КОРАКТИВ-ВМ

СОСТАВ

В 1 ампуле (5 мл) содержится:

 500 мг мельдония дигидрата.

ПОКАЗАНИЯ к применению 

В составе комбинированной терапии в следующих случаях:

• • сердечно-сосудистые заболевания (стабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность (класс I–III по классификации NYHA), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы); 
  • острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения; 
  • пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение; 
  • период выздоровления после нарушений мозгового кровообращения, травм головы и энцефалита.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Раствор для внутривенного введения.

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется вводить в первой половине дня.

Взрослые

 Назначают внутривенно по 500–1000 мг в сутки. Суточная доза может быть введена однократно или разделена на два введения. Продолжительность лечения обычно составляет 10–14 дней с последующим переходом на пероральную лекарственную форму.

Общий курс лечения составляет 4–6 недель. Повторные курсы назначают индивидуально 2–3 раза в год.

Пожилые пациенты

 У пожилых пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы мельдония.

Дети и подростки

 Данные по безопасности и эффективности мельдония у детей и подростков младше 18 лет отсутствуют, поэтому применение препарата у данной категории пациентов противопоказано.

Пациенты с почечной недостаточностью

 Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью следует назначать более низкие дозы мельдония.

Пациенты с печеночной недостаточностью

 Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью следует назначать более низкие дозы мельдония.

ФОРМА ВЫПУСКА

Раствор для инъекций в ампулах по 5 мл №10.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом γ-бутиробетаина, у которого один атом углерода замещен атомом азота.

Влияние на биосинтез карнитина

Мельдоний, обратимо ингибируя γ-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина из γ-бутиробетаина (ГББ) и препятствует транспорту длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны, тем самым предотвращая накопление в клетках неокисленных активированных форм жирных кислот. В результате предупреждается повреждение клеточных мембран.

При снижении концентрации карнитина в условиях ишемии замедляется β-окисление жирных кислот, оптимизируется потребление кислорода клетками, стимулируется окисление глюкозы и восстанавливается транспорт АТФ от мест биосинтеза (митохондрий) к местам потребления (цитозолю). Увеличение биосинтеза предшественника карнитина — ГББ — активирует синтазу оксида азота (NO), что способствует улучшению реологических свойств крови и снижению периферического сосудистого сопротивления.

По мере снижения концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается, а содержание жирных кислот в клетках постепенно восстанавливается.

Предполагается, что эффективность действия мельдония связана с повышением устойчивости клеток к нагрузке вследствие уменьшения внутриклеточного накопления жирных кислот.

Влияние на сердце и сердечно-сосудистую систему

В экспериментальных исследованиях на животных установлено, что мельдоний оказывает положительное влияние на сократительную функцию миокарда, обладает кардиопротективным действием (в том числе в отношении повреждений, вызванных алкоголем и катехоламинами), способен предупреждать нарушения сердечного ритма и уменьшать зону инфаркта миокарда.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия напряжения)

Клинические исследования применения мельдония в составе комплексной терапии стабильной стенокардии напряжения показали, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также снижает потребность в глицерилтринитрате.

Мельдоний обладает выраженным антиаритмическим действием у пациентов с ишемической болезнью сердца и желудочковыми экстрасистолами. Менее выраженный эффект наблюдается при суправентрикулярных экстрасистолах. Препарат также способен снижать потребление кислорода миокардом в состоянии покоя, что рассматривается как важный показатель эффективности антиангинальной терапии.

Мельдоний оказывает благоприятное влияние на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, снижая уровень общего холестерина сыворотки крови и атерогенный индекс.

Хроническая сердечная недостаточность

В ряде клинических исследований показано, что применение мельдония у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, обусловленной ишемической болезнью сердца, способствует повышению толерантности к физической нагрузке и увеличению объема выполняемой физической работы.

Влияние на центральную нервную систему

Мельдоний оказывает антигипоксическое действие и улучшает мозговое кровообращение. Препарат способствует перераспределению мозгового кровотока в пользу ишемизированных участков и повышает устойчивость нейронов к гипоксии.

Эффективность при нарушениях мозгового кровообращения и неврологических заболеваниях

Изучено влияние мельдония на процессы реабилитации пациентов после сосудистых заболеваний головного мозга, нейрохирургических вмешательств, черепно-мозговых травм и перенесенного клещевого энцефалита.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства мельдония изучались у здоровых добровольцев после внутривенного и перорального применения.

Всасывание

После многократного внутривенного введения максимальная концентрация мельдония в плазме крови (Cmax) составляла 25,50 ± 3,63 мкг/мл.

У пациентов с циррозом печени и тяжелой почечной недостаточностью отмечалось увеличение биодоступности, Cmax, площади под кривой «концентрация–время» (AUC) и периода полувыведения (T½). Различия показателей AUC после однократного и повторного внутривенного введения свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови.

Распределение

После поступления в системный кровоток мельдоний быстро распределяется в периферических тканях и обладает высоким сродством к ткани миокарда. Связывание с белками плазмы крови увеличивается со временем после введения препарата.

Мельдоний и его метаболиты частично проникают через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Мельдоний метаболизируется преимущественно в печени.

Выведение

Важную роль в выведении мельдония и его метаболитов играет почечная экскреция.

После однократного внутривенного введения мельдония в дозах 250 мг, 500 мг и 1000 мг ранний период полувыведения составляет 5,56–6,55 часа, а конечный период полувыведения — 15,34 часа.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

·повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов препарата; 

·тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (в связи с недостаточностью данных по безопасности применения); 

·беременность и период грудного вскармливания; 

·детский и подростковый возраст до 18 лет.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны иммунной системы:

 часто — аллергические реакции; редко — гиперчувствительность, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Нарушения психики:

 редко — ажитация, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна.

Со стороны нервной системы:

 часто — головная боль; редко — парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, потеря сознания.

Со стороны сердца:

 редко — нарушения сердечного ритма, ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе синусовая тахикардия), фибрилляция предсердий, аритмия, чувство дискомфорта или боль в грудной клетке.

Со стороны сосудов:

 редко — колебания артериального давления, гипертонический криз, гиперемия, бледность кожных покровов.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

 редко — воспаление горла, кашель, одышка, апноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

 часто — диспепсия; редко — дисгевзия (металлический привкус во рту), снижение аппетита, отрыжка, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

 редко — сыпь, макулезные и папулезные высыпания, зуд.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

 редко — боль в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

 редко — поллакиурия (учащенное мочеиспускание).

Общие расстройства и реакции в месте введения:

 редко — общая слабость, дрожь, астения, отеки, отек лица, отек нижних конечностей, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Мельдоний может применяться одновременно с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными препаратами для лечения стабильной стенокардии, а также с сердечными гликозидами и диуретиками при лечении сердечной недостаточности.

Мельдоний можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, β-адреноблокаторы, другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при одновременном применении мельдония и лизиноприла отмечалось положительное влияние комбинированной терапии, включая вазодилатацию магистральных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, а также снижение психического и физического напряжения.

При применении мельдония в сочетании с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдался дополнительный фармакологический эффект.

Не рекомендуется одновременное применение препарата Корактив-ВМ с другими лекарственными средствами, содержащими мельдоний, поскольку это может повышать риск развития нежелательных реакций.

ОСОБЫЕ ПОКАЗАНИЯ

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата. При необходимости длительной терапии рекомендуется регулярный контроль функции печени и/или почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность- Потенциальный риск для человека неизвестен, поэтому препарат Корактив-ВМ не следует применять во время беременности.

Грудное вскармливание- Нельзя исключить риск для новорожденных и грудных детей, поэтому препарат Корактив-ВМ не следует применять в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Данные о неблагоприятном влиянии препарата Корактив-ВМ на скорость психомоторных реакций, способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.