КОРАКТИВ-ВM

ТАРКИБ

Дар 1 ампула (5 мл):

500 мг дигидрати мельдоний.

НИШОНДОДҲО 

Ҳамчун қисми табобати комплексӣ дар ҳолатҳои зерин:

• • бемориҳои дилу рагҳо (стенокардияи устувор, норасоии музмини дил (синфи I–III тибқи таснифоти NYHA), кардиомиопатия, ихтилолҳои функсионалии фаъолияти системаи дилу рагҳо); 
  • ихтилолҳои шадид ва музмини ишемикии гардиши хуни майна; 
  • паст шудани қобилияти корӣ, фишорбаландии ҷисмонӣ ва равонию эҳсосӣ; 
  • давраи барқароршавӣ пас аз ихтилолҳои гардиши хуни майна, осебҳои сар ва энсефалит.   

ТАРЗИ ИСТИФОДА ВА МИҚДОР 

Маҳлул барои воридкунии дохиливаридӣ.

Бо сабаби эҳтимоли пайдо шудани таъсири ҳавасмандкунанда, дору тавсия дода мешавад, ки дар нимаи аввали рӯз ворид карда шавад.

Калонсолон

 500–1000 мг дар як шабонарӯз ба таври дохиливаридӣ таъин карда мешавад. Вояи шабонарӯзиро метавон якбора ё ба ду маротиба ворид намуд. Давомнокии табобат одатан 10–14 рӯз буда, баъдан бемор ба шакли доруии даҳонӣ гузаронида мешавад.

Давомнокии умумии курси табобат 4–6 ҳафтаро ташкил медиҳад. Курсҳои такрорӣ ба таври инфиродӣ соле 2–3 маротиба таъин карда мешаванд.

Беморони солхӯрда

 Дар беморони солхӯрда бо норасоии фаъолияти ҷигар ва/ё гурда метавонад кам кардани вояи мельдоний зарур бошад.

Кӯдакон ва наврасон

 Маълумот оид ба бехатарӣ ва самаранокии мельдоний дар кӯдакон ва наврасони то 18-сола мавҷуд нест, бинобар ин истифодаи ин дору дар ин гурӯҳи беморон манъ аст.

Беморони гирифтори норасоии гурда

 Ба беморони гирифтори норасоии сабук ва миёнаи гурда бояд вояи камтари мельдоний таъин карда шавад.

Беморони гирифтори норасоии ҷигар

 Ба беморони гирифтори норасоии сабук ва миёнаи ҷигар бояд вояи камтари мельдоний таъин карда шавад.

шАКЛИ БАРОРИШ

Маҳлул барои тазриқ дар ампулаҳо 5 мл  №10 

ХОСИЯТҲОИ ФАРМАКОЛОГӢ

Хусусиятҳои фармакодинамикӣ

Мельдоний пешгузаштаи карнитин буда, аналоги сохтории γ-бутиробетаин мебошад, ки дар он як атоми карбон бо атоми нитроген иваз шудааст.

Таъсир ба биосинтези карнитин

Мельдоний бо роҳи боздорандагии баргардонандаи ферменти γ-бутиробетаингидроксилаза биосинтези карнитинро аз γ-бутиробетаин (ГББ) коҳиш дода, интиқоли кислотаҳои равғании занҷири дарозро аз тариқи мембранаҳои ҳуҷайра маҳдуд мекунад. Дар натиҷа ҷамъшавии шаклҳои фаъол ва оксиднашудаи кислотаҳои равғанӣ дар дохили ҳуҷайра пешгирӣ гардида, осебёбии мембранаҳои ҳуҷайра кам мешавад.

Ҳангоми паст шудани сатҳи карнитин дар шароити ишемия β-оксидшавии кислотаҳои равғанӣ суст гардида, истеъмоли оксиген дар ҳуҷайраҳо беҳтар мешавад, оксидшавии глюкоза фаъол мегардад ва интиқоли АТФ аз митохондрия ба ситозол барқарор мешавад. Афзоиши биосинтези ГББ фаъолияти синтазаи оксиди нитроген (NO)-ро тақвият дода, хусусиятҳои реологии хунро беҳтар ва муқовимати рагҳои канориро коҳиш медиҳад.

Бо кам шудани консентратсияи мельдоний биосинтези карнитин дубора афзоиш ёфта, миқдори кислотаҳои равғанӣ дар ҳуҷайраҳо тадриҷан барқарор мешавад.

Гумон меравад, ки таъсири мусбати мельдоний ба баланд шудани таҳаммулпазирии ҳуҷайраҳо ба сарборӣ вобаста аст.

Таъсир ба дил ва системаи гардиши хун

Дар тадқиқотҳои ҳайвонот муайян шудааст, ки мельдоний қобилияти кашишхӯрии миокардро беҳтар намуда, таъсири муҳофизатии кардиологӣ дорад, метавонад вайроншавии ритми дилро пешгирӣ намояд ва андозаи инфаркти миокардро коҳиш диҳад.

Бемории ишемикии дил (стенокардияи устувори шиддатӣ)

Тадқиқотҳои клиникӣ нишон додаанд, ки истифодаи мельдоний дар якҷоягӣ бо дигар доруҳои зиддистенокардӣ басомад ва шиддати ҳамлаҳои стенокардияро коҳиш дода, ниёз ба глицерилтринитратро кам мекунад. Дору инчунин таъсири зиддиаритмиявӣ дошта, истеъмоли оксигенро дар ҳолати оромӣ паст менамояд.

Мельдоний ба равандҳои атеросклерозӣ дар рагҳои коронарӣ ва канорӣ таъсири мусбат расонида, сатҳи умумии холестерин ва индекси атерогениро коҳиш медиҳад.

Норасоии музмини дил

Тадқиқотҳои сершумори клиникӣ нишон додаанд, ки мельдоний метавонад таҳаммулпазирӣ ба фаъолияти ҷисмонӣ ва қобилияти кории беморони гирифтори норасоии музмини дилро беҳтар намояд.

Таъсир ба системаи марказии асаб

Мельдоний таъсири зиддигипоксикӣ дошта, гардиши хуни майнаро беҳтар мекунад. Дору тақсимоти гардиши хуни майнаро ба манфиати минтақаҳои ишемикӣ оптимизатсия намуда, устувории нейронҳоро нисбат ба гипоксия зиёд мекунад.

Самаранокӣ ҳангоми ихтилоли гардиши хуни майна ва бемориҳои неврологӣ

Таъсири мельдоний дар барқарорсозии беморон пас аз бемориҳои рагҳои майна, ҷарроҳии майна, осебҳои сар ва энсефалити канаӣ омӯхта шудааст.

Фармакокинетика

Ҷаббиш

Пас аз воридкунии такрории дохиливаридӣ консентратсияи максималӣ дар плазмаи хун (Cmax) ба 25,50 ± 3,63 мкг/мл мерасад.

Тақсимшавӣ

Мельдоний баъд аз ворид шудан ба гардиши умумии хун зуд дар бофтаҳо паҳн мешавад ва ба бофтаи дил майли баланд дорад. Пайвастшавӣ бо сафедаҳои плазма бо мурури вақт зиёд мешавад. Мельдоний ва метаболитҳои он қисман аз монеаи плацентарӣ мегузаранд. Дар тадқиқотҳои ҳайвонот муайян шудааст, ки он ба шири модар низ ҷудо мешавад.

Метаболизм

Мельдоний асосан дар ҷигар метаболизм мешавад.

Ихроҷ

Дар хориҷшавии мельдоний ва метаболитҳои он гурдаҳо нақши муҳим доранд. Пас аз воридкунии яккаратаи дохиливаридии 250 мг, 500 мг ва 1000 мг нимдавраи ибтидоии хориҷшавӣ 5,56–6,55 соат, ва нимдавраи ниҳоии хориҷшавӣ 15,34 соат-ро ташкил медиҳад.

ЗИДНИШОНДОДҲО

·  ҳассосияти баланд нисбат ба моддаи фаъол ё ягон ҷузъи ёрирасони дору; 

·  норасоии шадиди фаъолияти ҷигар ва/ё гурда (бинобар нокифоя будани маълумот оид ба бехатарии истифода); 

·  ҳомиладорӣ ва давраи ширмаконӣ; 

·  кӯдакон ва наврасони то 18-сола.

ТАЪСИРҲОИ НОМУСОИД

Аз ҷониби системаи масуният:

 зуд-зуд — аксуламалҳои аллергӣ; кам — ҳассосияти баланд, дерматити аллергӣ, занбӯруғак (крапивница), варами ангионевротикӣ, аксуламалҳои анафилаксии.

Ихтилолҳои рӯҳӣ:

 кам — ташвишу ҳаяҷон (ажитация), ҳисси тарс, фикрҳои васвосӣ, вайроншавии хоб.

Аз ҷониби системаи асаб:

 зуд-зуд — дарди сар;  кам — парестезия, ларзиш (тремор), гипестезия, садо дар гӯш, вертиго, чархзании сар, вайроншавии роҳравӣ, ҳолати пеш аз беҳушшавӣ, беҳушшавӣ.

Аз ҷониби дил:

 кам — ихтилоли ритми дил, эҳсоси тапиши дил, тахикардия (аз ҷумла тахикардияи синусӣ), фибриллятсияи даҳлезҳо, аритмия, эҳсоси нороҳатӣ ё дард дар қафаси сина.

Аз ҷониби рагҳо:

 кам — тағйирёбии фишори артериявӣ, буҳрони гипертоникӣ, сурхшавии пӯст, рангпаридии пӯст.

Аз ҷониби системаи нафаскашӣ, қафаси сина ва миёнасина:

 кам — илтиҳоби гулӯ, сулфа, тангии нафас, апноэ.

Аз ҷониби меъдаю рӯда:

 зуд-зуд — диспепсия;  кам — тағйирёбии ҳисси таъм (таъми металлӣ дар даҳон), паст шудани иштиҳо, оруғзанӣ, дилбеҳузурӣ, қайкунӣ, дамиши шикам, дарунравӣ, дарди шикам.

Аз ҷониби пӯст ва бофтаҳои зери пӯст:

 кам — донача, доғҳои макулёзӣ ё папулёзӣ, хориш.

Аз ҷониби системаи устухону мушак ва бофтаи пайвандкунанда:

 кам — дарди пушт, сустии мушакҳо, спазми мушакҳо.

Аз ҷониби гурдаҳо ва роҳҳои пешоб:

 кам — поллакиурия (зуд-зуд пешобкунӣ).

Ихтилолҳои умумӣ ва аксуламалҳо дар ҷои воридкунӣ:

 кам — сустии умумӣ, ларза, астения, варам, варами рӯй, варами пойҳо, эҳсоси гармӣ, эҳсоси сардӣ, арақи хунук.

Натиҷаҳои таҳқиқоти лабораторӣ ва инструменталӣ:

 кам — тағйирот дар электрокардиограмма (ЭКГ), тағйирёбии басомади кашишҳои дил, эозинофилия.

ТАЪСИРРАСОНИ БО ДИГАР ДОРУҲО 

Мельдонийро метавон ҳамзамон бо нитратҳои таъсири дарозмуддат ва дигар доруҳои зиддистенокардӣ барои табобати стенокардияи устувор, инчунин бо гликозидҳои дил ва диуретикҳо барои табобати норасоии дил истифода бурд.

Мельдонийро метавон бо антикоагулянтҳо, антиагрегантҳо, доруҳои зиддиаритмиявӣ ва воситаҳои беҳтаркунандаи микроциркулятсия якҷоя истифода намуд.

Мельдоний метавонад таъсири доруҳои дорои глицерилтринитрат, нифедипин, бета-блокаторҳо, дигар воситаҳои пасткунандаи фишори хун ва вазодилататорҳои канориро пурзӯр намояд.

Дар беморони гирифтори норасоии музмини дил ҳангоми истифодаи ҳамзамони мельдоний ва лизиноприл таъсири мусбати табобати якҷоя, аз ҷумла васеъшавии рагҳои асосӣ, беҳтаршавии гардиши хуни канорӣ ва сифати зиндагӣ, инчунин камшавии фишори равонӣ ва ҷисмонӣ мушоҳида шудааст.

Ҳангоми истифодаи якҷояи мельдоний ва кислотаи оротӣ барои кам кардани осебҳои вобаста ба ишемия/реперфузия таъсири иловагии фармакологӣ ба қайд гирифта шудааст.

Дар тадқиқотҳои таҷрибавӣ муайян шудааст, ки мельдоний давомнокии хоби ба вуҷудовардаи этанолро кам карда, таъсири зиддиташаннуҷӣ дорад. Истифодаи пешакии йохимбин ё ингибитори синтазаи оксиди нитроген N-(G)-нитро-L-аргинин таъсири зиддиташаннуҷии мельдонийро пурра барҳам медиҳад.

Истифодаи ҳамзамони доруи Корактив-ВМ бо дигар доруҳои дорои мельдоний тавсия дода намешавад, зеро хавфи пайдоиши таъсирҳои номатлуб зиёд мегардад.  

 ДАСТУРҲОИ МАХСУС

Беморони гирифтори бемориҳои музмини ҷигар ва гурда бояд ҳангоми истифодаи дарозмуддати дору эҳтиёткор бошанд. Ҳангоми табобати тӯлонӣ назорати фаъолияти ҷигар ва/ё гурда тавсия дода мешавад.

Истифода ҳангоми ҳомиладорӣ ва давраи ширмаконӣ

Ҳомиладорӣ

Маълумоти тадқиқотҳои ҳайвонот барои арзёбии пурраи таъсири мельдоний ба ҳомиладорӣ, инкишофи ҷанин, таваллуд ва рушди пас аз таваллуд кофӣ нест.

Хавфи эҳтимолӣ барои инсон маълум нест, бинобар ин доруи Корактив-ВМ набояд дар давраи ҳомиладорӣ истифода шавад.

Ширмаконӣ

Азбаски хавф барои навзодон ва кӯдакони ширмакро истисно кардан мумкин нест, доруи Корактив-ВМ набояд ҳангоми ширмаконӣ истифода шавад.

Таъсир ба қобилияти идора кардани нақлиёт ва механизмҳо

Маълумоте дар бораи таъсири манфии доруи Корактив-ВМ ба суръати аксуламал, қобилияти идора кардани воситаҳои нақлиёт ва кор бо механизмҳо мавҷуд нест.