ЗИРОМИН СУСПЕНЗИЯ

СОСТАВ

В 5 мл суспензии содержится:

азитромицин (в форме азитромицина дигидрата) – 200 мг.

ПОКАЗАНИЯ к применению 

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит); 
  • инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями); 
  • инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема — начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); 
  • инфекции, передаваемые половым путем (уретрит, цервицит); 
  • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Зиромин принимают внутрь 1 раз в сутки, за 1 час до или через 2 часа после еды.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: препарат назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней; курсовая доза составляет 30 мг/кг.

Рекомендуемые дозы в зависимости от массы тела ребенка:

(соответствует дозе для взрослых пациентов)

При хронической мигрирующей эритеме: в 1-й день — 20 мг/кг/сутки, со 2-го по 5-й день — 10 мг/кг/сутки; курсовая доза — 60 мг/кг.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori: 20 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в сочетании с антисекреторными и другими лекарственными средствами по назначению врача.

При инфекциях, передаваемых половым путем:

• • неосложненный уретрит/цервицит — 10 мг/кг однократно; 
  • осложненный или длительно протекающий уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis — по 10 мг/кг 3 раза с интервалом 7 дней (1-й, 7-й и 14-й дни). 

Пациенты с нарушением функции почек: при клиренсе креатинина более 40 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени: при умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.

Приготовление суспензии: во флакон, содержащий 1200 мг азитромицина, добавить 15 мл воды для получения 30 мл суспензии.

Готовую суспензию хранить при температуре не выше 25°C не более 5 дней.

Перед каждым применением содержимое флакона тщательно взбалтывать до получения однородной суспензии. Для дозирования использовать мерный шприц (5 мл), мерную ложку (1,25 мл, 2,5 мл и 5 мл) или мерный стаканчик (15 мл).

ФОРМА ВЫПУСКА

Порошок для приготовления суспензии во флаконе - 200 мг/5 мл, (после растворения 30 мл.) 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Зиромин (азитромицин) является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов и обладает широким спектром антибактериального действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен в отношении следующих микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

• • Staphylococcus aureus; 
  • Streptococcus pyogenes; 
  • Streptococcus pneumoniae; 
  • Streptococcus agalactiae. 

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

• • Haemophilus ducreyi; 
  • Haemophilus influenzae; 
  • Moraxella (Branhamella) catarrhalis; 
  • Neisseria gonorrhoeae; 
  • Bordetella pertussis; 
  • Listeria monocytogenes. 

Другие микроорганизмы:

• • Chlamydia pneumoniae; 
  • Chlamydia trachomatis; 
  • Ureaplasma urealyticum; 
  • Legionella pneumophila; 
  • Borrelia burgdorferi (возбудитель болезни Лайма); 
  • Mycoplasma pneumoniae; 
  • Mycobacterium avium (MAC); 
  • Toxoplasma gondii. 

К препарату устойчивы грамположительные микроорганизмы, включая Enterococcus faecalis и большинство метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus, а также анаэробный микроорганизм Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После приема внутрь биодоступность составляет 37%. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 2–3 часа. Объем распределения составляет 31,1 л/кг.

Связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации препарата в крови и составляет от 12% до 52%.

Азитромицин проникает через клеточные мембраны и эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями. Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к очагу инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий.

Препарат легко проходит через гистогематические барьеры и проникает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции — на 24–34% выше, чем в здоровых тканях.

Азитромицин медленно выводится из тканей и имеет длительный период полувыведения — от 2 до 4 суток. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 5–7 дней после приема последней дозы.

Выводится преимущественно в неизмененном виде: около 50% через кишечник и 12% через почки. В печени подвергается деметилированию и утрачивает активность.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) период полувыведения азитромицина увеличивается на 33%.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

·гиперчувствительность к азитромицину, другим антибиотикам группы макролидов или любому из компонентов препарата; 

·  тяжелые нарушения функции печени; 

·тяжелые нарушения функции почек.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна — не может быть оценена на основании имеющихся данных.

Большинство наблюдаемых побочных реакций являются обратимыми и исчезают после завершения лечения или отмены препарата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• • очень часто: тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм; 
  • часто: рвота; 
  • нечасто: запор; 
  • редко: холестатическая желтуха, снижение аппетита, гастрит; 
  • очень редко: кандидоз слизистой оболочки полости рта. 

Аллергические реакции:

• • часто: сыпь, зуд кожи; 
  • нечасто: крапивница; 
  • редко: ангионевротический отек, анафилактический шок. 

Лабораторные показатели:

• • часто: повышение количества эозинофилов; 
  • нечасто: обратимое повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина; 
  • очень редко: преходящее снижение количества нейтрофилов. 

Указанные показатели обычно нормализуются через 2–3 недели после окончания терапии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• • нечасто: сердцебиение, боль в грудной клетке. 

Со стороны нервной системы:

• • часто: головокружение, головная боль, парестезии; 
  • нечасто: сонливость; 
  • редко: вертиго; 
  • частота неизвестна: возбуждение. 

У детей:

• • часто: головная боль (при лечении среднего отита); 
  • нечасто: невроз, нарушения сна; 
  • редко: гиперкинезия; 
  • частота неизвестна: раздражительность, тревожность. 

Со стороны мочеполовой системы:

• • нечасто: вагинальный кандидоз; 
  • частота неизвестна: нефрит. 

Прочие:

• • нечасто: конъюнктивит, фотосенсибилизация, повышенная утомляемость.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, однако снижают его максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) на 25%. Поэтому азитромицин следует принимать не менее чем за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных препаратов.

При одновременном применении с флуконазолом максимальная концентрация (Cmax) азитромицина снижается на 18%.

При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови, поскольку возможно значительное увеличение площади под кривой «концентрация–время» (AUC).

При совместном применении дигоксина и азитромицина необходимо контролировать уровень дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают его всасывание в кишечнике и увеличивают Cmax.

В связи с риском развития эрготизма азитромицин не следует применять одновременно с производными эрготамина и дигидроэрготамина.

При совместном применении макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

При необходимости одновременного применения с непрямыми антикоагулянтами (антикоагулянты кумаринового ряда, включая варфарин) рекомендуется тщательно контролировать протромбиновое время.

Установлено, что одновременное применение терфенадина или цизаприда с антибиотиками группы макролидов может вызывать аритмию и удлинение интервала QT.

При совместном применении азитромицина и рифабутина в редких случаях возможно развитие нейтропении. Механизм развития и причинно-следственная связь данного явления не установлены.

При одновременном применении азитромицина и зидовудина азитромицин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови и его почечную экскрецию, а также его метаболита — глюкуронида. Однако при этом увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноцитах.

ОСОБЫЕ ПОКАЗАНИЯ

В случае пропуска приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно скорее, а последующие дозы — с интервалом 24 часа.

Зиромин следует применять с осторожностью при:

• • умеренном нарушении функции печени; 
  • умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина более 40 мл/мин); 
  • аритмиях или предрасположенности к аритмиям; 
  • удлинении интервала QT. 

При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом, а также при соблюдении низкокалорийной диеты следует учитывать, что суспензия содержит сахарозу (908,3547 мг на 1 г порошка для приготовления суспензии).

Применение при беременности и в период лактации

Применение Зиромина во время беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Применение в педиатрии

Зиромин в форме суспензии применяется у детей в возрасте от 6 месяцев.

Детям младше 6 месяцев рекомендуется назначать азитромицин в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с концентрацией 100 мг/5 мл.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы или органов зрения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять препарат после истечения срока годности.