ЛОКСИДОЛ

ТАРКИБ

Дар 1 шамъча (суппозитория):

• • мелоксикам — 15 мг.

НИШОНДОДҲО 

Табобати симптоматики:

• •  Артрит ревматоидӣ;
  • Спондилитҳои анкилозкунанда.
  • Дигар бемориҳои илтиҳобӣ ва дегенеративии буғумҳо, ки бо дард ҳамроҳӣ мекунанд.
  • Алгодисменорея
  •  Равандҳои илтиҳобии узвҳои коси хурд (дар гинекология ва урология)

.   

ТАРЗИ ИСТИФОДА ВА МИҚДОР 

Доруи Локсидол ректалӣ истифода мешавад.

Реаксияҳои номатлубро метавон бо истифодаи ҳадди ақали самараноки воя дар муддати кӯтоҳтарин, ки барои назорати нишонаҳо лозим аст, кам кард. Зарурати табобати аломатнок ва ҷавоби бемор ба табобат бояд мунтазам арзёбӣ карда шавад.

Дору 1 суппозитория 1 маротиба дар як рӯз таъин карда мешавад. Ҳадди ниҳоии вояи шабонарӯзӣ аз 15 мг зиёд набошад.

Беморони калонсол ва гурӯҳи хавф

Вояи тавсияшуда барои табобати дарозмуддат дар беморони калонсол 7,5 мг дар як рӯз мебошад. Дар беморони дорои хатари баланди таъсирҳои номатлуб табобат бояд аз 7,5 мг дар як рӯз оғоз шавад.

Норасоии гурда

Дар беморони гирифтори норасоии шадиди гурда, ки гемодиализ мегиранд, воя набояд аз 7,5 мг дар як рӯз зиёд бошад.

Дар беморони гирифтори норасоии сабук ё миёнаи гурда (клиренси креатинин зиёда аз 25 мл/дақ) кам кардани воя талаб намешавад.

шАКЛИ БАРОРИШ

Суппозиторияҳои (шамъчахои) ректалӣ 15 мг №6

ХОСИЯТҲОИ ФАРМАКОЛОГӢ

Фармакодинамика

Мелоксикам доруи зиддиилтиҳобии ғайристероидӣ (НПВС) аз гурӯҳи оксикамҳо мебошад, ки дорои таъсири зиддиилтиҳобӣ, дардкушанда ва пасткунандаи ҳарорат аст.

Фаъолияти зиддиилтиҳобии мелоксикам дар моделҳои классикии илтиҳоб нишон дода шудааст. Мисли дигар НПВС, механизми дақиқи таъсири он пурра маълум нест. Яке аз механизмҳои асосӣ — боздоштани биосинтези простагландинҳо мебошад, ки миёнаравҳои муҳими илтиҳоб мебошанд.

Фармакокинетика

Ҷаббиш (абсорбсия)

Биоэквивалентии суппозиторийҳо ва капсулаҳо нишон дода шудааст. Консентратсияи максималӣ дар плазма дар ҳолати мувозинат тақрибан баъди 5 соат пас аз воридкунӣ ба даст меояд.

Тақсимшавӣ

Мелоксикам бо сафедаҳои плазма, асосан бо альбумин (99%), сахт пайваст мешавад. Он ба моеъи синовиалӣ мегузарад, ки дар он ҷо консентратсия тақрибан ду маротиба пасттар аз плазма аст. Ҳаҷми тақсимшавӣ тақрибан 11 литр буда, фарқияти инфиродӣ 30–40% мебошад.

Биотрансформатсия

Дар ҷигар ба таври васеъ метаболизм мешавад. Дар пешоб чор метаболити ғайрифаъол муайян шудаанд. Метаболити асосӣ — 5'-карбоксимелоксикам (60%) мебошад, ки аз 5'-гидроксиметилмелоксикам (9%) ҳосил мешавад. Дар ин раванд асосан CYP2C9 ва қисман CYP3A4 иштирок мекунанд. Дар ташаккули ду метаболити дигар пероксидаза иштирок мекунад.

Ихроҷ

Асосан дар шакли метаболитҳо бо наҷосат ва пешоб хориҷ мешавад. Камтар аз 5% бе тағйир бо наҷосат хориҷ мегардад, дар пешоб танҳо осор дида мешавад. Нимҳайёти миёна тақрибан 20 соат аст. Клиренси умумии плазма тақрибан 8 мл/дақ мебошад.

ЗИДНИШОНДОДҲО

·  ҳассосияти баланд ба моддаи фаъол ё ба ягон моддаи ёридиҳандаи дору; 

·  ҳассосият ба моддаҳои таъсири монанд, масалан НПВС, кислотаи ацетилсалицилӣ. Мелоксикам барои бемороне манъ аст, ки пас аз истифодаи кислотаи ацетилсалицилӣ ё дигар НПВС аломатҳои астма, полипҳои бинӣ, ангиоэдема ё крапивница пайдо кардаанд; 

·  хунравии меъдаю рӯда ё сӯрохшавӣ дар таърих, ки бо табобати қаблии НПВС вобаста аст; 

·  захми меъда/хунравии фаъол ё такроршавандаи захми меъда (ду ё зиёда эпизоди тасдиқшудаи захм ё хунравӣ); 

·  норасоии шадиди ҷигар; 

·  норасоии шадиди гурда бе гемодиализ; 

·  хунравии меъдаю рӯда, хунравии мағзи сар ё дигар ихтилолҳои хунравӣ дар таърих; 

·  норасоии шадиди дил; 

·  проктит ва хунравии ректалӣ; 

·  семоҳаи сеюми ҳомиладорӣ; 

·кӯдакон ва наврасони то 16-сола.

ТАЪСИРҲОИ НОМУСОИД

Диспепсия, дилбеҳузурӣ, қайкунӣ, дарди шикам, қабзият, варамкунии шикам (метеоризм), дарунравӣ, реаксияҳои аллергӣ.

ТАЪСИРРАСОНИ БО ДИГАР ДОРУҲО 

Истифодаи ҳамзамон бо кислотаи ацетилсалицилӣ, ки дар вояҳои зиддиилтиҳобӣ таъин мешавад, тавсия дода намешавад. Истифодаи якҷоя бо антикоагулянтҳо ва гепарин хатари хунравиро зиёд мекунад, бо сабаби коҳиши фаъолияти тромбоцитҳо ва осеб дидани пардаи луобии меъдаю рӯда.  

 ДАСТУРҲОИ МАХСУС

Реаксияҳои номатлубро метавон бо истифодаи ҳадди ақали вояи самаранок дар муддати кӯтоҳтарин, ки барои назорати нишонаҳо лозим аст, кам кард. Мелоксикам барои бемороне, ки дарди шадид доранд, тавсия дода намешавад.

Дар сурати набудани беҳбудӣ пас аз чанд рӯзи истифодаи дору, зарур аст, ки самаранокии клиникии табобат аз нав арзёбӣ карда шавад.