МЕДРОЛГИН

СОСТАВ

1 ампула  (1 мл)  содержит:

• • кеторолака трометамол 30 мг.

ПОКАЗАНИЯ к применению 

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного происхождения, включая:

• • послеоперационную боль; 
  • боль при онкологических заболеваниях.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Раствор предназначен для внутримышечного и внутривенного введения.

Внутривенное введение препарата Медролгин должно продолжаться не менее 15 секунд. Внутримышечное введение следует проводить медленно, в виде глубокой внутримышечной инъекции. Для уменьшения риска местных побочных реакций рекомендуется осуществлять давление на место инъекции в течение 15–30 секунд после введения.

Эпидуральное и интратекальное введение препарата противопоказано.

Рекомендованная доза для купирования умеренно выраженного и острого болевого синдрома у взрослых составляет:

• • 60 мг — при внутримышечном введении; 
  • 30 мг — при внутривенном введении;          каждые 6 часов. 

Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг.

Пациентам с массой тела менее 50 кг, а также пациентам старше 65 лет или с легкой почечной недостаточностью рекомендуется однократная доза:

• • 30 мг внутримышечно или 15 мг внутривенно. 

Максимальная суточная доза для данной группы пациентов не должна превышать 60 мг.

Максимальная продолжительность лечения — не более 5 дней.

ФОРМА ВЫПУСКА

Раствор для инъекций по 1 мл в ампулах № 5.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Кеторолака трометамол — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее анальгетической, противовоспалительной и жаропонижающей активностью.

Механизм действия связан с неселективным ингибированием ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), преимущественно в периферических тканях, что приводит к подавлению биосинтеза простагландинов — медиаторов боли, воспаления и терморегуляции.

Биологическая активность кеторолака трометамола связана с S-энантиомером. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости и не обладает седативным или анксиолитическим действием. По выраженности анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином и значительно превосходит другие НПВС.

Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 2–3 часов, длительность обезболивания составляет 4–6 часов. В анальгетических дозах также проявляется противовоспалительное действие.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения кеторолак быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Средняя максимальная концентрация в плазме (2,2 мкг/мл) достигается примерно через 50 минут после внутримышечного введения дозы 30 мг.

При внутривенном введении пиковая концентрация в плазме достигается в течение 1–3 минут.  Связывание с белками плазмы составляет 99%.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

·  бронхиальная астма в анамнезе; 

·  период до и во время оперативных вмешательств; 

·  тяжелая сердечная недостаточность; 

·  полный или частичный синдром носовых полипов; 

·  ангионевротический отек (отек Квинке) или бронхоспазм; 

·  хирургические вмешательства с высоким риском кровотечения или неполной остановки кровотечения; 

·  кровотечения; 

·  одновременный прием антикоагулянтов; 

·  печеночная недостаточность; 

·  умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки крови более 160 мкмоль/л); 

·  подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение; 

·  геморрагический диатез, включая нарушения свертываемости крови и высокий риск кровотечения; 

·  одновременное применение других НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ), ацетилсалициловой кислоты, варфарина, пентоксифиллина, пробенецида или солей лития; 

·  гиповолемия; 

·  дегидратация; 

·  беременность, период родов и лактации; 

·детский возраст до 16 лет.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

 пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение (иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов), тошнота, диспепсия, абдоминальная боль, дискомфорт в животе, кровавая рвота, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, чувство переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияния, панкреатит, обострение колита и болезни Крона.

Со стороны центральной нервной системы:

 тревожность, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, сонливость, головокружение, головная боль, повышенная потливость, сухость во рту, нервозность, парестезии, депрессия, эйфория, судороги, повышенная жажда, снижение концентрации внимания, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, нарушения вкуса и зрения, миалгия, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, потеря слуха, шум в ушах, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, нарушения мышления.

Со стороны мочевыделительной системы:

 учащённое мочеиспускание, олигурия, острая почечная недостаточность, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитико-уремический синдром, повышение мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, почечная недостаточность.

Со стороны печени:

 нарушение функции печени, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

 приливы крови к лицу, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, сердцебиение, боль в грудной клетке, отеки, сердечная недостаточность.

Клинические и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, может быть связано с повышенным риском тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда, инсульт).

Со стороны дыхательной системы:

 одышка, астма, отек легких.

Со стороны системы крови:

 пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, послеоперационные кровотечения, гематомы, носовые кровотечения, кровотечения, удлинение времени кровотечения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Одновременное применение кеторолака трометамола с другими нестероидными противовоспалительными средствами (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), а также с ацетилсалициловой кислотой противопоказано в связи с повышенным риском развития нежелательных реакций.

Совместное применение кеторолака трометамола с пероральными антикоагулянтами, антиагрегантами, гепарином для системного применения и тромболитическими средствами повышает риск кровотечений.

Одновременное применение кеторолака трометамола и пробенецида противопоказано.

Нестероидные противовоспалительные средства повышают концентрацию лития в плазме крови за счет снижения его почечной экскреции. Концентрация лития может достигать токсических значений, поэтому совместное применение лития и НПВС не рекомендуется.

Одновременное применение кеторолака трометамола и пентоксифиллина повышает риск развития кровотечений.

НПВС, включая кеторолак, не следует применять в течение 8–12 дней после введения мифепристона, поскольку они могут снижать его эффективность.

Кеторолак может уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидных диуретиков. При совместном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности, поэтому необходимо тщательное наблюдение за пациентами и контролирование функции почек, а также эффективности диуретической терапии.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении НПВС, включая кеторолак, с метотрексатом.

ОСОБЫЕ ПОКАЗАНИЯ

Вероятность возникновения побочных эффектов может быть снижена при применении минимальной эффективной дозы в течение максимально короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов. Комбинированное применение кеторолака трометамола внутримышечно и перорально у взрослых пациентов не должно превышать 5 дней.

Кеторолака трометамол может вызывать серьезные нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Риск развития клинически значимых желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Дополнительными факторами риска являются: наличие язвенной болезни в анамнезе, одновременное применение пероральных глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия НПВС, курение, употребление алкоголя, пожилой возраст и общее тяжелое состояние пациента. Пациентам из группы риска рекомендуется альтернативная терапия, не включающая НПВС.

Пациенты с легким нарушением функции почек должны получать низкие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки при внутримышечном введении). Требуется тщательный контроль функции почек.

При одновременном применении кеторолака у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, повышается риск кровотечений. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией гемостаза время кровотечения увеличивалось, но оставалось в пределах нормы (2–11 минут).