НЕБИВОРЛД

ТАРКИБ

Дар 1 ҳаб: 

Небиволол 5 мг.

НИШОНДОДҲО 

·  гипертонияи артериявӣ; 

·  бемории ишемикии дил: пешгирии ҳамлаҳои стенокардияи зери зӯр; 

·норасоии музмини дил (дар таркиби табобати комбинишуда).   

ТАРЗИ ИСТИФОДА ВА МИҚДОР 

Ҳабҳои Небиворлд ба таври даҳонӣ 1 маротиба дар як рӯз қабул карда мешаванд, беҳтараш ҳамеша дар як вақти рӯз, новобаста аз истеъмоли ғизо, бо миқдори кофии моеъ.

Вояи миёнаи шабонарӯзӣ барои табобати гипертонияи артериявӣ ва бемории ишемикии дил 2,5–5 мг небивололро ташкил медиҳад. Таъсири оптималӣ пас аз 1–2 ҳафтаи табобат ба назар мерасад, дар баъзе ҳолатҳо — пас аз 4 ҳафта. Агар пас аз 4 ҳафтаи оғози табобат бо Небиворлд назорати фишори хун нокифоя бошад, вояи доруро дар давоми 2 ҳафта то 40 мг дар як рӯз зиёд кардан мумкин аст. Небиворлд метавонад ҳамчун монотерапия ё дар якҷоягӣ бо дигар доруҳои пасткунандаи фишори хун истифода шавад.

шАКЛИ БАРОРИШ

 Ҳабҳо №28.

ХОСИЯТҲОИ ФАРМАКОЛОГӢ

Фармакодинамика

Небиворлд — β1-блокатори кардиоселективӣ мебошад. Таъсири гипотензивӣ, антиангиналӣ ва антиаритмикӣ дорад. Небиволол омехтаи рацемикии энантиомерҳои D ва L мебошад. Бо таъсири D-небиволол дору хусусияти блокатори интихобии β1-адренорецепторҳоро дорад. Бо таъсири L-небиволол таъсири вазодилататсионӣ тавассути системаи оксиди нитроген/L-аргинин ба вуҷуд меояд.

Дар вояҳои табобатӣ небиволол фаъолияти симпатомиметикӣ надорад, таъсири устуворкунандаи мембранаи назаррас нишон намедиҳад ва ба α-адренорецепторҳо таъсир намерасонад.

Ҳангоми истифодаи яккарата ва такрорӣ суръати дил (ЧСС) коҳиш меёбад ва фишори хун дар ҳолати оромӣ ва ҳангоми боркунӣ паст мешавад, ҳам дар шахсони солим ва ҳам дар беморони гипертония. Таъсири гипотензивӣ ҳангоми табобати дарозмуддат нигоҳ дошта мешавад.

Ин таъсир инчунин бо паст шудани фаъолияти системаи ренин-ангиотензин вобаста аст.

Фармакокинетика

Пас аз қабули даҳонӣ ҳар ду энантиомери небиволол зуд дар рӯдаи ҳозима ҷаббида мешаванд. Ғизо ба ҷаббиш таъсир намерасонад, бинобар ин доруро новобаста аз хӯрок гирифтан мумкин аст.

Биодастрасӣ:

• • тақрибан 12% дар «метаболизми тез» (эффекти «гузариши аввал аз ҷигар») 
  • қариб пурра дар «метаболизми суст» 

Пайвастшавӣ бо сафедаҳои плазма:

• • D-небиволол — 98,1% 
  • L-небиволол — 97,9% 

Метаболизм дар ҷигар бо гидроксилшавӣ ва N-деалкилишавӣ сурат мегирад. Метаболитҳо бо кислотаи глюкурон пайваст шуда, ҳамчун глюкуронидҳо хориҷ мешаванд.

Ним-умр:

• • метаболизми тез: небиволол 10 соат, метаболитҳо 24 соат 
  • метаболизми суст: небиволол 30–50 соат, метаболитҳо 48 соат 

Хориҷшавӣ: 38% тавассути гурдаҳо ва 48% тавассути рӯдаҳо. Камтар аз 0,5% бе тағйир бо пешоб хориҷ мешавад.

ЗИДНИШОНДОДҲО

·  ҳассосияти баланд ба небиволол ё яке аз ҷузъҳои дору; 

·  норасоии қалб дар марҳилаи декомпенсация; 

·  гипотензияи шадиди артериявӣ (фишори систоликӣ < 90 мм сутуни симоб); 

·  синдроми заифии гиреҳи синусӣ, аз ҷумла блокадаи синоаурикулярӣ; 

·  вайроншавии шадиди фаъолияти ҷигар; 

·  брадикардия (ЧСС < 60 зарба/дақ); 

·  блокадаи атриовентрикулярии дараҷаи II ва III (бе стимулятори сунъии ритм); 

·  феохромоцитома; 

·  ацидози метаболикӣ; 

·  шоки кардиогенӣ; 

·  бронхоспазм ва таърихи астмаи бронхӣ; 

·  бемориҳои шадиди облитератсионии рагҳои периферӣ (лағжиши фосилавӣ, синдроми Рейно); 

·  миастения; 

·депрессия.

ТАЪСИРҲОИ НОМУСОИД

Сардард, чарх задани сар, хастагии зиёд, заъф. 

ТАЪСИРРАСОНИ БО ДИГАР ДОРУҲО 

Истифодаи якҷояи небиволол бо доруҳои зиддиилтиҳобии ғайристероидӣ таъсири гипотензивии онро кам намекунад.

Ҳангоми истифодаи якҷояи β-блокаторҳо бо блокаторҳои каналҳои сусти калсий (верапамил ва дилтиазем) таъсири манфӣ ба қобилияти кашишхӯрии миокард ва гузариши атриовентрикулярӣ зиёд мешавад.

Истифодаи дохиливаридии верапамил ҳангоми табобат бо небиволол манъ аст.

 ДАСТУРҲОИ МАХСУС

Дар беморони гирифтори стенокардия қатъ кардани табобат бояд тадриҷан — дар давоми 1–2 ҳафта сурат гирад. Ҳангоми стенокардияи зери зӯр вояи дору бояд ЧСС-ро дар ҳолати оромӣ дар ҳудуди 55–60 зарба/дақ ва ҳангоми боркунӣ на зиёда аз 110 зарба/дақ таъмин намояд.

Дар беморони гирифтори диабети қанд Небиворлд ба консентратсияи глюкоза дар плазма таъсир намерасонад, вале мисли ҳамаи β-блокаторҳо метавонад нишонаҳои гипогликемияро пинҳон кунад.