ИНСУФОР

СОСТАВ

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид 500 мг или 850 мг или 1000 мг.

ПОКАЗАНИЯ к применению 

·  Инсулинонезависимый сахарный диабет (II тип), особенно на фоне ожирения, при недостаточной компенсации обмена веществ с помощью диеты и физических нагрузок; 

·Инсулинозависимый сахарный диабет (I тип) в качестве дополнения к инсулинотерапии, особенно при выраженном ожирении, сопровождающемся вторичной инсулинорезистентностью.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Таблетки следует принимать внутрь целиком, во время или непосредственно после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования устанавливается индивидуально.

Начальная доза составляет:

• • 500 мг 2–3 раза в сутки, или 
  • 850 мг 1- 2 раза в сутки. 
  • 1000 мг 1- 2 раза в сутки. 

Через 10–15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500–2000 мг в сутки, разделенная на 2–3 приема.

Максимальная суточная доза составляет 3000 мг.

Для уменьшения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу рекомендуется разделять на 2–3 приемa.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки №30.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрация метформина в плазме крови достигается через 2,5 часа. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность после приема дозы 500–850 мг у здоровых добровольцев составляет 50–60%.

Одновременный прием пищи снижает и замедляет абсорбцию метформина. Препарат быстро распределяется в тканях организма и практически не связывается с белками плазмы крови. Метформин подвергается незначительной биотрансформации и выводится преимущественно почками.

Почечный клиренс у здоровых лиц составляет более 400 мл/мин, что свидетельствует об активной канальцевой секреции. Период полувыведения (T½) составляет 9–12 часов. У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения увеличивается, что повышает риск кумуляции препарата.

Фармакодинамика

Инсуфор — пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов.

Препарат повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, усиливает утилизацию глюкозы мышечной тканью, замедляет всасывание глюкозы и других углеводов в желудочно-кишечном тракте, подавляет глюконеогенез в печени и повышает чувствительность тканей к инсулину.

Инсуфор снижает концентрацию глюкозы в крови, уменьшает инактивацию инсулина, способствует снижению аппетита и массы тела у пациентов с сахарным диабетом и ожирением.

Препарат оказывает благоприятное влияние на липидный обмен, снижая уровень общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), а также обладает антифибринолитическими свойствами.

Инсуфор не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемию у здоровых людей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

·  Индивидуальная непереносимость (в том числе гиперчувствительность в анамнезе) метформина; 

·  Сахарный диабет со склонностью к развитию лактацидоза; 

·  Сахарный диабет с эпизодами лактацидоза в анамнезе; 

·  Диабетический кетоацидоз; 

·  Диабетическая кома или прекома; 

·  Тяжелые нарушения функции печени (гепатит, цирроз, стеатоз); 

·  Нарушение функции почек (уровень креатинина более 12 мг% или 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), а также острые состояния с риском нарушения функции почек; 

·  Дегидратация (при диарее или рвоте); 

·  Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал в сутки); 

·  Тяжелые травмы и хирургические вмешательства, требующие инсулинотерапии; 

·  Тяжелые заболевания дыхательной системы, лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания; 

·  Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный или токсико-инфекционный шок, острый инфаркт миокарда, нарушения периферического кровообращения); 

·  Гангрена; 

·  Недостаточность функции надпочечников; 

·  Хронический алкоголизм и острое алкогольное отравление; 

·Беременность и период лактации.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия (снижение или отсутствие аппетита), тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе. Эти явления чаще возникают в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. Возможно появление металлического привкуса во рту.

Со стороны обмена веществ: в исключительно редких случаях — лактацидоз, требующий отмены препарата (проявляется слабостью, сонливостью, артериальной гипотензией, рефлекторной брадиаритмией, нарушением дыхания, болью в животе, миалгией и гипотермией); гипогликемия; гиповитаминоз витамина В₁₂ вследствие нарушения всасывания витамина В₁₂ и фолиевой кислоты.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении — мегалобластная анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Действие метформина усиливают нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид и β-адреноблокаторы.

При совместном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Метформин совместим с производными сульфонилмочевины и инсулином.

Нифедипин повышает абсорбцию и концентрацию метформина, а также замедляет его выведение.

Эффективность Инсуфора снижают фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, антагонисты кальция и изониазид.

Одновременное применение с даназолом может привести к развитию гипергликемии, поэтому такая комбинация не рекомендуется.

При совместном применении с хлорпромазином следует учитывать, что высокие дозы нейролептика снижают высвобождение инсулина и повышают уровень глюкозы в крови, что может потребовать коррекции дозы метформина.

Бета₂-адреномиметики могут ослаблять гипогликемическое действие метформина; необходим контроль уровня глюкозы в крови и при необходимости назначение инсулина.

Глюкокортикостероиды (для системного и местного применения) снижают толерантность к глюкозе и повышают уровень глюкозы в плазме крови, в некоторых случаях вызывая кетоз. При необходимости совместного применения требуется коррекция дозы метформина.

Тиазидные и другие диуретики ослабляют действие метформина. Фуросемид повышает максимальную концентрацию метформина на 22%. Инсуфор снижает максимальную концентрацию и период полувыведения фуросемида на 31% и 42,3% соответственно.

Одновременное применение петлевых диуретиков и метформина может повышать риск развития лактацидоза вследствие возможного нарушения функции почек.

Препараты, секретирующиеся почечными канальцами (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), конкурируют за канальцевый транспорт и при длительном применении могут увеличивать максимальную концентрацию метформина до 60%.

Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств на фоне терапии метформином может привести к развитию лактацидоза вследствие функциональной почечной недостаточности.

Во время лечения метформином не следует употреблять алкоголь и лекарственные средства, содержащие этанол, так как это повышает риск развития лактацидоза, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, поскольку метформин может ослаблять их действие.

Циметидин замедляет выведение метформина, увеличивая риск развития лактацидоза.

ОСОБЫЕ ПОКАЗАНИЯ

Не рекомендуется применять препарат при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических состояниях и состояниях, сопровождающихся дегидратацией.

Назначение Инсуфора не рекомендуется при лечении диуретиками или другими гипотензивными средствами, которые могут привести к нарушению функции почек.

Подбор дозы метформина у пациентов старше 60 лет следует проводить под контролем функции почек. С осторожностью назначают препарат лицам, выполняющим тяжелую физическую работу, в связи с повышенным риском развития лактацидоза.

Во время лечения необходим контроль функции почек (скорости клубочковой фильтрации), функции печени и уровня глюкозы в крови. Рекомендуется один раз в год определять уровень витамина В12.

Метформин не следует назначать при уровне креатинина плазмы крови выше 132 мкмоль/л у мужчин и 123 мкмоль/л у женщин.

Пациент должен обратиться к врачу при появлении инфекций дыхательных или мочеполовых путей, а также при возникновении рвоты, боли в животе, мышечной боли и общей слабости (возможные симптомы лактацидоза).

Препарат не применяют перед хирургическими вмешательствами, а также в течение 2 суток до и после диагностических исследований с использованием контрастных веществ.

Нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта могут уменьшаться при применении антацидов, производных атропина или спазмолитиков. При стойких диспепсических явлениях метформин следует отменить.

При переводе пациента на Инсуфор с другого препарата (за исключением хлорпропамида) перерыв в лечении не требуется. При переходе с хлорпропамида рекомендуется двухнедельный перерыв из-за длительного периода его полувыведения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Монотерапия Инсуфором не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако при применении в комбинации с другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом и др.) существует риск развития гипогликемии, поэтому следует соблюдать осторожность.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Инсуфор противопоказан при беременности. При планировании или наступлении беременности препарат необходимо отменить и перевести пациентку на инсулинотерапию.

На период лечения грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в педиатрии

Инсуфор может применяться у детей старше 10 лет как в виде монотерапии, так и в комбинации с инсулином.

Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг один раз в сутки во время или сразу после еды.

Через 10–15 дней дозу корректируют в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Максимальная суточная доза для детей старше 10 лет составляет 2000 мг в сутки, разделенная на 2–3 приема.