ГЛИФЛОМЕД

ТАРКИБ

1 ҳаб дорои:

эмпаглифлозин — 10 мг ё 25 мг.

НИШОНДОДҲО 

Диабети қанди навъи 2:

• • ҳамчун монотерапия дар бемороне, ки назорати кофии гликемия танҳо бо риояи парҳез ва машқҳои ҷисмонӣ ба даст наомадааст ва таъини метформин бинобар таҳаммулнопазирӣ имконнопазир мебошад; 
  • ҳамчун қисми табобати якҷоя бо дигар доруҳои пасткунандаи қанд, аз ҷумла инсулин, вақте ки табобати мавҷуда дар якҷоягӣ бо парҳез ва машқҳои ҷисмонӣ назорати зарурии сатҳи глюкозаи хунро таъмин намекунад. 

Дору барои беморони гирифтори диабети қанди навъи 2 ва хавфи баланди бемориҳои дилу рагҳо* дар якҷоягӣ бо табобати стандартии бемориҳои дилу рагҳо барои паст кардани:

• • фавти умумӣ тавассути коҳиш додани фавти вобаста ба бемориҳои дилу раг; 
  • фавти дилу рагҳо ё бистаришавӣ бинобар норасоии дил. 

* Хавфи баланди дилу рагҳо ҳамчун мавҷудияти ҳадди ақал яке аз бемориҳо ва/ё ҳолатҳои зерин муайян карда мешавад:

• • бемории ишемикии дил (инфаркти миокард дар анамнез, шунткунии рагҳои коронарӣ, бемории ишемикии дил бо осеби як ё якчанд рагҳои коронарӣ); 
  • сактаи ишемикӣ ё геморрагӣ дар анамнез; 
  • бемориҳои рагҳои периферӣ (бо нишонаҳо ё бе нишонаҳо).   

ТАРЗИ ИСТИФОДА ВА МИҚДОР 

Монотерапия ё табобати якҷоя

Вояи ибтидоии тавсияшаванда 10 мг (1 ҳаб бо миқдори 10 мг) 1 маротиба дар як рӯз, тавассути даҳон мебошад.

Дар ҳолате, ки вояи шабонарӯзии 10 мг назорати мувофиқи гликемияро таъмин накунад, воя метавонад то 25 мг зиёд карда шавад (1 ҳаб бо миқдори 25 мг 1 маротиба дар як рӯз).

Вояи максималии шабонарӯзӣ 25 мг мебошад.

Дору метавонад новобаста аз истеъмоли ғизо дар ҳар вақти рӯз қабул карда шавад.

Амалҳо ҳангоми гузаронидани як ё якчанд вояи дору

Ҳангоми гузаронидани воя, бемор бояд доруро ҳарчи зудтар пас аз ба хотир овардан қабул намояд. Дар давоми як рӯз қабул намудани вояи дукарата манъ аст.

Гурӯҳҳои махсуси беморон

Барои беморони гирифтори норасоии гурда бо СКФ камтар аз 45 мл/дақ/1,73 м² истифодаи дору тавсия дода намешавад. Барои беморони дорои СКФ зиёда аз 45 мл/дақ/1,73 м² ислоҳи воя талаб карда намешавад.

Барои беморони дорои ихтилоли фаъолияти ҷигар ислоҳи воя талаб карда намешавад.

шАКЛИ БАРОРИШ

Ҳабҳо №30

ХОСИЯТҲОИ ФАРМАКОЛОГӢ

Фармакокинетика

Фармакокинетикаи эмпаглифлозин дар ихтиёриёни солим ва беморони гирифтори диабети қанди навъи 2 ҳамаҷониба омӯхта шудааст.

Ҷаббиш

Эмпаглифлозин пас аз қабули даҳонӣ зуд ҷаббида мешавад, консентратсияи максималии эмпаглифлозин дар плазмаи хун (Cmax) пас аз 1,5 соат ба даст меояд. Баъдан консентратсияи эмпаглифлозин дар плазма дар ду марҳила паст мешавад.

Пас аз қабули эмпаглифлозин бо вояи 25 мг 1 маротиба дар як рӯз, арзиши миёнаи масоҳати зери каҷи «консентратсия-вақт» (AUC) дар давраи консентратсияи устувори плазма 4740 нмоль × соат/л ва арзиши Cmax — 687 нмоль/л буд.

Фармакокинетикаи эмпаглифлозин дар ихтиёриёни солим ва беморони гирифтори диабети қанди навъи 2 дар маҷмӯъ монанд буд.

Истеъмоли ғизо ба фармакокинетикаи эмпаглифлозин таъсири аз ҷиҳати клиникӣ муҳим намерасонад.

Тақсимшавӣ

Ҳаҷми тақсимшавӣ дар давраи консентратсияи устувори плазма тақрибан 73,8 литр буд.

Пас аз қабули даҳонии эмпаглифлозини нишондоршудаи [14С] аз ҷониби ихтиёриёни солим, пайвастшавӣ бо сафедаҳои плазма 86,2%-ро ташкил дод.

Метаболизм

Роҳи асосии метаболизми эмпаглифлозин дар одам — глюкуронизатсия бо иштироки уридин-5'-дифосфо-глюкуронозилтрансферазаҳои UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ва UGT1A9 мебошад.

Метаболитҳои бештар муайяншавандаи эмпаглифлозин 3 конъюгати глюкуронӣ мебошанд (2-O-, 3-O- ва 6-O-глюкуронид).

Таъсири системавии ҳар як метаболит ночиз мебошад (камтар аз 10% аз таъсири умумии эмпаглифлозин).

ЗИДНИШОНДОДҲО

• ҳассосияти баланд ба ягон ҷузъи таркиби дору; 

·  диабети қанди навъи 1; 

·  кетоацидози диабетӣ; 

·  бемориҳои нодири ирсӣ: норасоии лактаза, таҳаммулнопазирии лактоза, малабсорбсияи глюкоза-галактоза; 

·  норасоии фаъолияти гурда ҳангоми паст шудани суръати филтратсияи клубочагӣ (СКФ) (нишондиҳанда мувофиқи дастури дору муайян карда мешавад); 

·  давраи ҳомиладорӣ ва синамаконӣ; 

·  синни аз 85 сола боло; 

·  истифодаи якҷоя бо аналогҳои пептиди монанд ба глюкагон-1 (ГПП-1) бинобар мавҷуд набудани маълумот оид ба самаранокӣ ва бехатарӣ; 

·кӯдакони то 18-сола (бинобар нокифоя будани маълумот оид ба самаранокӣ ва бехатарӣ).

ТАЪСИРҲОИ НОМУСОИД

Дар таҳқиқоти клиникӣ басомади умумии ҳодисаҳои номатлуб дар бемороне, ки эмпаглифлозин ё плацебо қабул мекарданд, монанд буд.

Таъсири номатлуби аз ҳама бештар мушоҳидашуда гипогликемия буд, ки ҳангоми истифодаи эмпаглифлозин дар якҷоягӣ бо ҳосилаҳои сулфонилмочевина ё инсулин ба қайд гирифта шудааст (нигаред ба бахши «Тавсифи таъсирҳои номатлуби алоҳида»).

Таъсирҳои номатлубе, ки дар беморони қабулкунандаи эмпаглифлозин дар таҳқиқоти назоратшаванда бо плацебо мушоҳида шудаанд, дар ҷадвали зер оварда мешаванд. Таъсирҳои номатлуб мувофиқи системаҳои узвҳо ва истилоҳоти афзалиятноки MedDRA гурӯҳбандӣ шудаанд ва басомади пайдоиши онҳо нишон дода шудааст.

Категорияҳои басомад чунин муайян карда мешаванд:

• • Хеле зуд-зуд: ≥1/10; 
  • Зуд-зуд: аз ≥1/100 то <1/10; 
  • Кам-зуд: аз ≥1/1000 то <1/100; 
  • Нодир: аз ≥1/10000 то <1/1000; 
  • Хеле нодир: <1/10000; 
  • Басомад номаълум: аз рӯи маълумоти мавҷуда муайян карда намешавад.

ТАЪСИРРАСОНИ БО ДИГАР ДОРУҲО 

Диуретикҳо

 Эмпаглифлозин метавонад таъсири диуретикии диуретикҳои тиазидӣ ва «ҳалқавӣ»-ро пурзӯр намояд, ки метавонад хавфи дегидратация ва гипотензияи артериалиро зиёд кунад.

Инсулин ва доруҳое, ки ҷудошавии онро зиёд мекунанд

 Инсулин ва доруҳое, ки ҷудошавии онро зиёд мекунанд, аз ҷумла ҳосилаҳои сулфонилмочевина, метавонанд хавфи гипогликемияро зиёд намоянд. Ҳангоми истифодаи якҷояи эмпаглифлозин бо инсулин ё доруҳои ҳавасмандкунандаи ҷудошавии инсулин, мумкин аст кам кардани вояи онҳо барои пешгирии гипогликемия зарур шавад.  

 ДАСТУРҲОИ МАХСУС

Бо эҳтиёт

Дору бояд бо эҳтиёт дар гурӯҳҳои зерини беморон истифода шавад:

• • беморони дорои хавфи инкишофи гиповолемия (истифодаи доруҳои пасткунандаи фишори хун, мавҷудияти ҳолатҳои гипотензияи артериалӣ дар анамнез); 
  • беморони гирифтори бемориҳои роҳи меъдаю рӯда, ки боиси талафоти моеъ мешаванд; 
  • беморони синнашон аз 75 сола боло; 
  • бемороне, ки доруро якҷоя бо ҳосилаҳои сулфонилмочевина ё инсулин истифода мебаранд; 
  • беморони гирифтори сироятҳои системаи пешобу таносул; 
  • бемороне, ки парҳези дорои миқдори ками карбогидратҳоро риоя мекунанд; 
  • бемороне, ки дар анамнезашон кетоацидози диабетӣ мавҷуд аст; 
  • беморони дорои фаъолияти пасти секретории ҳуҷайраҳои бетаи ғадуди зери меъда. 

Истифодаи дору барои беморони гирифтори диабети қанди навъи 1 ва барои табобати кетоацидози диабетӣ тавсия дода намешавад.

Кетоацидози диабетӣ

Ҳангоми истифодаи ингибиторҳои интиқолдиҳандаи натрий-вобастаи глюкозаи навъи 2, аз ҷумла эмпаглифлозин, ҳолатҳои нодири кетоацидози диабетӣ ба қайд гирифта шудаанд.

Дар баъзе ҳолатҳо зуҳуроти беморӣ ғайримуқаррарӣ буда, бо баландшавии мӯътадили сатҳи глюкозаи хун (на бештар аз 14 ммоль/л (250 мг/дл)) зоҳир шудаанд.

Хавфи инкишофи кетоацидози диабетӣ бояд ҳангоми пайдо шудани чунин аломатҳои ғайримахсус ба назар гирифта шавад:

• • дилбеҳузурӣ; 
  • қайкунӣ; 
  • набудани иштиҳо; 
  • дарди шикам; 
  • ташнагии шадид; 
  • душвории нафаскашӣ; 
  • гумроҳӣ; 
  • хастагии бесабаб; 
  • хоболудӣ. 

Ҳангоми пайдо шудани чунин аломатҳо беморон бояд фавран барои муайян намудани кетоацидоз, новобаста аз сатҳи глюкозаи хун, муоина карда шаванд.

Истифодаи дору бояд қатъ ё муваққатан боздошта шавад то муайян шудани ташхис.