ЛОКСИДОЛ

СОСТАВ

Одна суппозитория (свеча) содержит:

• • мелоксикам — 15 мг.

ПОКАЗАНИЯ к применению 

Симптоматическое лечение:

• • ревматоидного артрита; 
  • анкилозирующего спондилита. 
  • другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.
  • Альгодисменорея 
  • Воспалительные процессы органов малого таза (в гинекологии и урологии)

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат Локсидол применяют ректально.

Нежелательные реакции могут быть сведены к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы в течение максимально короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов. Необходимость симптоматического лечения, а также ответ пациента на терапию следует регулярно оценивать.

Препарат назначают по 1 суппозиторию 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза мелоксикама не должна превышать 15 мг.

Пожилые пациенты и пациенты с повышенным риском нежелательных реакций

Рекомендуемая доза для длительного лечения у пожилых пациентов составляет 7,5 мг в сутки. Пациентам с повышенным риском нежелательных реакций следует начинать лечение с дозы 7,5 мг в сутки. В таких случаях также рекомендуется использование соответствующей формы мелоксикама.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Таким пациентам следует применять мелоксикам в соответствующей лекарственной форме.

Пациентам с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

ФОРМА ВЫПУСКА

Суппозитории ректальные по 15 мг №6.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Мелоксикам представляет собой нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) группы оксикамов, обладающее противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием.

Противовоспалительная активность мелоксикама была продемонстрирована на классических моделях воспаления. Как и в случае других НПВС, точный механизм его действия до конца не установлен. Один из основных механизмов действия НПВС (включая мелоксикам) заключается в ингибировании биосинтеза простагландинов — ключевых медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Абсорбция- Была продемонстрирована биоэквивалентность суппозиториев и капсул. Максимальная концентрация в плазме в равновесном состоянии достигается приблизительно через 5 часов после введения дозы. Колебания концентрации «пик–плато» аналогичны таковым для пероральных форм.

Распределение

Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином (99%). Препарат проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация примерно вдвое ниже, чем в плазме крови. Объем распределения низкий и составляет примерно 11 литров, индивидуальная вариабельность — 30–40%.

Биотрансформация

Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче идентифицированы четыре фармакологически неактивных метаболита. Основной метаболит — 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы) — образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама (9% дозы). Исследования in vitro показывают, что в метаболизме участвует изофермент CYP2C9 с незначительным вкладом CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (16% и 4% дозы) вероятное участие принимает пероксидаза.

Выведение

Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени с калом и мочой. Менее 5% суточной дозы выводится в неизмененном виде с калом, в моче обнаруживаются только следовые количества. Средний период полувыведения составляет около 20 часов. Общий плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

·гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата; 

·гиперчувствительность к веществам с аналогичным действием, например, НПВС, ацетилсалициловой кислоте. Мелоксикам противопоказан пациентам с астматическими проявлениями, назальными полипами, ангионевротическим отёком или крапивницей после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; 

·  желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предыдущей терапией НПВС; 

·  пептическая язва/активное кровотечение или рецидивирующее пептическое кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтверждённых эпизода язвенной болезни или кровотечения); 

·  тяжёлая печёночная недостаточность; 

·  тяжёлая почечная недостаточность без проведения диализа; 

·  желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические нарушения в анамнезе; 

·  тяжёлая сердечная недостаточность; 

·  проктит и ректальное кровотечение; 

·  третий триместр беременности; 

·дети и подростки до 16 лет.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея, аллергические реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Не рекомендуется одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой, назначаемой в противовоспалительных дозах. Совместное применение с антикоагулянтами и гепарином повышает риск возникновения кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

ОСОБЫЕ ПОКАЗАНИЯ

Нежелательные реакции могут быть сведены к минимуму при использовании самой низкой эффективной дозы в течение наиболее короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов. Мелоксикам не рекомендуется применять у пациентов с выраженным болевым синдромом.

При отсутствии улучшения симптомов после нескольких дней применения препарата следует повторно оценить клиническую эффективность лечения.