӯдаи дувоздаҳангушта, ки бо Helicobacter pylori вобастаанд: 20 мг/кг вазни бадан 1 маротиба дар як шабонарӯз якҷоя бо доруҳои зиддисекреторӣ ва дигар доруҳо мувофиқи тавсияи духтур.

Ҳангоми сироятҳои тавассути роҳи ҷинсӣ гузаранда:

• • уретрит/сервицити беасорат — 10 мг/кг як маротиба; 
  • уретрит/сервицити мураккаб ё давомнок, ки аз ҷониби Chlamydia trachomatis ба вуҷуд омадааст — 10 мг/кг 3 маротиба бо фосилаи 7 рӯз (рӯзҳои 1, 7 ва 14). 

Беморони дорои вайроншавии фаъолияти гурда: ҳангоми клиренси креатинин зиёда аз 40 мл/дақиқа ислоҳи воя талаб карда намешавад.

Беморони дорои вайроншавии фаъолияти ҷигар: ҳангоми вайроншавии миёнаи фаъолияти ҷигар ислоҳи воя талаб карда намешавад.

Тайёр кардани суспензия: барои гирифтани 30 мл суспензия ба шиша, ки дорои 1200 мг азитромицин мебошад, 15 мл об илова карда мешавад.

Суспензияи тайёршударо дар ҳарорати на зиёда аз 25°C на бештар аз 5 рӯз нигоҳ доред.

Пеш аз ҳар истифода мундариҷаи шиша бодиққат ҷунбонда шавад. Барои чен кардани воя аз шприци ченакдор (5 мл), қошуқчаи ченакдор (1,25 мл, 2,5 мл ва 5 мл) ё пиёлачаи ченакдор (15 мл) истифода баред.

шАКЛИ БАРОРИШ

 Хока барои тайёр кардани суспензия 200 мг/5 мл- (баъди халкуни 30 мл.)

ХОСИЯТҲОИ ФАРМАКОЛОГӢ

Зиромин (азитромицин) намояндаи зергуруҳи антибиотикҳои макролидӣ — азалидҳо буда, дорои доираи васеи таъсири зиддибактериявӣ мебошад. Бо пайваст шудан ба зерқисми 50S-и рибосома, фаъолияти пептидтранслоказаро дар марҳилаи транслятсия бозмедорад ва синтези сафедаро дар ҳуҷайраи микробӣ қатъ мекунад.

Нисбат ба микроорганизмҳои зерин фаъол аст:

Микроорганизмҳои аэробии граммусбат:

• • Staphylococcus aureus 
  • Streptococcus pyogenes 
  • Streptococcus pneumoniae 
  • Streptococcus agalactiae 

Микроорганизмҳои аэробии грамманфӣ:

• • Haemophilus ducreyi 
  • Haemophilus influenzae 
  • Moraxella (Branhamella) catarrhalis 
  • Neisseria gonorrhoeae 
  • Bordetella pertussis 
  • Listeria monocytogenes 

Дигар микроорганизмҳо:

• • Chlamydia pneumoniae 
  • Chlamydia trachomatis 
  • Ureaplasma urealyticum 
  • Legionella pneumophila 
  • Borrelia burgdorferi (ангезандаи бемории Лайм) 
  • Mycoplasma pneumoniae 
  • Mycobacterium avium (MAC) 
  • Toxoplasma gondii 

Ба дору микроорганизмҳои граммусбат, аз ҷумла Enterococcus faecalis ва аксари штаммҳои ба метициллин устувори Staphylococcus, инчунин микроорганизмҳои анаэробӣ — Bacteroides fragilis муқовимат нишон медиҳанд.

Фармакокинетика

Пас аз қабул аз роҳи даҳон биодастрасӣ 37%-ро ташкил медиҳад. Консентратсияи максималӣ дар плазмаи хун (Cmax) пас аз 2–3 соат ба даст меояд. Ҳаҷми тақсимшавӣ 31,1 л/кг мебошад.

Пайвастшавӣ бо сафедаҳои плазмаи хун ба консентратсияи дору вобаста буда, аз 12% то 52%-ро ташкил медиҳад.

Азитромицин аз мембранаҳои ҳуҷайра мегузарад ва ҳангоми сироятҳое, ки аз ҷониби ангезандаҳои дохилиҳуҷайравӣ ба вуҷуд омадаанд, самаранок мебошад. Он тавассути фагоситҳо, лейкоситҳои полиморфоядроӣ ва макрофагҳо ба маҳалли сироят интиқол дода шуда, дар ҳузури бактерияҳо озод мегардад.

Дору ба осонӣ аз монеаҳои гистогематикӣ гузашта, ба бофтаҳо ворид мешавад. Консентратсияи он дар бофтаҳо ва ҳуҷайраҳо нисбат ба плазмаи хун 50 маротиба баландтар буда, дар мавзеъи сироят 24–34% бештар аз бофтаҳои солим мебошад.

Аз бофтаҳо суст хориҷ шуда, давраи нимхориҷшавии дароз — аз 2 то 4 рӯз дорад. Консентратсияи терапевтии азитромицин то 5–7 рӯз пас аз қабули вояи охирин нигоҳ дошта мешавад.

Азитромицин асосан бетағйир хориҷ мешавад: 50% тавассути рӯдаҳо ва 12% тавассути гурдаҳо. Дар ҷигар деметилатсия шуда, фаъолияташро аз даст медиҳад.

Дар беморони гирифтори норасоии шадиди фаъолияти гурда (клиренси креатинин камтар аз 10 мл/дақиқа) давраи нимхориҷшавии азитромицин 33% зиёд мешавад.

ЗИДНИШОНДОДҲО

·  ҳассосияти баланд ба азитромицин, дигар антибиотикҳои гурӯҳи макролидҳо ё ягон ҷузъи таркибии дору; 

·  вайроншавии шадиди фаъолияти ҷигар; 

·вайроншавии шадиди фаъолияти гурда.

ТАЪСИРҲОИ НОМУСОИД

Параметрҳои басомади таъсирҳои номатлуб ба таври зерин муайян шудаанд: хеле зуд-зуд (≥1/10), зуд-зуд (аз ≥1/100 то <1/10), баъзан (аз ≥1/1000 то <1/100), кам (аз ≥1/10000 то <1/1000), хеле кам (<1/10000), басомади номаълум — аз рӯи маълумоти мавҷуда муайян карда намешавад.

Аксари таъсирҳои номатлуб пас аз анҷоми табобат ё қатъ намудани дору бартараф мешаванд.

Аз ҷониби узвҳои ҳозима:

• • хеле зуд-зуд: дилбеҳузурӣ, дарди шикам, дарунравӣ, боднокшавии рӯдаҳо; 
  • зуд-зуд: қайкунӣ; 
  • баъзан: қабзият; 
  • кам: зардпарвини холестатикӣ, камшавии иштиҳо, гастрит; 
  • хеле кам: кандидози луобпардаи ковокии даҳон. 

Реаксияҳои аллергӣ:

• • зуд-зуд: доначаҳои пӯст, хориши пӯст; 
  • баъзан: уртикария (крапивница); 
  • кам: варами ангионевротикӣ, шоки анафилактикӣ. 

Нишондиҳандаҳои лабораторӣ:

• • зуд-зуд: зиёд шудани миқдори эозинофилҳо; 
  • баъзан: баландшавии муваққатии трансаминазаҳои ҷигар ва билирубин; 
  • хеле кам: камшавии гузарандаи нейтрофилҳо. 

Одатан ин нишондиҳандаҳо баъди 2–3 ҳафтаи анҷоми табобат ба меъёр бармегарданд.

Аз ҷониби системаи дилу рагҳо:

• • баъзан: тапиши дил, дарди қафаси сина. 

Аз ҷониби системаи асаб:

• • зуд-зуд: сарчархзанӣ, дарди сар, парестезия; 
  • баъзан: хоболудӣ; 
  • кам: вертиго; 
  • басомади номаълум: ҳаяҷоннокӣ. 

Дар кӯдакон:

• • зуд-зуд: дарди сар (ҳангоми табобати отити миёна); 
  • баъзан: невроз, вайроншавии хоб; 
  • кам: гиперкинезия; 
  • басомади номаълум: асабоният, изтироб. 

Аз ҷониби системаи пешобу таносул:

• • баъзан: кандидози маҳбал; 
  • басомади номаълум: нефрит. 

Дигар таъсирҳо:

• • баъзан: конъюнктивит, ҳассосият ба нур (фотосенсибилизатсия), хастагии зиёд. 

ТАЪСИРРАСОНИ БО ДИГАР ДОРУҲО 

Доруҳои антацидӣ ба биодастрасии азитромицин таъсир намерасонанд, вале консентратсияи максималии онро дар плазмаи хун (Cmax) 25% кам мекунанд. Аз ин рӯ, азитромицин бояд на камтар аз 1 соат пеш аз қабул ё 2 соат баъд аз қабули антацидҳо истеъмол карда шавад.

Ҳангоми истифодаи ҳамзамон бо флуконазол, Cmax-и азитромицин 18% коҳиш меёбад.

Ҳангоми зарурати истифодаи якҷоя бо циклоспорин тавсия дода мешавад, ки сатҳи циклоспорин дар хун назорат карда шавад, зеро эҳтимоли зиёдшавии назарраси нишондиҳандаи AUC вуҷуд дорад.

Ҳангоми истифодаи ҳамзамони дигоксин ва азитромицин сатҳи дигоксин дар хун бояд назорат карда шавад, зеро бисёре аз макролидҳо ҷаббиши дигоксинро дар рӯда зиёд намуда, ба баландшавии Cmax мусоидат мекунанд.

Аз сабаби хатари рушди эрготизм азитромицин набояд ҳамзамон бо ҳосилаҳои эрготамин ва дигидроэрготамин истифода шавад.

Ҳангоми истифодаи якҷояи макролидҳо бо эрготамин ё дигидроэрготамин эҳтимоли пайдо шудани таъсири заҳролуд вуҷуд дорад.

Дар сурати истифодаи ҳамзамон бо антикоагулянтҳои ғайримустақим (аз ҷумла варфарин), назорати дақиқи вақти протромбин тавсия дода мешавад.

Муайян шудааст, ки истифодаи ҳамзамони терфенадин ё цизаприд бо антибиотикҳои гурӯҳи макролидҳо метавонад боиси аритмия ва дарозшавии фосилаи QT гардад.

Ҳангоми истифодаи якҷояи азитромицин ва рифабутин дар ҳолатҳои нодир рушди нейтропения имконпазир аст. Механизми пайдоиш ва робитаи сабабию оқибатии он муайян нашудааст.

Ҳангоми истифодаи ҳамзамони азитромицин ва зидовудин, азитромицин ба фармакокинетикаи зидовудин дар плазмаи хун ва хориҷшавии он тавассути гурдаҳо таъсир намерасонад. Бо вуҷуди ин, консентратсияи метаболити фаъоли он — зидовудини фосфорилшуда дар моноцитҳо зиёд мешавад.  

 ДАСТУРҲОИ МАХСУС

Дар сурати фаромӯш шудани як вояи дору, онро бояд ҳарчи зудтар қабул намуд ва вояҳои минбаъдаро бо фосилаи 24 соат истеъмол кард.

Зироминро бо эҳтиёт истифода бурдан лозим аст ҳангоми:

• • вайроншавии миёнаи фаъолияти ҷигар; 
  • вайроншавии миёнаи фаъолияти гурда (клиренси креатинин зиёда аз 40 мл/дақиқа); 
  • аритмия ё майлнокӣ ба аритмия; 
  • дарозшавии фосилаи QT. 

Ҳангоми истифода дар беморони гирифтори диабети қанд ё риоякунандаи парҳези камкалория бояд ба назар гирифт, ки суспензия сахароза дорад (908,3547 мг дар 1 г хока барои тайёр кардани суспензия).

Истифода ҳангоми ҳомиладорӣ ва ширмаконӣ

Истифодаи Зиромин ҳангоми ҳомиладорӣ танҳо дар ҳолате мумкин аст, ки манфиати интизоршаванда барои модар аз хатари эҳтимолӣ барои ҷанин бештар бошад.

Ҳангоми зарурати истифодаи дору дар давраи ширмаконӣ, ширдиҳӣ бояд қатъ карда шавад.

Истифода дар кӯдакон

Суспензияи Зиромин барои кӯдакони аз 6-моҳа боло истифода мешавад.

Ба кӯдакони то 6-моҳа тавсия дода мешавад, ки азитромицин дар шакли хока барои тайёр кардани суспензияи даҳонӣ бо консентратсияи 100 мг/5 мл таъин карда шавад.

Таъсир ба қобилияти идора кардани нақлиёт ва механизмҳо

Дар сурати пайдо шудани таъсирҳои номатлуб аз ҷониби системаи асаб ё узвҳои биноӣ ҳангоми рондани нақлиёт ё иҷрои фаъолиятҳои эҳтимолан хатарнок эҳтиёткор будан лозим аст.

Шароити нигоҳдорӣ

Доруро дар ҷойи барои кӯдакон дастнорас нигоҳ доред.

Пас аз гузаштани муҳлати истифода доруро истифода набаред.