РОСУСТАР

ТАРКИБ

Дар 1 ҳаб: 

Розувастатин 10мг ё 20 мг.

НИШОНДОДҲО 

·  Гиперхолестеринемияи ибтидоӣ (намуди IIa аз рӯи таснифи Фредриксон), аз ҷумла гиперхолестеринемияи ирсии гетерозиготӣ ё гиперлипидемияи омехта (намуди IIb аз рӯи Фредриксон) — ҳамчун илова ба парҳез ва дигар чораҳои ғайридоруӣ (фаъолияти ҷисмонӣ ва кам кардани вазни бадан) ҳангоми самаранок набудани табобати парҳезӣ ва чораҳои ғайридоруӣ; 

·  Шакли гомозиготии гиперхолестеринемияи ирсӣ, ҳангоми нокифоя будани самаранокии табобати парҳезӣ ва дигар усулҳои паст кардани сатҳи липидҳо (масалан, аферези ЛПНП), ё агар чунин усулҳо ба бемор мувофиқ набошанд; 

·  Барои суст кардани пешрафти атеросклероз ҳамчун илова ба парҳез дар беморон, ки табобат барои паст кардани сатҳи умумии холестерин ва холестирини ЛПНП нишон дода шудааст; 

·Пешгирии ибтидоии оризаҳои асосии дилу рагҳо (инсулт, инфаркти миокард, реваскуляризатсияи артериявӣ) дар беморони калонсол бе нишонаҳои клиникии бемории ишемикии дил, вале бо хатари баланди инкишоф (мардон аз 50-сола ва занон аз 60-сола, баланд шудани протеини C-реактивӣ (≥2 мг/л) бо ҳадди ақал як омили иловагии хатар, ба монанди гипертонияи артериалӣ, паст будани холестирини HDL, тамокукашӣ ё таърихи оилавии бемории барвақти ишемикии дил).   

ТАРЗИ ИСТИФОДА ВА МИҚДОР 

Табобати гиперхолестеринемия:

Дозаи ибтидоии тавсияшуда 5 мг ё 10 мг як маротиба дар як рӯз мебошад.Пешгирии бемориҳои дилу раг:

Дозаи тавсияшудаи розувастатин 20 мг як маротиба дар як рӯз мебошад.

Кӯдакон ва наврасон (10–17 сола):

Дозаи ибтидоии розувастатин дар беморони гирифтори гиперхолестеринемияи ирсии гетерозиготӣ 5 мг як маротиба дар як рӯз мебошад. Диапазони доза 5–20 мг мебошад. Доза ба таври инфиродӣ интихоб карда мешавад.

Беморони синни калонсол:

Барои беморони аз 70 сола боло дозаи ибтидоии тавсияшуда 5 мг мебошад.

Беморони дорои ихтилоли фаъолияти гурда:

Дар ҳолатҳои сабук ва миёнаи норасоии гурда тағйири доза лозим нест. Дар беморони дорои норасоии миёна (клиренси креатинин < 60 мл/дақ) дозаи ибтидоӣ 5 мг мебошад.

Беморони дорои ихтилоли фаъолияти ҷигар:

Дар беморони дорои холҳои Чайлд–Пью ≤ 7 зиёдшавии таъсири системавӣ мушоҳида нашудааст. Дар беморони дорои Чайлд–Пью 8–9 зиёдшавии таъсир ба қайд гирифта шудааст, арзёбии фаъолияти ҷигар зарур аст. Маълумот дар бораи Чайлд–Пью> 9 вуҷуд надорад. Розувастатин ҳангоми бемориҳои фаъоли ҷигар манъ аст.

Беморони дорои хатари миопатия:

Дозаи ибтидоӣ 5 мг мебошад. Дозаи 40 мг манъ аст.

шАКЛИ БАРОРИШ

Ҳабҳо №30

ХОСИЯТҲОИ ФАРМАКОЛОГӢ

Фармакодинамика

Росустар — доруи гиполипидемикӣ аз гурӯҳи статинҳо. Розувастатин ингибитори селективии рақобатии ферменти ГМГ-КоА-редуктаза мебошад, ки ГМГ-КоА-ро ба мевалонат — пешгузаштаи холестерин табдил медиҳад.

Он шумораи ретсепторҳои ЛПНП-ро дар сатҳи гепатоцитҳо зиёд намуда, ҷаббида ва катаболизми ЛПНП-ро тақвият медиҳад ва синтези липопротеинҳои зичии хеле пастро (ЛПОНП) кам мекунад, ки боиси пастшавии консентратсияи ЛПНП ва ЛПОНП мегардад.

Консентратсияи ХС-ЛПНП, ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, холестерини умумӣ, триглицеридҳо, ТГ-ЛПОНП ва аполипопротеини В-ро коҳиш медиҳад, инчунин таносубҳои ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, холестерини умумӣ/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП ва АпоВ/АпоА-I-ро паст мекунад. Консентратсияи ХС-ЛПВП ва АпоА-I-ро зиёд мекунад.

Таъсир вобаста ба доза мебошад. Таъсири терапевтӣ дар давоми 1 ҳафта оғоз шуда, дар 2 ҳафта ба 90% ҳадди максималӣ мерасад, дар 4 ҳафта ба ҳадди максималӣ расида, баъдан устувор мемонад. Дар беморони калонсол бо гиперхолестеринемия бо ё бе гипертриглицеридемия самаранок аст, новобаста аз ҷинс, синну сол ва нажод, аз ҷумла дар беморони диабети қанд ва гиперхолестеринемияи ирсӣ.

Фармакокинетика

Ҷаббиш:

 Cmax тақрибан пас аз 5 соат ба даст меояд. Биодастрасии мутлақ тақрибан 20% мебошад.

Тақсимот:

 Аз монеаи плацентарӣ мегузарад. Асосан дар ҷигар ҷамъ мешавад. Ҳаҷми тақсимот 134 л мебошад. Пайвастшавӣ ба сафедаҳои плазма ~90%.

Метаболизм:

 Дар ҷигар ба андозаи кам (~10%) метаболизм мешавад ва субстрати асосии CYP450 нест. Беш аз 90% фаъолият ба худи модда вобаста аст.

Бартарафшавӣ:

 Тақрибан 90% тавассути рӯдаҳо бе тағйир хориҷ мешавад, қисми боқимонда тавассути гурдаҳо. Ним-ҳаёт ~19 соат. Клиренси миёна ~50 л/соат.

ЗИДНИШОНДОДҲО

Ҳассосияти баланд ба розувастатин ё ба ягон ҷузъи дору; бемориҳои ҷигар дар марҳилаи фаъол, аз ҷумла баландшавии доимии трансаминазаҳо бо сабаби номаълум ва ҳар гуна зиёдшавии трансаминазаҳо зиёда аз 3 маротиба аз ҳадди болоии меъёр; норасоии вазнини гурда (клиренси креатинин < 30 мл/дақ); миопатия; истифодаи ҳамзамон бо циклоспорин; ҳомиладорӣ ва давраи ширдиҳӣ. Инчунин дору барои занони синни таваллуд, ки усулҳои боэътимоди пешгирии ҳомиладорӣ истифода намекунанд, манъ аст.

Дозаи 40 мг барои беморони дорои омилҳои хатари миопатия/рабдомиолиз манъ аст, аз ҷумла:

 – норасоии миёнаи гурда (клиренси креатинин < 60 мл/дақ);

 – гипотиреоз;

 – бемориҳои мушакӣ дар таърихи шахсӣ ё оилавӣ;

 – осеби заҳрноки мушакҳо ҳангоми истифодаи дигар ингибиторҳои ГМГ-КоА-редуктаза ё фибратҳо;

 – вобастагӣ ба машрубот;

 – ҳолатҳое, ки бо баландшавии консентратсияи плазмавии дору алоқаманданд;

 –– истифодаи ҳамзамон бо фибратҳо.

ТАЪСИРҲОИ НОМУСОИД

Дарди сар, чарх задани сар, синдроми астеникӣ, дилбеҳузурӣ, қабзият, дарди шикам.

ТАЪСИРРАСОНИ БО ДИГАР ДОРУҲО 

Эритромицин ҳаракати рӯдаро зиёд мекунад, ки боиси кам шудани таъсири розувастатин мегардад. Гемфиброзил таъсири розувастатинро зиёд мекунад. Истифодаи якҷояи розувастатин бо антацидҳое, ки гидроксиди алюминий ва магний доранд, консентратсияи плазмавии розувастатинро тақрибан 50% кам мекунад.

Бо доруҳои монанди флуконазол, кетоконазол ва итраконазол, ки бо системаи цитохроми P450 метаболизм мешаванд, таъсири мутақобилаи аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок мушоҳида нашудааст.

Бо дигоксин ё фенофибрат таъсири мутақобилаи клиникӣ ба қайд гирифта нашудааст.

Истифодаи ингибиторҳои протеазаи вируси норасоии масунияти инсон (ВИЧ) бо розувастатин метавонад боиси афзоиши назарраси таъсири он гардад.  

 ДАСТУРҲОИ МАХСУС

Ҳангоми табобат, махсусан дар давраи танзими дозаи Росустар, ҳар 2–4 ҳафта назорати профили липидҳо гузаронида шуда, дар ҳолати зарурӣ доза тағйир дода мешавад.

Тавсия дода мешавад, ки нишондиҳандаҳои фаъолияти ҷигар пеш аз оғози табобат ва 3 моҳ баъд аз оғоз арзёбӣ карда шаванд.

Истифодаи дору бояд қатъ ё доза кам карда шавад, агар фаъолияти трансаминазаҳои ҷигар дар хун зиёда аз 3 маротиба аз ҳадди болоии меъёр зиёд гардад.