МЕДОЛАПРАМ

ТАРКИБ

Дар 1 ҳаб:

 эсциталопрам — 10 мг.

НИШОНДОДҲО 

·  ихтилоли депрессияи калон; 

·  ихтилолҳои паникӣ бо агорафобия ё бе он; 

·  ихтилоли изтироби иҷтимоӣ (фобияи иҷтимоӣ); 

·  ихтилоли изтироби умумӣ; 

·ихтилоли васваса ва маҷбурӣ (ОКР).   

ТАРЗИ ИСТИФОДА ВА МИҚДОР 

Медолапрам дарунӣ, 1 маротиба дар як шабонарӯз, новобаста аз хӯрок қабул карда мешавад.

Ихтилоли депрессияи калон

 Одатан 10 мг 1 маротиба дар як рӯз. Вобаста ба ҷавоби бемор доза то ҳадди аксар — 20 мг/рӯз зиёд карда мешавад. Таъсири антидепрессантӣ баъд аз 2–4 ҳафта пайдо мешавад. Баъд аз бартараф шудани нишонаҳо табобат ҳадди ақал 6 моҳ идома дода мешавад.

Ихтилолҳои паникӣ бо ё бе агорафобия

 Доза ибтидоӣ — 5 мг/рӯз дар ҳафтаи аввал, баъдан 10 мг/рӯз. Дар ҳолати зарурат то 20 мг/рӯз зиёд мешавад. Таъсири максималӣ тақрибан баъд аз 3 моҳ ба даст меояд. Табобат чанд моҳ давом мекунад.

Ихтилоли изтироби иҷтимоӣ (фобияи иҷтимоӣ)

 Одатан 10 мг/рӯз. Таъсир баъд аз 2–4 ҳафта. Доза метавонад то 5 мг кам ё то 20 мг зиёд карда шавад. Давомнокии ҳадди ақал — 12 ҳафта, пешгирии такроршавӣ — 6 моҳ ва бештар.

Ихтилоли изтироби умумӣ

 Доза ибтидоӣ — 10 мг/рӯз, то 20 мг/рӯз зиёд мешавад. Табобати дарозмуддат (6 моҳ ва бештар) имконпазир аст.

Ихтилоли васваса ва маҷбурӣ (ОКР)

 Одатан 10 мг/рӯз, то 20 мг/рӯз зиёд карда мешавад. Табобат на камтар аз 6 моҳ, барои пешгирии такроршавӣ — на камтар аз 1 сол.

Беморони калонсол (аз 65 сола боло)

 5 мг/рӯз, ҳадди аксар 10 мг/рӯз.

Норасоии гурда

 Дар ҳолати сабук ва миёна тағйири доза лозим нест. Дар ҳолати шадид (КК < 30 мл/дақ) бо эҳтиёт.

Норасоии ҷигар

 Доза ибтидоӣ — 5 мг/рӯз дар 2 ҳафтаи аввал, баъдан то 10 мг/рӯз.

Қатъи табобат

 Доза бояд тадриҷан дар давоми 1–2 ҳафта кам карда шавад, то синдроми қатъшавӣ пешгирӣ гардад.

шАКЛИ БАРОРИШ

 Ҳабҳо №28

ХОСИЯТҲОИ ФАРМАКОЛОГӢ

Фармакокинетика

Ҷаббидашавӣ аз хӯрок вобаста нест. Биодастрасӣ ҳангоми қабул ба дохил тақрибан 80% мебошад. Вақти миёнаи расидан ба консентратсияи максималӣ дар плазма (Tmax) тақрибан 4 соат пас аз истифодаи такрорӣ аст. Пайвастшавии эсситалопрам ва метаболитҳои он ба сафедаҳои плазма камтар аз 80% мебошад.

Дар ҷигар ба метаболитҳои деметилшуда ва дидеметилшуда табдил меёбад, ки фаъол мебошанд. Асосан бо иштироки CYP2C19, инчунин CYP3A4 ва CYP2D6 метаболизм мегузарад.

Ниммуҳлати хориҷшавӣ тақрибан 30 соат мебошад. Хориҷшавӣ асосан тавассути ҷигар ва гурдаҳо дар шакли метаболитҳо сурат мегирад.

Дар беморони калонсол хориҷшавӣ сусттар аст.

Фармакодинамика

Медолапрам — антидепрессант, ингибитори интихобии бозҷабби серотонин (СИОЗС). Консентратсияи серотонинро дар фазои синапсӣ зиёд мекунад ва таъсири онро дар ретсепторҳои пассинапсӣ тақвият медиҳад.

Бо бисёр ретсепторҳо қариб робита надорад ё робитаи хеле заиф дорад, аз ҷумла 5-HT1A, 5-HT2, допаминӣ D1 ва D2, адренергии α1, α2 ва β, гистаминӣ H1, холинергии мускаринӣ, бензодиазепинӣ ва опиоидӣ. Инчунин ба каналҳои ионӣ (Na+, K+, Cl−, Ca2+) таъсири назаррас надорад.

ЗИДНИШОНДОДҲО

·  ҳассосияти баланд ба моддаи фаъол ё ягон ҷузъи дигари дору; 

·  ҳамзамон истифода бурдани ингибиторҳои моноаминоксидаза (МАО); 

·  кӯдакон ва наврасон то 18-сола.

ТАЪСИРҲОИ НОМУСОИД

Таъсирҳои номатлуб бештар дар ҳафтаи 1 ё 2-и табобат пайдо мешаванд ва одатан ҳангоми идомаи табобат камтар шадид ва камтар зуд-зуд мешаванд.

Таърифи басомади таъсирҳои номатлуб:

 хеле зиёд (≥ 1/10), зиёд (≥ 1/100, < 1/10), кам (≥ 1/1000, < 1/100), хеле кам (≥ 1/10000, < 1/1000), хеле нодир (< 1/10000), номаълум (аз рӯи маълумоти мавҷуда муайян карда намешавад).

Аз тарафи хун:

 номаълум — тромбоцитопения.

Системаи иммунӣ:

 нодир — реаксияҳои анафилактикӣ.

Мубодилаи моддаҳо:

 номаълум — ихроҷи нокифояи гормони антидиуретикӣ (АДГ).

Мубодилаи моддаҳо ва ғизо:

 зиёд — кам ё зиёд шудани иштиҳо, зиёд шудани вазн;

 кам — камшавии вазн;

 номаълум — гипонатриемия, анорексия.

Равоният:

 зиёд — изтироб, ҳаяҷон, бехобӣ, паст шудани либидо, аноргазмия (дар занон);

 кам — дандонфишорӣ, изтироб, тарсу ҳарос, ҳолати паникӣ;

 нодир — хашмгинӣ, деперсонализатсия, галлюцинация;

 номаълум — мания, фикрҳои худкушӣ.

Системаи асаб:

 хеле зиёд — дарди сар;

 зиёд — бехобӣ, хоболудӣ, сарчархзанӣ, ларзиш;

 кам — тағйири таъм, синкопе;

 нодир — синдроми серотонин;

 номаълум — ихтилоли ҳаракат, спазмҳои мушакӣ, акатизия.

Чашм:

 кам — васеъшавии гавҳараки чашм, вайроншавии биноӣ.

Гӯш:

 кам — садо дар гӯш.

Дил:

 кам — тахикардия;

 нодир — брадикардия;

 номаълум — дарозшавии QT.

Рагҳо:

 номаълум — пастшавии фишори хун ҳангоми истодан.

Нафаскашӣ:

 зиёд — синусит, хобос (зевота);

 кам — хунравии бинӣ.

Руда ва меъда:

 хеле зиёд — дилбеҳузурӣ;

 зиёд — дарунравӣ, қабз, қайкунӣ, хушкшавии даҳон;

 кам — хунравии меъдаю рӯда.

Ҷигар:

 номаълум — гепатит, тағйири нишондиҳандаҳои ҷигар.

Пӯст:

 зиёд — арақкунӣ;

 кам — уртикария, рехтани мӯй, доғ, хориш;

 номаълум — хунрезиҳои зери пӯст, варами Квинке.

Мушак ва устухон:

 зиёд — дарди буғумҳо, дарди мушакҳо.

Гурда:

 номаълум — нигоҳ доштани пешоб.

Системаи ҷинсӣ:

 зиёд — ихтилоли эякулятсия, импотенсия (дар мардон);

 кам — хунравии бачадон (дар занон);

 номаълум — галакторея, приапизм.

Умумӣ:

 зиёд — хастагӣ, таб;

 кам — варам.

ТАЪСИРРАСОНИ БО ДИГАР ДОРУҲО 

·  Ҳангоми якҷоя истифода бурдан бо ингибиторҳои МАО хатари пайдоиши синдроми серотонин ва реаксияҳои ҷиддии номатлуб зиёд мешавад. 

·  Якҷоя истифода бурдан бо доруҳои серотонинергӣ (аз ҷумла трамадол, суматриптан ва дигар триптанҳо) метавонад ба синдроми серотонин оварда расонад. 

·  Ҳамзамон қабул кардани доруҳое, ки ҳадди таҳаммулпазирии судоргаро паст мекунанд, хатари судоргаҳоро зиёд мекунад. 

·  Якҷоя истифода бурдани Медолапрам бо доруҳои дорои заҳригиёҳ (Hypericum perforatum) метавонад таъсири тарафҳоро зиёд кунад. 

·  Эсциталопрам таъсири триптофан ва литийро зиёд мекунад, инчунин таъсири доруҳое, ки ба лахташавии хун таъсир мерасонанд (назорати нишондиҳандаҳои лахташавӣ лозим аст). Консентратсияи дезипрамин ва метопрололро дар плазма 2 маротиба зиёд мекунад. 

·Доруҳое, ки тавассути CYP2C19 (аз ҷумла омепразол) метаболизм мешаванд, инчунин ингибиторҳои қавии CYP3A4 ва CYP2D6 (аз ҷумла флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол) консентратсияи эсциталопрамро зиёд мекунанд. 

·Истифодаи ҳамзамони эсситалопрам бо машрубот тавсия дода намешавад.  

 ДАСТУРҲОИ МАХСУС

Медолапрам танҳо 2 ҳафта пас аз қатъ кардани ингибиторҳои баргардондашавандаи МАО ва 24 соат пас аз қатъи ингибиторҳои баргардондашаванда таъин карда мешавад. Ингибиторҳои ғайриселективии МАО на пештар аз 7 рӯз пас аз қатъи эсситалопрам истифода мешаванд.

Дар баъзе беморон дар оғози табобат бо эсситалопрам мумкин аст зиёдшавии изтироб ба амал ояд, ки одатан дар давоми 2 ҳафтаи аввал кам мешавад. Барои кам кардани ин хавф, табобат бо дозаи паст оғоз карда мешавад.

Қатъи ногаҳонии СИОЗС метавонад синдроми қатъшавӣ ба вуҷуд орад: сарчархзанӣ, эҳсоси «зарбаи барқ», ихтилоли хоб, изтироб, дилбеҳузурӣ/қайкунӣ, ларзиш, нооромӣ, арақкунӣ, дарди сар, дарунравӣ, тағйири эҳсосот, асабоният ва вайроншавии биноӣ. Аксар вақт сабук ё миёна, вале баъзан шадид мешавад. Тавсия дода мешавад, ки доза тадриҷан кам карда шавад.

Ҳангоми пайдо шудани судоргаҳо ё зиёдшавии онҳо дору бояд қатъ карда шавад. Ҳангоми пайдо шудани ҳолати мания низ дору қатъ карда мешавад.

Медолапрам метавонад сатҳи глюкозаи хунро дар беморони диабет зиёд кунад, ки ислоҳи доруҳои пасткунандаи қандро талаб мекунад.

Хавфи эҳтимолии фикрҳои худкушӣ дар ҳафтаҳои аввал вуҷуд дорад, бинобар ин назорати наздик зарур аст.

Гипонатриемия нодир аст ва одатан пас аз қатъ кардани дору бартараф мешавад.

Ҳангоми пайдо шудани синдроми серотонин дору фавран қатъ карда мешавад ва табобати симптоматикӣ гузаронида мешавад.

Бо эҳтиёт дар беморони норасоии гурда, пиронсолон, сиррози ҷигар ва майл ба хунравӣ истифода мешавад.

Ҳомиладорӣ ва ширдиҳӣ:

 Истифода танҳо вақте мумкин аст, ки фоида аз хавф зиёд бошад. Ҳангоми истифода дар давраи ширдиҳӣ синамаконӣ қатъ карда мешавад.