МЕДРОЛГИН

ТАРКИБ

Дар 1 ампула (1 мл):

• • кеторолак трометамол   30 мг.

НИШОНДОДҲО 

Синдроми дарди миёна ва шадид аз пайдоиши гуногун, аз ҷумла:

• • дарди баъди ҷарроҳӣ; 
  • дард ҳангоми бемориҳои саратонӣ (онкологӣ). 

ТАРЗИ ИСТИФОДА ВА МИҚДОР 

Маҳлул барои воридкунии дохилимушакӣ ва дохиливаридӣ пешбинӣ шудааст.

Воридкунии дохиливаридии доруи Медролгин бояд на камтар аз 15 сония давом кунад. Воридкунии дохилимушакӣ бояд оҳиста, ҳамчун тазриқи чуқури дохилимушакӣ анҷом дода шавад. Барои кам кардани таъсирҳои маҳаллӣ, пас аз тазриқ 15–30 сония ба ҷои сӯзандору фишор овардан тавсия дода мешавад.

Воридкунии эпидуралӣ ва интратекалӣ манъ аст.

Вояи тавсияшаванда барои рафъи дарди миёна ва шадид дар калонсолон:

• • 60 мг — ҳангоми воридкунии дохилимушакӣ; 
  • 30 мг — ҳангоми воридкунии дохиливаридӣ;    ҳар 6 соат. 

Ҳадди аксари вояи шабонарӯзӣ набояд аз 120 мг зиёд бошад.

Барои беморони вазнашон камтар аз 50 кг, инчунин шахсони аз 65 сола боло ё бо норасоии сабуки гурда, вояи яккарата:

• • 30 мг дохилимушакӣ ё 15 мг дохиливаридӣ тавсия дода мешавад. 

Ҳадди аксари вояи шабонарӯзӣ барои ин гурӯҳҳо набояд аз 60 мг зиёд бошад.

Давомнокии максималии табобат — на бештар аз 5 рӯз.

шАКЛИ БАРОРИШ

Махлул барои тазрик 1 мл дар ампула № 5 

ХОСИЯТҲОИ ФАРМАКОЛОГӢ

Фармакодинамика

Кеторолак трометамол — доруи зиддиилтиҳобии ғайристероидӣ (НПВС) мебошад, ки таъсири бедардкунанда, зиддиилтиҳобӣ ва табпасткунанда дорад.

Механизми таъсир бо боздошти ғайриселективии ферментҳои циклооксигеназа (ЦОГ-1 ва ЦОГ-2), асосан дар бофтаҳои периферӣ алоқаманд аст. Дар натиҷа биосинтези простагландинҳо — миёнаравҳои дард, илтиҳоб ва танзими ҳарорат — кам мешавад.

Фаъолияти биологии кеторолак асосан ба S-энантиомер вобаста аст. Дору ба ретсепторҳои опиоид таъсир намерасонад, нафаскаширо пахш намекунад, вобастагии доруворӣ ба вуҷуд намеорад ва таъсири оромкунанда ё анксиолитикӣ надорад. Аз ҷиҳати қувваи бедардкунанда ба морфин баробар буда, аз дигар НПВСҳо қавитар аст.

Таъсири максималии бедардкунанда дар давоми 2–3 соат ба вуҷуд меояд, давомнокии бедардкунӣ 4–6 соат аст. Дар вояҳои бедардкунанда инчунин таъсири зиддиилтиҳобӣ низ зоҳир мешавад.

Фармакокинетика

Пас аз воридкунии дохилимушакӣ кеторолак зуд ва пурра ба гардиши хун ҷаббида мешавад. Консентратсияи максималии миёна дар плазма (2,2 мкг/мл) тақрибан пас аз 50 дақиқа аз тазриқи 30 мг ба даст меояд.

Ҳангоми воридкунии дохиливаридӣ консентратсияи қулла дар давоми 1–3 дақиқа ба даст меояд.  Пайвастшавӣ бо сафедаҳои плазма 99% мебошад.

ЗИДНИШОНДОДҲО

·  таърихи астмаи бронхиалӣ; 

·  давраи пеш ва ҳангоми амалиёти ҷарроҳӣ; 

·  норасоии шадиди дил; 

·  синдроми пурра ё қисман полипҳои бинӣ; 

·  ангиоэдема (отёки Квинке) ё бронхоспазм; 

·  амалиёти ҷарроҳӣ бо хатари баланди хунравӣ ё қатъ нашудани хунравӣ; 

·  хунравиҳо; 

·  истифодаи якҷояи антикоагулянтҳо; 

·  норасоии ҷигар; 

·  норасоии миёна ва шадиди гурда (креатинини хун зиёда аз 160 мкмоль/л); 

·  гумони хунравии мағзи сар ё тасдиқшуда; 

·  диатези геморрагӣ, аз ҷумла ихтилоли лахташавии хун ва хатари баланди хунравӣ; 

·  истифодаи якҷоя бо дигар НПВС (аз ҷумла ингибиторҳои интихобии ЦОГ), кислотаи ацетилсалицилӣ, варфарин, пентоксифиллин, пробенецид ё намакҳои литий; 

·  гиповолемия; 

·  дегидратация; 

·  ҳомиладорӣ, давраи таваллуд ва ширмаконӣ; 

·кӯдакони то 16 сола.

ТАЪСИРҲОИ НОМУСОИД

Аз ҷониби рӯдаи ҳозима:

 захми пептикӣ, перфоратсия ё хунравии меъдаву рӯда (баъзан марговар, махсусан дар пиронсолон), дилбеҳузурӣ, диспепсия, дарди шикам, нороҳатӣ дар шикам, қайи хунолуд, гастрит, эзофагит, исҳол, ориг, қабзият, газнокӣ, ҳисси пуршавии меъда, мелена, хунравии рӯдаи рост, стоматити захмӣ, қайкунӣ, хунравиҳо, панкреатит, шиддатёбии колит ва бемории Крон.

Аз ҷониби системаи асаби марказӣ:

 ташвиш, вайроншавии биноӣ, неврити асаби биноӣ, хоболудӣ, чарх задани сар, дарди сар, арақи зиёд, хушкшавии даҳон, асабоният, парестезия, депрессия, эйфория, рагкашӣ, ташнагии зиёд, душвории тамаркуз, бехобӣ, бадҳолӣ, хастагии зиёд, ҳаяҷон, вертиго, вайроншавии мазза ва биноӣ, миалгия, хобҳои ғайриоддӣ, ошуфтагӣ, галлюцинацияҳо, гиперкинезия, гум шудани шунавоӣ, садо дар гӯш, менингити асептикӣ, реаксияҳои психотикӣ, вайроншавии тафаккур.

Аз ҷониби системаи пешоб:

 зиёдшавии басомади пешоб, олигурия, норасоии шадиди гурда, гипонатриемия, гиперкалиемия, синдроми гемолитик-уремикӣ, баландшавии мочевина ва креатинин дар хун, нефрити интерстициалӣ, нигоҳдории пешоб, синдроми нефротикӣ, норасоии гурда.

Аз ҷониби ҷигар:

 вайроншавии фаъолияти ҷигар, гепатит, зардпарвин, норасоии ҷигар.

Аз ҷониби системаи дилу раг:

 гармшавии рӯй, брадикардия, рангпаридагӣ, гипертонияи артериявӣ, тапиши дил, дарди қафаси сина, варам, норасоии дил.

Маълумоти клиникӣ ва эпидемиологӣ нишон медиҳанд, ки истифодаи баъзе НПВС, махсусан дар вояҳои баланд ва истифодаи дарозмуддат, метавонад бо зиёд шудани хатари тромбоэмболия (инфаркти миокард, сактаи мағзӣ) алоқаманд бошад.

Аз ҷониби системаи нафаскашӣ:

 нафастангӣ, астма, варами шуш.

Аз ҷониби системаи хун:

 пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, камхунии апластикӣ ва гемолитикӣ, хунравии баъдиҷарроҳӣ, гематомаҳо, хунравии бинӣ, хунравиҳо, дарозшавии вақти лахташавии хун. 

ТАЪСИРРАСОНИ БО ДИГАР ДОРУҲО 

Истифодаи ҳамзамони кеторолак трометамол бо дигар доруҳои зиддиилтиҳобии ғайристероидӣ (аз ҷумла ингибиторҳои интихобии циклооксигеназа) ва инчунин бо кислотаи ацетилсалицилӣ бинобар зиёд шудани хатари таъсирҳои номатлуб манъ аст.

Истифодаи якҷояи кеторолак бо антикоагулянтҳои даҳонӣ, антиагрегантҳо, гепарин барои истифодаи системавӣ ва доруҳои тромболитикӣ хатари хунравиро зиёд мекунад.

Истифодаи ҳамзамони кеторолак ва пробенецид манъ аст.

Доруҳои зиддиилтиҳобии ғайристероидӣ консентратсияи литийро дар плазма зиёд мекунанд, зеро хориҷшавии гурдавии он кам мешавад. Консентратсияи литий метавонад ба сатҳҳои заҳролуд бирасад, бинобар ин истифодаи якҷоя тавсия дода намешавад.

Истифодаи ҳамзамони кеторолак ва пентоксифиллин хатари хунравиро зиёд мекунад.

НПВС, аз ҷумла кеторолак, набояд дар давоми 8–12 рӯз пас аз истифодаи мифепристон таъин карда шаванд, зеро онҳо метавонанд таъсири онро коҳиш диҳанд.

Кеторолак метавонад таъсири натрийуретикии фуросемид ва диуретикҳои тиазидиро кам кунад. Ҳангоми истифодаи якҷоя бо диуретикҳо хатари норасоии гурда зиёд мешавад, бинобар ин назорати қатъии беморон ва фаъолияти гурдаҳо зарур аст.

Ҳангоми истифодаи ҳамзамони НПВС, аз ҷумла кеторолак, бо метотрексат эҳтиёт бояд кард.  

 ДАСТУРҲОИ МАХСУС

Эҳтимоли пайдоиши таъсирҳои номатлуб метавонад бо истифодаи вояи камтарин ва давраи кӯтоҳтарини зарурӣ барои назорати нишонаҳо кам карда шавад. Истифодаи якҷояи кеторолак трометамол ба таври дохилимушакӣ ва даҳонӣ дар калонсолон набояд аз 5 рӯз зиёд бошад.

Кеторолак метавонад боиси таъсирҳои ҷиддии меъдаву рӯда гардад. Хатари хунравии клиникӣ вобаста ба воя аст. Омилҳои иловагии хатар: таърихи захми меъда, истифодаи ҳамзамони кортикостероидҳои даҳонӣ, антикоагулянтҳо, истифодаи дарозмуддати НПВС, тамокукашӣ, истеъмоли машрубот, синни калонсолӣ ва ҳолати вазнини умумии бемор. Ба беморони гурӯҳи хавф табобати алтернативӣ тавсия дода мешавад.

Беморони дорои вайроншавии сабуки кори гурда бояд вояи паст (на зиёда аз 60 мг дар як рӯз ҳангоми дохилимушакӣ) гиранд. Назорати қатъии кори гурда зарур аст.

Ҳангоми истифодаи ҳамзамон бо антикоагулянтҳо хатари хунравӣ зиёд мешавад. Кеторолак агрегацияи тромбоцитҳоро кам карда, вақти хунравиро дароз мекунад. Дар беморони дорои гемостази муқаррарӣ ин вақт зиёд мешуд, вале дар ҳудуди меъёр (2–11 дақиқа) боқӣ мемонад.