РОСУСТАР

СОСТАВ

В 1 таблетке содержится: 

Розувастатин 10мг или 20 мг.

ПОКАЗАНИЯ к применению 

·  Первичная гиперхолестеринемия (тип IIa по классификации Фредриксона), включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию, или смешанная (комбинированная) гиперхолестеринемия (тип IIb по Фредриксону) — в качестве дополнения к диете и другим немедикаментозным мероприятиям (физическая нагрузка, снижение массы тела) при недостаточной эффективности диетотерапии и немедикаментозных мер; 

·  Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия — при недостаточной эффективности диетотерапии и других методов лечения, направленных на снижение уровня липидов (например, ЛПНП-аферез), либо в случаях, когда такие методы лечения не подходят пациенту; 

·  Замедление прогрессирования атеросклероза — в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия, направленная на снижение уровня общего холестерина и холестерина ЛПНП; 

·Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульт, инфаркт миокарда, артериальная реваскуляризация) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с повышенным риском её развития (мужчины старше 50 лет и женщины старше 60 лет, повышенный уровень C-реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии как минимум одного дополнительного фактора риска, такого как артериальная гипертензия, низкий уровень холестерина ЛПВП, курение или семейный анамнез раннего развития ишемической болезни сердца).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Лечение гиперхолестеринемии:

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг или 10 мг один раз в сутки.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:

Рекомендуемая доза розувастатина составляет 20 мг один раз в сутки.

Дети и подростки (10–17 лет):

Начальная доза розувастатина при гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемии составляет 5 мг один раз в сутки. Диапазон доз — 5–20 мг один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально.

Пациенты пожилого возраста:

Для пациентов старше 70 лет рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг.

Пациенты с нарушением функции почек:

При лёгкой и умеренной почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 60 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг.

Пациенты с нарушением функции печени:

У пациентов с показателем Чайлд–Пью ≤ 7 повышения системного воздействия не отмечено. У пациентов с Чайлд–Пью 8–9 наблюдается повышение системного воздействия, требуется оценка функции печени. Данные у пациентов с Чайлд–Пью > 9 отсутствуют. Розувастатин противопоказан при активных заболеваниях печени.

Пациенты с предрасположенностью к миопатии:

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Доза 40 мг противопоказана.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки №30.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Росустар — гиполипидемическое средство из группы статинов. Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник холестерина.

Повышает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП и ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), снижая концентрации ЛПНП и ЛПОНП.

Снижает уровни ХС-ЛПНП, ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, общего холестерина, триглицеридов, ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина B, а также соотношения ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общего ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и АпоB/АпоA-I. Повышает концентрации ХС-ЛПВП и аполипопротеина A-I.

Гиполипидемический эффект дозозависим. Терапевтический эффект развивается в течение 1 недели, достигает 90% максимума через 2 недели, максимума — к 4-й неделе и далее сохраняется стабильным. Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии независимо от пола, возраста и расы, включая пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

Фармакокинетика

Всасывание:

Cmax достигается примерно через 5 часов. Абсолютная биодоступность около 20%.

Распределение:

 Проникает через плацентарный барьер. Преимущественно накапливается в печени. Объём распределения — 134 л. Связывание с белками плазмы — около 90%.

Метаболизм:

 Метаболизируется в печени в незначительной степени (около 10%), не является основным субстратом системы CYP450. Более 90% активности связано с исходным веществом.

Выведение:

 Около 90% выводится в неизменённом виде через кишечник, остальная часть — почками. Период полувыведения — около 19 часов. Плазменный клиренс — около 50 л/ч.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности трансаминаз неясной этиологии и любое повышение трансаминаз более чем в 3 раза выше верхней границы нормы; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин); миопатия; одновременный прием циклоспорина; беременность и период лактации. Препарат также противопоказан женщинам репродуктивного возраста, не использующим надежные методы контрацепции.

Доза 40 мг противопоказана пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, включая:

 – умеренную почечную недостаточность (клиренс креатинина < 60 мл/мин);

 – гипотиреоз;

 – мышечные заболевания в личном или семейном анамнезе;

 – токсическое поражение мышц при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;

 – алкогольную зависимость;

 – состояния, сопровождающиеся повышением плазменных концентраций препарата;

 –– одновременное применение с фибратами.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Головная боль, головокружение, астенический синдром, тошнота, запор, боль в животе.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Эритромицин усиливает моторику кишечника, что приводит к снижению эффекта розувастатина. Гемфиброзил усиливает эффект розувастатина. Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих гидроксид алюминия и магния, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%.

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с такими препаратами, как флуконазол, кетоконазол и итраконазол, метаболизм которых связан с системой цитохрома P450.

Не отмечается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином или фенофибратом.

Применение ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) совместно с розувастатином может привести к значительному усилению его эффекта.

ОСОБЫЕ ПОКАЗАНИЯ

Во время лечения, особенно в период коррекции дозы Росустара, каждые 2–4 недели следует проводить мониторинг липидного профиля и при необходимости корректировать дозу препарата.

Рекомендуется определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала лечения.

Прием препарата следует прекратить или снизить дозу, если активность «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови превышает верхнюю границу нормы более чем в 3 раза.