НЕБИВОРЛД

СОСТАВ

В 1 таблетке содержится:

Небиволол 5 мг.

ПОКАЗАНИЯ к применению 

·  артериальная гипертензия; 

·  ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения; 

·хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Таблетки Небиворлд принимают внутрь 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время дня, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5–5 мг небиволола. Оптимальный эффект развивается через 1–2 недели лечения, а в некоторых случаях — через 4 недели. Если спустя 4 недели после начала терапии препаратом Небиворлд контроль артериального давления недостаточен, дозу препарата в течение 2 недель можно увеличить до 40 мг в сутки. Небиворлд можно применять в монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки №28.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Небиворлд — кардиоселективный β1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Небиволол представляет собой рацемическую смесь D- и L-энантиомеров. За счёт D-небиволола препарат проявляет свойства селективного конкурентного блокатора β1-адренорецепторов. За счёт L-небиволола оказывает вазодилатирующее действие вследствие взаимодействия с системой оксида азота/L-аргинина.

Небиволол в терапевтических дозах не обладает симпатомиметической активностью, не оказывает выраженного мембраностабилизирующего действия и не влияет на α-адренорецепторы.

При однократном и повторном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений (ЧСС) и уменьшаются показатели артериального давления (АД) в покое и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и у пациентов с артериальной гипертензией. Гипотензивный эффект сохраняется при длительном применении.

Гипотензивное действие также связано со снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямой корреляции с активностью ренина плазмы крови нет).

Фармакокинетика

После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте. Приём пищи не влияет на абсорбцию, поэтому препарат можно принимать независимо от еды.

Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и почти полная у лиц с «медленным» метаболизмом.

Связывание с белками плазмы крови составляет:

• • D-небиволол — 98,1% 
  • L-небиволол — 97,9% 

Небиволол метаболизируется с образованием активных метаболитов путём ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируются с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде O- и N-глюкуронидов.

Период полувыведения:

• • у «быстрых» метаболизаторов: небиволол — 10 ч, гидроксиметаболиты — 24 ч 
  • у «медленных» метаболизаторов: небиволол — 30–50 ч, гидроксиметаболиты — 48 ч 

Выведение: почками (38%) и через кишечник (48%). В неизмененном виде с мочой выводится менее 0,5% дозы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• • повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата; 
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; 
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.); 
  • синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду; 
  • тяжелые нарушения функции печени; 
  • брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин); 
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма); 
  • феохромоцитома; 
  • метаболический ацидоз; 
  • кардиогенный шок; 
  • бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; 
  • тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); 
  • миастения; 
  • депрессия.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Одновременное применение небиволола с нестероидными противовоспалительными препаратами не ослабляет его гипотензивное действие.

При одновременном применении β-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное влияние на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость.

Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне применения небиволола.