КЛОДИФЕН НЕЙРО

ТАРКИБ

Дар 1 капсула:

• • Диклофенаки натрий — 50 мг; 
  • Тиамин гидрохлорид — 50 мг; 
  • Пиридоксин гидрохлорид — 50 мг; 
  • Сианокобаламин — 0,25 мг.

НИШОНДОДҲО 

Дарди илтиҳобӣ. Шаклҳои илтиҳобии бемориҳои ревматики:

• • полиартрити музмин; 
  • спондилити анкилозкунанда (бемории Бехтерев); 
  • артроз; 
  • спондилоартрит; 
  • невралгияҳо, ба монанди синдроми гардан, люмбаго ва ишиас.   

ТАРЗИ ИСТИФОДА ВА МИҚДОР 

Барои истеъмоли даҳонӣ. Капсулаҳоро бояд пурра фурӯ бурда, бо миқдори кофии моеъ, беҳтараш пеш аз хӯрок қабул намуд.

Таъсирҳои номатлубро метавон бо истифодаи камтарин вояи самаранок дар муддати кӯтоҳтарин, ки барои назорати нишонаҳо лозим аст, коҳиш дод.

Воя бояд вобаста ба ҳолати клиникӣ инфиродӣ интихоб карда шавад. Вояи шабонарӯзӣ бояд ба 2–3 қабул тақсим карда шавад.

Қарор дар бораи давомнокии табобатро духтур қабул мекунад.

Миқдор

Вобаста ба шиддати беморӣ, вояи тавсияшаванда 1–3 капсула дар як рӯз мебошад, ки ба 50–150 мг диклофенаки натрий мувофиқат мекунад.

Калонсолон (аз 18 сола):

• • вояи ибтидоӣ: 100–150 мг диклофенаки натрий (1 капсула 2–3 маротиба дар як рӯз); 
  • вояи нигоҳдорӣ: одатан 1–2 капсула дар як рӯз; 
  • ҳадди аксар вояи шабонарӯзӣ: на бештар аз 3 капсула.

шАКЛИ БАРОРИШ

 Капсулаҳо №30

ХОСИЯТҲОИ ФАРМАКОЛОГӢ

Фармакодинамика

Клодифен Нейро доруи комбинатсионӣ мебошад, ки диклофенак ва витаминҳои нейротропии B1, B6 ва B12-ро дар бар мегирад.

Диклофенак асосан бо роҳи боздошти синтези простагландинҳо таъсири зиддиилтиҳобӣ, бедардкунанда, зиддиревматикӣ ва пасткунандаи ҳарорат дорад. Дар вояҳои баланд он муваққатан агрегатсияи тромбоцитҳоро, ки дар таҷриба ба вуҷуд оварда мешавад, бозмедорад.

Дар инсон диклофенак дард, варам ва табро коҳиш медиҳад. Он инчунин агрегатсияи тромбоцитҳоро, ки аз ҷониби АДФ ва коллаген ба вуҷуд меояд, бозмедорад.

Витаминҳои B1 (тиамин), B6 (пиридоксин) ва B12 (сианокобаламин) ҳамчун коферментҳо дар равандҳои мубодила, махсусан дар бофтаи асаб, иштирок намуда, таъсири бедардкунандаи диклофенакро тақвият медиҳанд.

Истифодаи ин витаминҳо дар бемориҳои системаи асаб аз як тараф барои ҷуброни норасоӣ ва аз тарафи дигар барои фаъолсозии равандҳои барқароршавии бофтаи асаб равона шудааст.

Фармакокинетика

Диклофенак

Ҷаббиш:

 Диклофенак пурра ҷаббида мешавад. Консентратсияи максималӣ дар плазма (1,5 мкг/мл) тақрибан баъд аз 2 соат пас аз истеъмоли 50 мг ба даст меояд. Байни воя ва консентратсия робитаи хаттӣ вуҷуд дорад. Ҳангоми истеъмол бо ғизо ҷаббиш суст мешавад, вале миқдори умумии ҷаббида тағйир намеёбад. Тақрибан 50% ҳангоми гузариши аввал аз ҷигар метаболизм мешавад.

Тақсимшавӣ:

 99,7% бо сафедаҳои плазма (асосан альбумин) пайваст мешавад. Ҳаҷми тақсимшавӣ 0,12–0,17 л/кг мебошад. Диклофенак ба моеъи синовиалӣ мегузарад ва дар он баъд аз 2–4 соат консентратсияи максималӣ пайдо мешавад. Дар моеъи синовиалӣ консентратсия то 11 соат аз плазма баландтар мемонад. Он ба моеъи ҳароммағз низ мегузарад.

Метаболизм:

 Дар ҷигар тавассути глюкуронизатсия, гидроксилатсия ва метоксилатсия метаболизм мешавад.

Хориҷшавӣ:

 Тозашавӣ 263 ± 56 мл/дақ, нимҳаёт 1–2 соат. Тақрибан 60% бо пешоб ҳамчун метаболитҳо, камтар аз 1% бе тағйирот, боқимонда бо сафро хориҷ мешавад.

Тиамин (B1): нимҳаёт дар плазма ~96 дақиқа, биологӣ 10–20 рӯз.

Пиридоксин (B6): нимҳаёт 15–20 рӯз.

Сианокобаламин (B12): тавассути омили дохилӣ ва диффузияи пассив ҷаббида мешавад, дар ихтилолҳои меъдаю рӯда ҷаббиш кам мешавад, бо сафро хориҷ шуда гардиши энтерогепатикӣ дорад. Нимҳаёт ~6 рӯз.

ЗИДНИШОНДОДҲО

·  Ҳассосияти баланд ба моддаҳои фаъол ё ҳар кадоме аз ҷузъҳои ёрирасони дору. 

·  Диклофенак барои бемороне манъ аст, ки баъд аз истеъмоли кислотаи ацетилсалицилӣ (аспирин) ё дигар доруҳои зиддиилтиҳобии ғайристероидӣ (НПВС) ҳамлаи астма, крапивница ё ринити шадид пайдо мешавад ё шиддат мегирад. 

·  Захми меъда ё рӯда дар марҳилаи фаъол, хунравӣ ё сӯрохшавӣ. 

·  Захми такроршавандаи меъда ё хунравӣ (ду ва зиёда ҳолати тасдиқшуда дар анамнез). 

·  Хунравии меъдаю рӯда ё сӯрохшавӣ, ки бо табобати НПВС алоқаманд аст, дар анамнез. 

·  Бемориҳои хун (масалан, ихтилоли хунсозӣ, осеби мағзи устухон, порфирия, диатези геморрагикӣ). 

·Норасоии дил (NYHA II–IV). 

·Бемории ишемикии дил. 

·Бемориҳои рагҳои периферӣ. 

·Бемориҳои мағзи сар ва рагҳои он. 

·Хунравии мағзи сар. 

·Хунравии шадиди вазнин. 

·Норасоии шадиди гурда ё ҷигар. 

·Ҳомиладорӣ. 

·Кӯдакон ва наврасони то 18-сола (бинобар миқдори баланди витаминҳои гурӯҳи B).

ТАЪСИРҲОИ НОМУСОИД

Бемориҳои сироятӣ ва паразитӣ

Хеле кам — авҷ гирифтани илтиҳобҳои вобаста ба сироят (эҳтимол бо таъсири НПВС).

Хун ва системаи лимфа

Хеле кам — тромбоцитопения, лейкопения, камхунӣ (гемолитикӣ, апластикӣ), агранулоцитоз.

Системаи иммунӣ

Кам — аксуламалҳои ҳассосиятӣ, анафилаксия ва анафилактоид (аз ҷумла фишори паст ва шок);

 хеле кам — варами ангионевротикӣ (аз ҷумла рӯй).

Ихтилоли равонӣ

Хеле кам — гумроҳӣ, депрессия, бехобӣ, хобҳои даҳшатнок, асабоният, реаксияҳои психотикӣ.

Системаи асаб

Зуд-зуд — дарди сар, чарх задани сар, хастагӣ, хоболудӣ;

 хеле кам — парестезия, вайроншавии таъм, хотира, кашиш (судорга), ларзиш, изтироб, менингити асептикӣ, ихтилоли рагҳои мағзи сар;

 номаълум — ҳангоми истифодаи дарозмуддати витамини B6 (>50 мг/рӯз, 6–12 моҳ) невропатияи ҳиссии периферӣ.

Чашм

Кам — вайроншавии биниш (хирабинӣ, дучандбинӣ).

Гӯш ва дастгоҳи вестибулярӣ

Зуд-зуд — вертиго;

 кам — садо дар гӯш, камшавии муваққатии шунавоӣ.

Дил

Хеле кам — тапиши дил, дарди қафаси сина, норасоии дил, инфаркт.

Рагҳо

Хеле кам — гипертония, васкулит.

Нафаскашӣ

Кам — астма (аз ҷумла тангии нафас);

 хеле кам — пневмонит.

Рудаю меъда

Хеле зиёд — дилбеҳузурӣ, қайкунӣ, дарунравӣ, хунравии ночиз;

 зуд-зуд — диспепсия, дарди шикам, газнокӣ, анорексия;

 кам — гастрит, қайи хунолуд, хунравии рӯда, мелена, захмҳо;

 хеле кам — колит, стоматит, глоссит, осеби сурхрӯда, тангшавии рӯда, панкреатит.

Ҷигар ва роҳҳои сафро

Зуд-зуд — баланд шудани трансаминазҳо;

 кам — гепатит, зардпарвин, осеби ҷигар;

 хеле кам — гепатити шадид, некрози ҷигар, норасоии ҷигар.

Пӯст

Зуд-зуд — донача;

 кам — крапивница;

 хеле кам — синдроми Стивенс–Ҷонсон, некролизи токсикии эпидермалӣ, фотосенсибилизатсия, хориш, пурпура, алопеция.

Гурда

Хеле кам — норасоии шадиди гурда, хун дар пешоб, сафеда дар пешоб, нефротик синдром, нефрит, некрози папиллярӣ.

Умумӣ

Кам — варам (эдема).

ТАЪСИРРАСОНИ БО ДИГАР ДОРУҲО 

Кислотаи ацетилсалицилӣ (аспирин):

 Коҳиши консентратсия ва зиёд шудани хатари осеби рӯдаи меъда (тавсия намешавад).

Алкогол:

 Хатари хунравии меъдаю рӯда (манъ).

Антикоагулянтҳо ва антиагрегантҳо:

 Хатари хунравӣ зиёд мешавад; назорати коагулятсия лозим.

Доруҳои зиддидиабетии даҳонӣ:

 Тағйирёбии қанд дар хун.

Гликозидҳои дил (дигоксин):

 Баландшавии сатҳ дар хун.

Циклоспорин:

 Заҳролудии гурда, ҷигар ва меъда, гиперкалиемия.

Колестирамин/колестипол:

 Камшавии ҷаббиш (1 соат пеш ё 4–6 соат баъд).

Кортикостероидҳо:

 Захм ва хунравии меъда зиёд мешавад.

Ингибиторҳои CYP2C9:

 Баландшавии сатҳи диклофенак.

Диуретикҳо ва доруҳои фишор:

 Коҳиши таъсири гипотензивӣ ва хатари осеби гурда.

Диуретикҳои нигоҳдорандаи калий:

 Гиперкалиемия.

Литий:

 Баландшавии сатҳи литий.

Моклобемид:

 Қавитар шудани таъсири диклофенак.

Метотрексат:

 Заҳролудии зиёд.

Дигар НПВС:

 Зиёд шудани таъсири номатлуб.

Фенитоин:

 Баландшавии сатҳ.

Хинолонҳо:

 Хатари кашиш (судорга).

СИОЗС:

 Хатари хунравии меъда.

Такролимус:

 Заҳролудии гурда ва гиперкалиемия.

Триамтерен:

 Норасоии гурда.

Триметоприм:

 Гиперкалиемия.

Зидовудин:

 Заҳролудии хун.

Таъсири мутақобилаи тиамин (B1)

• • Алкогол, чойи сиёҳ — камшавии ҷаббиш 
  • Антацидҳо — камшавии ҷаббиш 
  • Нӯшокиҳои сулфитдор — вайроншавӣ 
  • 5-фторурацил — ғайрифаъолшавӣ 
  • Диуретикҳои ҳалқавӣ — зиёдшавии хориҷшавӣ 

Таъсири пиридоксин (B6)

• • Леводопа — кам шудани таъсир 
  • Изониазид, гидралазин, пеницилламин, циклосерин — зиёд шудани ниёз ба витамини B6.  

 ДАСТУРҲОИ МАХСУС

Аз истифодаи ҳамзамони диклофенак бо дигар доруҳои зиддиилтиҳобии ғайристероидӣ (НПВП), аз ҷумла ингибиторҳои интихобии COX-2, бояд худдорӣ кард, зеро хатари таъсирҳои номатлуб зиёд мешавад.

Таъсир ба меъда ва рӯда

Ҳангоми истифодаи НПВП ҳолатҳои захм, хунравӣ ва сӯрохшавии меъдаю рӯда ба қайд гирифта шудаанд, ки метавонанд марговар бошанд.

Хавф бештар аст:

• • дар шахсони солманд; 
  • ҳангоми истифодаи вояҳои баланд; 
  • дар мавриди таърихи бемории захмӣ; 
  • ҳангоми истифодаи ҳамзамон бо кислотаи ацетилсалицилӣ ё дигар доруҳои хавфзо. 

Ҳангоми пайдо шудани хунравӣ ё захм, табобат фавран қатъ карда мешавад.

Беморони солманд

Дар беморони аз 65-сола боло хавфи хунравӣ ва сӯрохшавии меъдаю рӯда зиёд мебошад. Тавсия дода мешавад, ки вояи камтарини муассир истифода шавад.

Таъсир ба дилу рагҳо ва рагҳои мағзи сар

Имкон дорад нигоҳдории моеъ ва варамҳо ба вуҷуд оянд.

Диклофенак метавонад хатари:

• • инфаркти миокард; 
  • сактаи мағзи сарро зиёд намояд, 

махсусан ҳангоми истифодаи дарозмуддат ва вояҳои баланд.

Реаксияҳои пӯст

Кам, вале ҷиддӣ:

• • синдроми Стивенс–Ҷонсон; 
  • некролизи токсикии эпидермалӣ; 
  • дерматити эксфолиативӣ. 

Ҳангоми пайдо шудани доначаҳои пӯст дору қатъ карда мешавад.

Ҷигар

Баландшавии ферментҳои ҷигар, гепатит ва норасоии ҷигар мумкин аст. Ҳангоми табобати дарозмуддат назорати фаъолияти ҷигар зарур аст.

Гурдаҳо ва тавозуни обу электролитҳо

НПВП метавонанд сабаб шаванд:

• • нигоҳдории моеъ; 
  • варамҳо; 
  • бадшавии фаъолияти гурда. 

Назорати махсус барои беморони гирифтори норасоии дил ё гурда, истифодабарандагони диуретикҳо ва шахсони гирифтори беобшавӣ зарур аст.

Хун ва коагулятсия

Ихтилоли хунсозӣ ва коҳиши ҷамъшавии тромбоцитҳо имконпазир аст. Ҳангоми табобати дарозмуддат таҳлили хун бояд мунтазам гузаронида шавад.

Системаи асаб ва витамини B6

Ҳангоми истифодаи витамини B6 зиёда аз 50 мг дар як шабонарӯз дар давоми 6–12 моҳ невропатияи канорӣ ба вуҷуд омада метавонад.

Астма ва аллергия

Дар беморони гирифтори астма, ринити аллергӣ ё полипҳои бинӣ хавфи:

• • бронхоспазм; 
  • крапивница; 
  • ангиоэдема зиёд аст. 

Ҳомиладорӣ ва ширдиҳӣ

• • Дар семоҳаи III ҳомиладорӣ истифода манъ аст. 
  • Метавонад ба ҷанин таъсири номатлуб расонад. 
  • Ба шири модар мегузарад. 
  • Витаминҳои B1, B6 ва B12 дар вояҳои баланд ҳангоми ҳомиладорӣ тавсия намешаванд. 

Фертилӣ (қобилияти таваллуд)

Диклофенак метавонад қобилияти ҳомиладоршавии занонро коҳиш диҳад.

Таъсир ба рондани нақлиёт

Метавонад чархзании сар, хоболудӣ ва вайроншавии биноиро ба вуҷуд оварад. Ҳангоми пайдо шудани чунин аломатҳо аз идора кардани нақлиёт ва механизмҳо худдорӣ намудан лозим аст.