МЕДОЛАПРАМ

СОСТАВ

В 1 таблетке содержится:

 эсциталопрам — 10 мг.

ПОКАЗАНИЯ к применению 

·  большое депрессивное расстройство; 

·  панические расстройства с агорафобией или без нее; 

·  социальное тревожное расстройство (социальная фобия); 

·  генерализованное тревожное расстройство; 

·обсессивно-компульсивное расстройство.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Медолапрам назначают внутрь 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Большое депрессивное расстройство

 Обычно 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг в сутки. Антидепрессивный эффект развивается через 2–4 недели. После исчезновения симптомов лечение продолжают минимум 6 месяцев для закрепления эффекта.

Панические расстройства с или без агорафобии

 Рекомендуемая начальная доза — 5 мг в сутки в течение первой недели, затем 10 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. Максимальный эффект достигается примерно через 3 месяца. Лечение длится несколько месяцев.

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)

 Обычно 10 мг 1 раз в сутки. Эффект через 2–4 недели. Доза может быть снижена до 5 мг или увеличена до 20 мг в сутки. Минимальная длительность лечения — 12 недель, профилактика рецидивов — до 6 месяцев и более.

Генерализованное тревожное расстройство

 Начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки, с возможным увеличением до 20 мг в сутки. Возможна длительная терапия (6 месяцев и более).

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)

 Обычно 10 мг 1 раз в сутки, с возможным увеличением до 20 мг в сутки. Лечение длительное — не менее 6 месяцев, для профилактики рецидивов рекомендуется не менее 1 года.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

 Рекомендуется 5 мг в сутки, максимальная доза — 10 мг в сутки.

Нарушение функции почек

 При легкой и умеренной недостаточности коррекция дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (КК <30 мл/мин) применять с осторожностью.

Нарушение функции печени

 Начальная доза — 5 мг в сутки в течение первых 2 недель, затем возможно увеличение до 10 мг в сутки.

Прекращение лечения

 Дозу следует снижать постепенно в течение 1–2 недель, чтобы избежать синдрома отмены.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки №28

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность при пероральном применении составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет около 4 часов после многократного применения. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови составляет менее 80%.

Метаболизируется в печени до деметилированных и дидеметилированных метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с участием CYP2C19, с возможным участием CYP3A4 и CYP2D6.

Период полувыведения (T½) после многократного применения составляет около 30 часов. Эсциталопрам и его метаболиты выводятся через печень и почки, преимущественно в виде метаболитов с мочой.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение происходит медленнее.

Фармакодинамика

Медолапрам — антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышает концентрацию серотонина в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторы.

Практически не взаимодействует или обладает очень слабым сродством к ряду рецепторов, включая: 5-HT1A, 5-HT2, дофаминовые D1 и D2, α1-, α2- и β-адренорецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы. Также не оказывает значимого влияния на ионные каналы мембраны (Na+, K+, Cl−, Ca2+).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

·  повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата; 

·  одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО); 

·детский и подростковый возраст до 18 лет.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Побочные эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Определение частоты побочных реакций:

 очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить частоту невозможно).

Со стороны системы кроветворения:

 частота неизвестна — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

 редко — анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ:

 частота неизвестна — неадекватная секреция антидиуретического гормона (АДГ).

Со стороны обмена веществ и питания:

 часто — снижение или повышение аппетита, увеличение массы тела;

 нечасто — снижение массы тела;

 частота неизвестна — гипонатриемия, анорексия.

Психические расстройства:

 часто — тревога, возбуждение, нарушения сна, снижение либидо, аноргазмия (у женщин);

 нечасто — бруксизм, волнение, робость, панические состояния, спутанность сознания;

 редко — агрессивность, деперсонализация, галлюцинации;

 частота неизвестна — мания, суицидальные мысли и поведение.

Со стороны нервной системы:

 очень часто — головная боль;

 часто — бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор;

 нечасто — искажение вкуса, нарушения сна, синкопе;

 редко — серотониновый синдром;

 частота неизвестна — дискинезия, двигательные нарушения, мышечные спазмы, акатизия.

Со стороны органа зрения:

 нечасто — мидриаз, нарушения зрения.

Со стороны органа слуха:

 нечасто — шум в ушах.

Со стороны сердца:

 нечасто — тахикардия;

 редко — брадикардия;

 частота неизвестна — удлинение интервала QT.

Со стороны сосудов:

 частота неизвестна — ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы:

 часто — синусит, зевота;

 нечасто — носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ:

 очень часто — тошнота;

 часто — диарея, запор, рвота, сухость во рту;

 нечасто — желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны печени:

 частота неизвестна — гепатит, отклонения печёночных показателей.

Со стороны кожи:

 часто — повышенное потоотделение;

 нечасто — крапивница, алопеция, сыпь, зуд;

 частота неизвестна — экхимоз, ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательной системы:

 часто — артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы:

 частота неизвестна — задержка мочи.

Со стороны половой системы:

 часто — нарушения эякуляции, импотенция (у мужчин);

 нечасто — маточные кровотечения (у женщин);

 частота неизвестна — галакторея, приапизм.

Общие реакции:

 часто — усталость, лихорадка;

 нечасто — отёки.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

·  При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных нежелательных реакций. 

·  Совместное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (в том числе трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома. 

·  Одновременный прием с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог. 

·  Одновременное применение Медолапрама и препаратов зверобоя (Hypericum perforatum) может привести к усилению побочных эффектов. 

·  Эсциталопрам усиливает эффект триптофана и препаратов лития, а также лекарственных средств, влияющих на свертываемость крови (необходим контроль показателей свертываемости крови). Повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза. 

·  Препараты, метаболизирующиеся с участием CYP2C19 (в том числе омепразол), а также сильные ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (в том числе флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме. 

·Одновременное применение эсциталопрама с алкоголем не рекомендуется.

ОСОБЫЕ ПОКАЗАНИЯ

Медолапрам следует назначать только через 2 недели после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 часа после прекращения терапии обратимыми ингибиторами МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которое обычно проходит в течение первых 2 недель терапии. Для снижения риска рекомендуется начинать лечение с низких доз.

Прекращение терапии СИОЗС (особенно резкое) может вызывать синдром отмены: головокружение, нарушения чувствительности (парестезии, ощущения «электрического тока»), нарушения сна (бессонница или сонливость), тревожность, тошноту и/или рвоту, тремор, спутанность сознания, потливость, головную боль, диарею, сердцебиение, эмоциональную нестабильность, раздражительность и нарушения зрения. Симптомы обычно легкой или умеренной степени, но иногда могут быть тяжелыми. Рекомендуется постепенное снижение дозы.

При развитии эпилептических припадков или их учащении препарат следует отменить. При появлении маниакального состояния эсциталопрам также необходимо отменить.

Медолапрам может повышать уровень глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, что требует коррекции доз гипогликемических препаратов.

Имеются данные о возможном повышении риска суицидальных мыслей и поведения в первые недели лечения, поэтому требуется тщательное наблюдение за пациентами.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, возникает редко и обычно исчезает после отмены препарата.

При развитии серотонинового синдрома препарат необходимо немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин), у пожилых пациентов, при циррозе печени и склонности к кровотечениям.

Беременность и грудное вскармливание:

 Применение возможно только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости лечения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.