ИНСУФОР

ТАРКИБ

Як ҳаб дорои:

Моддаи фаъол: метформин гидрохлорид 500 мг ё 850 мг ё 1000 мг

.

НИШОНДОДҲО 

• Диабети қанди ғайриинсулинвобаста (навъи II), махсусан дар заминаи фарбеҳӣ, ҳангоми нокифоя будани ҷуброни мубодилаи моддаҳо бо парҳез ва машқҳои ҷисмонӣ; 
• Диабети қанди инсулинвобаста (навъи I) ҳамчун илова ба табобати инсулинӣ, махсусан ҳангоми фарбеҳии шадид, ки бо инсулинорезистентии дуюмдараҷа ҳамроҳӣ мекунад.   

ТАРЗИ ИСТИФОДА ВА МИҚДОР 

Ҳабҳоро бояд ба таври даҳонӣ, пурра, ҳангоми хӯрокхӯрӣ ё фавран пас аз он қабул намуда, бо миқдори кофии моеъ нӯшид.

Тартиби воягузорӣ ба таври инфиродӣ муайян карда мешавад.

Вояи ибтидоӣ:

• • 500 мг 2–3 маротиба дар як шабонарӯз, ё 
  • 850 мг 1-2  маротиба дар як шабонарӯз. 
  • 1000 мг 1-2 маротиба дар як шабонарӯз 

Пас аз 10–15 рӯз вобаста ба сатҳи глюкоза дар хун мумкин аст воя тадриҷан зиёд карда шавад.

Вояи нигоҳдоранда одатан 1500–2000 мг дар як шабонарӯз буда, ба 2–3 қабул тақсим карда мешавад.

Вояи максималии шабонарӯзӣ 3000 мг мебошад.

шАКЛИ БАРОРИШ

 Ҳабҳо №30

ХОСИЯТҲОИ ФАРМАКОЛОГӢ

Фармакокинетика

Пас аз истеъмоли даҳонӣ консентратсияи максималии метформин дар плазмаи хун тақрибан пас аз 2,5 соат ба даст меояд. Дору аз роҳи меъдаву рӯда хуб ҷаббида мешавад. Дастрасии биологӣ пас аз қабули 500–850 мг дар шахсони солим тақрибан 50–60%-ро ташкил медиҳад.

Истеъмоли ҳамзамони ғизо ҷаббиши метформинро кам ва суст мекунад. Метформин дар бофтаҳои организм зуд паҳн шуда, амалан бо сафедаҳои плазма пайваст намешавад. Дар организм хеле кам метаболизм мешавад ва асосан тавассути гурдаҳо хориҷ мегардад.

Клиренси гурдавии метформин дар шахсони солим зиёда аз 400 мл/дақиқа буда, ба мавҷудияти секресияи фаъоли найчавии гурда ишора мекунад. Давраи нимхориҷшавӣ (T½) 9–12 соатро ташкил медиҳад. Дар беморони гирифтори норасоии фаъолияти гурда ин давра зиёд шуда, хатари ҷамъшавии дору дар организм меафзояд.

Фармакодинамика

Инсуфор доруи гипогликемикии даҳонӣ аз гурӯҳи бигуанидҳо мебошад.

Дору ҳассосияти ретсепторҳои канории инсулинро зиёд намуда, истифодаи глюкозаро аз ҷониби мушакҳо тақвият медиҳад, ҷаббиши глюкоза ва дигар карбогидратҳоро дар роҳи меъдаву рӯда суст мекунад, глюконеогенезро дар ҷигар бозмедорад ва ҳассосияти бофтаҳоро ба инсулин беҳтар менамояд.

Инсуфор сатҳи глюкозаи хунро паст намуда, ғайрифаъолшавии инсулинро кам мекунад. Ҳамчунин иштиҳоро коҳиш дода, ба паст шудани вазни бадан дар беморони гирифтори диабети қанд ва фарбеҳӣ мусоидат мекунад.

Дору ба мубодилаи липидҳо таъсири мусбат расонида, сатҳи холестерини умумӣ, триглитсеридҳо ва липопротеинҳои зичии паст (LDL)-ро коҳиш медиҳад. Инчунин хусусиятҳои антифибринолитикӣ дорад.

Инсуфор ҷудошавии инсулинро ҳавасманд намекунад ва дар шахсони солим гипогликемия ба вуҷуд намеорад.

ЗИДНИШОНДОДҲО

·  Нотобоварии инфиродӣ (аз ҷумла ҳассосияти баланд дар анамнез) ба метформин; 

·  Диабети қанд бо майл ба рушди лактацидоз; 

·  Диабети қанд бо мавҷудияти эпизодҳои лактацидоз дар анамнез; 

·  Кетоацидози диабетӣ; 

·  Кома ё прекомаи диабетӣ; 

·  Норасоии шадиди фаъолияти ҷигар (гепатит, сирроз, стеатоз); 

·  Норасоии фаъолияти гурдаҳо (сатҳи креатинин зиёда аз 12 мг% ё 0,132 ммоль/л дар мардон ва 0,123 ммоль/л дар занон), инчунин ҳолатҳои шадиде, ки хатари вайроншавии фаъолияти гурдаҳоро доранд; 

·  Дегидрататсия (ҳангоми дарунравӣ ё қайкунӣ); 

·  Риояи парҳези камкалория (камтар аз 1000 ккал дар як шабонарӯз); 

·  Осебҳои вазнин ва ҷарроҳиҳои калон, ки табобати инсулинро талаб мекунанд; 

·  Бемориҳои вазнини роҳи нафас, табларза ва сироятҳои вазнин; 

·  Бемориҳои вазнини дилу рагҳо (норасоии декомпенсатсияшудаи дил, шоки кардиогенӣ ё токсикӣ-инфексионӣ, инфаркти шадиди миокард, ихтилоли гардиши хуни канорӣ); 

·  Гангрена; 

·  Норасоии фаъолияти ғадудҳои болои гурда; 

·  Майзадагии музмин ва заҳролудшавии шадиди спиртӣ; 

·Ҳомиладорӣ ва давраи ширдиҳӣ.

ТАЪСИРҲОИ НОМУСОИД

Аз ҷониби рӯдаи меъдаву рӯда: анорексия (камшавӣ ё набудани иштиҳо), дилбеҳузурӣ, қайкунӣ, дарунравӣ, метеоризм ва дарди шикам. Ин аломатҳо бештар дар оғози табобат ба назар расида, одатан худ аз худ бартараф мешаванд. Ҳамчунин мумкин аст таъми металлӣ дар даҳон пайдо шавад.

Аз ҷониби мубодилаи моддаҳо: дар ҳолатҳои хеле нодир — лактацидоз, ки қатъи доруро талаб мекунад (бо сустӣ, хоболудӣ, пастшавии фишори хун, брадиаритмияи рефлекторӣ, ихтилоли нафаскашӣ, дарди шикам, миалгия ва гипотермия зоҳир мешавад); гипогликемия; гиповитаминози витамини В₁₂ дар натиҷаи вайроншавии ҷаббиши витамини В₁₂ ва кислотаи фолий.

Аз ҷониби системаи хун: дар ҳолатҳои алоҳида ҳангоми истифодаи дарозмуддат — камхунии мегалобластӣ.

Аксуламалҳои аллергӣ: доғи пӯст ва дерматит.

ТАЪСИРРАСОНИ БО ДИГАР ДОРУҲО 

Таъсири метформинро доруҳои зиддиилтиҳобии ғайристероидӣ (НПВС), ингибиторҳои МАО, окситетрациклин, ингибиторҳои АПФ, ҳосилаҳои клофибрат, циклофосфамид ва бета-блокаторҳо пурзӯр мекунанд.

Ҳангоми истифодаи якҷоя бо ҳосилаҳои сулфонилмочевина, инсулин, акарбоза ва салицилатҳо таъсири гипогликемикии метформин метавонад зиёд шавад.

Метформин бо ҳосилаҳои сулфонилмочевина ва инсулин мувофиқ мебошад.

Нифедипин ҷаббиш ва консентратсияи метформинро зиёд намуда, хориҷшавии онро суст мекунад.

Таъсири Инсуфорро фенотиазинҳо, гормонҳои ғадуди сипаршакл, эстрогенҳо, контрасептивҳои даҳонӣ, фенитоин, кислотаи никотинӣ, антагонистҳои калсий ва изониазид коҳиш медиҳанд.

Истифодаи якҷоя бо даназол метавонад боиси гипергликемия гардад, бинобар ин чунин комбинация тавсия дода намешавад.

Ҳангоми истифодаи якҷоя бо хлорпромазин бояд ба назар гирифт, ки вояҳои баланди он ҷудошавии инсулинро кам карда, сатҳи глюкозаи хунро баланд мекунанд.

Бета₂-симпатомиметикҳо метавонанд таъсири гипогликемикии метформинро суст намоянд; назорати сатҳи глюкозаи хун зарур аст.

Глюкокортикостероидҳо таҳаммулпазирӣ ба глюкозаро паст карда, сатҳи глюкозаи хунро зиёд менамоянд ва дар баъзе ҳолатҳо кетозро ба вуҷуд меоранд. Дар чунин ҳолатҳо ислоҳи вояи метформин лозим мешавад.

Диуретикҳои тиазидӣ ва дигар диуретикҳо таъсири метформинро суст мекунанд. Фуросемид консентратсияи максималии метформинро зиёд мекунад. Инсуфор бошад, консентратсияи максималӣ ва давраи нимхориҷшавии фуросемидро мутаносибан 31% ва 42,3% кам мекунад.

Истифодаи якҷояи диуретикҳои ҳалқавӣ ва метформин метавонад хатари лактацидозро зиёд намояд.

Доруҳое, ки тавассути найчаҳои гурда хориҷ мешаванд (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен ва ванкомицин), метавонанд консентратсияи метформинро зиёд намоянд.

Моддаҳои контрастии дорои йод ҳангоми истифода дар беморони қабулкунандаи метформин метавонанд хатари лактацидозро зиёд кунанд.

Ҳангоми табобат бо метформин истеъмоли машруботи спиртӣ ва доруҳои дорои этанол тавсия дода намешавад, зеро хатари лактацидоз зиёд мегардад.

Ҳангоми истифодаи якҷоя бо антикоагулянтҳои ғайримустақим эҳтиёт лозим аст, зеро метформин метавонад таъсири онҳоро коҳиш диҳад.

Циметидин хориҷшавии метформинро суст намуда, хатари рушди лактацидозро зиёд мекунад.  

 ДАСТУРҲОИ МАХСУС

Истифодаи дору ҳангоми сироятҳои шадид, авҷгирии бемориҳои музмини сироятӣ-илтиҳобӣ, осебҳо, ҳолатҳои шадиди ҷарроҳӣ ва ҳолатҳои бо дегидрататсия ҳамроҳшуда тавсия дода намешавад.

Таъини Инсуфор дар бемороне, ки диуретикҳо ё дигар доруҳои зиддифишорхун мегиранд ва метавонанд фаъолияти гурдаҳоро халалдор созанд, тавсия дода намешавад.

Дар беморони аз 60-сола боло интихоби вояи метформин бояд таҳти назорати фаъолияти гурдаҳо гузаронида шавад. Ҳангоми иҷрои корҳои вазнини ҷисмонӣ дору бо эҳтиёт таъин карда мешавад, зеро хатари лактацидоз зиёд мегардад.

Дар давраи табобат назорати фаъолияти гурдаҳо (суръати филтратсияи гломерулярӣ), фаъолияти ҷигар ва сатҳи глюкоза дар хун зарур аст. Сатҳи витамини В12 бояд соле як маротиба муайян карда шавад.

Метформинро набояд ҳангоми баланд будани сатҳи креатинин дар плазмаи хун (зиёда аз 132 мкмоль/л дар мардон ва 123 мкмоль/л дар занон) таъин намуд.

Ҳангоми пайдо шудани сироятҳои роҳҳои нафас ё узвҳои пешобу таносул, инчунин қайкунӣ, дарди шикам, дарди мушакҳо ё сустии умумӣ бемор бояд ба духтур муроҷиат намояд.

Дору пеш аз амалиёти ҷарроҳӣ ва дар давоми 2 рӯз пеш ва баъд аз ташхисҳои контрастӣ истифода бурда намешавад.

Нишонаҳои номатлуби меъдаву рӯда метавонанд бо истифодаи антацидҳо, ҳосилаҳои атропин ё доруҳои зиддиспазм кам шаванд. Дар сурати боқӣ мондани диспепсия, истифодаи метформин бояд қатъ карда шавад.

Ҳангоми гузариш аз дигар доруҳои зиддидиабетӣ (ғайр аз хлорпропамид) ба Инсуфор танаффуси табобат лозим нест. Ҳангоми гузариш аз хлорпропамид танаффуси 2-ҳафтаина тавсия дода мешавад.

Таъсир ба қобилияти рондани нақлиёт ва кор бо механизмҳо

Монотерапия бо Инсуфор ба қобилияти рондани воситаҳои нақлиёт ва кор бо механизмҳо таъсир намерасонад. Аммо ҳангоми истифодаи якҷоя бо дигар доруҳои гипогликемикӣ эҳтимоли гипогликемия вуҷуд дорад ва эҳтиёткорӣ зарур аст.

Истифода ҳангоми ҳомиладорӣ ва ширмаконӣ

Инсуфор ҳангоми ҳомиладорӣ манъ аст. Дар ҳолати банақшагирӣ ё оғози ҳомиладорӣ дору бояд қатъ гардида, табобат бо инсулин оғоз карда шавад.

Дар давраи табобат ширмаконӣ бояд қатъ карда шавад.

Истифода дар педиатрия

Инсуфор метавонад дар кӯдакони аз 10-сола боло ҳамчун монотерапия ё дар якҷоягӣ бо инсулин истифода шавад.

Вояи ибтидоии маъмулӣ 500 мг ё 850 мг як маротиба дар як рӯз ҳангоми хӯрок ё фавран баъд аз хӯрок мебошад.

Пас аз 10–15 рӯз воя мувофиқи сатҳи глюкозаи хун ислоҳ карда мешавад.

Вояи максималии шабонарӯзӣ барои кӯдакони аз 10-сола боло 2000 мг буда, ба 2–3 қабул тақсим карда мешавад.