ГЛИФЛОМЕД

СОСТАВ

В 1 таблетке содержится:

эмпаглифлозин — 10 мг или 25 мг.

ПОКАЗАНИЯ к применению 

Сахарный диабет 2 типа:

• • в качестве монотерапии у пациентов с недостаточным контролем гликемии только на фоне диеты и физических упражнений, которым назначение метформина невозможно вследствие непереносимости; 
  • в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами, включая инсулин, когда проводимая терапия в сочетании с диетой и физическими упражнениями не обеспечивает необходимого контроля уровня глюкозы в крови. 

Препарат показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа и высоким сердечно-сосудистым риском* в комбинации со стандартной терапией сердечно-сосудистых заболеваний для снижения:

• • общей смертности за счет снижения риска сердечно-сосудистой смертности; 
  • риска сердечно-сосудистой смертности или госпитализации по поводу сердечной недостаточности. 

* Высокий сердечно-сосудистый риск определяется как наличие хотя бы одного из следующих заболеваний и/или состояний:

• • ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда в анамнезе, аортокоронарное шунтирование, ишемическая болезнь сердца с поражением одного или нескольких коронарных сосудов); 
  • ишемический или геморрагический инсульт в анамнезе; 
  • заболевания периферических артерий (с симптоматикой или без симптомов).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг (1 таблетка дозировкой 10 мг) 1 раз в день, внутрь.

В случае если суточная доза 10 мг не обеспечивает адекватного гликемического контроля, доза может быть увеличена до 25 мг (1 таблетка дозировкой 25 мг 1 раз в день).

Максимальная суточная доза составляет 25 мг.

Препарат может приниматься независимо от приема пищи в любое время дня.

Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата

При пропуске дозы пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в 1 день.

Особые группы пациентов

Пациентам с почечной недостаточностью с СКФ менее 45 мл/мин/1,73 м² применять препарат не рекомендуется. Пациентам с СКФ более 45 мл/мин/1,73 м² коррекции дозы не требуется.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки №30.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакокинетика

Фармакокинетика эмпаглифлозина была всесторонне изучена у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Всасывание

Эмпаглифлозин после приема внутрь быстро всасывался, максимальная концентрация эмпаглифлозина в плазме крови (Cmax) достигалась через 1,5 часа. Затем концентрация эмпаглифлозина в плазме снижалась в две фазы.

После приема эмпаглифлозина в дозе 25 мг 1 раз в день средняя величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в период равновесной плазменной концентрации составляла 4740 нмоль × час/л, а величина Cmax — 687 нмоль/л.

Фармакокинетика эмпаглифлозина у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа была, в целом, аналогичной.

Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Распределение

Объем распределения в период равновесной плазменной концентрации составлял примерно 73,8 литров.

После перорального применения здоровыми добровольцами меченого эмпаглифлозина [14С] связывание с белками плазмы составляло 86,2%.

Метаболизм

Основной путь метаболизма эмпаглифлозина у человека — глюкуронидация с участием уридин-5'-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9.

Наиболее часто выявляемыми метаболитами эмпаглифлозина являются 3 глюкуроновых конъюгата (2-O-, 3-O- и 6-O-глюкуронид).

Системное влияние каждого метаболита невелико (менее 10% от общего влияния эмпаглифлозина).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; 
  • сахарный диабет 1 типа; 
  • диабетический кетоацидоз; 
  • редкие наследственные нарушения: дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; 
  • почечная недостаточность при сниженной скорости клубочковой фильтрации (СКФ) (указать значение согласно инструкции препарата); 
  • беременность и период грудного вскармливания; 
  • возраст старше 85 лет; 
  • применение в комбинации с аналогами глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности; 

детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Общая частота нежелательных явлений у пациентов, получавших эмпаглифлозин или плацебо в клинических исследованиях, была сопоставимой.

Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, которая наблюдалась при применении эмпаглифлозина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином (см. раздел «Описание отдельных нежелательных реакций»).

Нежелательные реакции, выявленные у пациентов, получавших эмпаглифлозин в плацебо-контролируемых исследованиях, представлены ниже в таблице. Нежелательные реакции классифицированы по органам и системам органов в соответствии с терминологией MedDRA с указанием частоты возникновения.

Категории частоты определяются следующим образом:

• • Очень часто: ≥1/10; 
  • Часто: от ≥1/100 до <1/10; 
  • Нечасто: от ≥1/1000 до <1/100; 
  • Редко: от ≥1/10000 до <1/1000; 
  • Очень редко: <1/10000; 
  • Частота неизвестна: не может быть оценена на основании имеющихся данных.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Диуретики

 Эмпаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и «петлевых» диуретиков, что может повышать риск развития дегидратации и артериальной гипотензии.

Инсулин и препараты, усиливающие его секрецию

Инсулин и препараты, стимулирующие его секрецию, такие как производные сульфонилмочевины, могут повышать риск развития гипогликемии. Поэтому при одновременном применении эмпаглифлозина с инсулином или препаратами, усиливающими секрецию инсулина, может потребоваться снижение их дозы для предотвращения гипогликемии.

ОСОБЫЕ ПОКАЗАНИЯ

С осторожностью

Препарат следует применять с осторожностью у следующих категорий пациентов:

• • пациенты с риском развития гиповолемии (прием гипотензивных препаратов, случаи артериальной гипотензии в анамнезе); 
  • пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, приводящими к потере жидкости; 
  • пациенты в возрасте старше 75 лет; 
  • пациенты, получающие препарат в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином; 
  • пациенты с инфекциями мочеполовой системы; 
  • пациенты, соблюдающие диету с низким содержанием углеводов; 
  • пациенты с диабетическим кетоацидозом в анамнезе; 
  • пациенты с низкой секреторной активностью бета-клеток поджелудочной железы. 

Препарат не рекомендуется применять у пациентов с сахарным диабетом 1 типа и для лечения диабетического кетоацидоза.

Диабетический кетоацидоз

При применении ингибиторов натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа, включая эмпаглифлозин, сообщалось о редких случаях развития диабетического кетоацидоза.

В некоторых случаях проявления были атипичными и характеризовались умеренным повышением концентрации глюкозы в крови (не более 14 ммоль/л (250 мг/дл)).

Риск развития диабетического кетоацидоза следует учитывать при появлении таких неспецифических симптомов, как:

• • тошнота; 
  • рвота; 
  • отсутствие аппетита; 
  • боль в животе; 
  • выраженная жажда; 
  • затруднение дыхания; 
  • дезориентация; 
  • немотивированная утомляемость; 
  • сонливость. 

При появлении указанных симптомов пациенты должны быть немедленно обследованы на наличие кетоацидоза независимо от концентрации глюкозы в крови.

Применение препарата должно быть прекращено или временно приостановлено до установления диагноза.