МЕЛЕПСИН

ТАРКИБ

Дар 1 ӽаб: 

карбамазепин 200 мг.

НИШОНДОДҲО 

·  Эпилепсия: рагкашии генерализатсияшудаи тоникӣ-клоникӣ ва қисмӣ.

 Эзоҳ: дору одатан дар абсансҳо (ҳуҷумҳои хурди эпилепсия) ва рагкашии миоклоникӣ самаранок нест. Ҳамчунин маълумот дар бораи эҳтимоли шиддат гирифтани ҳуҷумҳо дар беморони дорои абсансҳои атипикӣ мавҷуд аст. 

·  Дарди пароксизмалӣ ҳангоми невралгияи асаби сегона. 

·Пешгирии психозҳои маниакӣ-депрессивӣ дар бемороне, ки ба табобати литий ҷавоб намедиҳанд.   

ТАРЗИ ИСТИФОДА ВА МИҚДОР 

Препарати Мелепсин ба таври даҳонӣ қабул карда мешавад, бо тақсим кардани вояи шабонарӯзӣ ба 2–3 қабул. Таблеткаро метавон ҳангоми хӯрок, баъд аз хӯрок ё байни хӯрокҳо қабул кард. Онро бо миқдори каме моеъ (масалан, ним стакон об) бояд нӯшид.

Эпилепсия

Вояи карбамазепин бояд инфиродӣ интихоб карда шавад барои назорати самараноки рагкашӣ.

Калонсолон:

 Оғози табобат 100–200 мг 1–2 маротиба дар як рӯз аст. Баъдан воя тадриҷан зиёд карда мешавад то таъсири беҳтарин (одатан 800–1200 мг/рӯз). Дар баъзе ҳолатҳо то 1600 ё 2000 мг/рӯз лозим мешавад.

Беморони солхӯрда:

Бояд эҳтиёт кард, зеро ҳассосият ва таъсири мутақобилаи доруҳо зиёд мешавад.

Кӯдакон ва наврасон:

Воя инфиродӣ ва тадриҷан интихоб карда мешавад.

Вояи маъмул 10–20 мг/кг дар як рӯз дар чанд қабул аст.

Препарат дар шакли таблетка барои кӯдакони хурдсол тавсия дода намешавад.

Вояи максималӣ:

• • то 6 сол: 35 мг/кг/рӯз 
  • 6–15 сол: 1000 мг/рӯз 
  • аз 15 сол боло: 1200 мг/рӯз 

Тавсия дода мешавад монотерапия истифода шавад; ҳангоми табобати якҷоя вояҳо тадриҷан танзим карда мешаванд.

Илова кардани Мелепсин ба терапияи мавҷуда бояд оҳиста анҷом дода шавад.

Невралгияи асаби сегона

Воя тадриҷан аз 200–400 мг/рӯз то бартараф шудани дард зиёд карда мешавад (одатан 200 мг 3–4 маротиба дар як рӯз). Пас аз ремиссия воя коҳиш дода мешавад. Максимум 1200 мг/рӯз.

Беморони солхӯрда:

Оғоз 100 мг 2 маротиба дар як рӯз, тадриҷан то 200 мг 3–4 маротиба.

Пешгирии психозҳои маниакӣ-депрессивӣ

Оғоз 400 мг/рӯз, тадриҷан то 1600 мг/рӯз. Одатан 400–600 мг/рӯз кофӣ аст.

шАКЛИ БАРОРИШ

 Ҳабхо №50

ХОСИЯТҲОИ ФАРМАКОЛОГӢ

Фармакодинамика

Спектри таъсири ин доруи зиддиэпилептикӣ ҳуҷумҳои қисмӣ (содда ва мураккаб) бо ё бе генерализатсияи дуюмдараҷа, ҳуҷумҳои генерализатсияшудаи тоникӣ-клоникӣ ва инчунин омезиши ин намудҳоро дар бар мегирад.

Механизми таъсири карбамазепин, ки моддаи фаъоли Мелепсин мебошад, танҳо қисман омӯхта шудааст. Карбамазепин мембранаҳои нейронҳои аз ҳад зиёд ҳаяҷоншударо устувор мекунад, разрядҳои такрории нейронҳоро бозмедорад ва паҳншавии синаптикии импулсҳои ҳаяҷонбахшро коҳиш медиҳад.

Гумон меравад, ки механизми асосии таъсир пешгирии такрори потенсиалҳои амалии вобаста ба натрий дар нейронҳои деполяризатсияшуда тавассути бастани каналҳои натрий мебошад, ки ба басомад ва потенсиал вобаста аст.

Коҳиши озодшавии глутамат ва устувории мембранаҳои нейронӣ метавонад таъсири зиддиэпилептикиро шарҳ диҳад, дар ҳоле ки коҳиши мубодилаи допамин ва норадреналин метавонад бо таъсири зиддиманиакалии карбамазепин алоқаманд бошад.

ЗИДНИШОНДОДҲО

·  ҳассосияти баланд ба дору ё ба ягон антидепрессанти трицикликӣ, ба монанди амитриптилин, дезипрамин, имипрамин, протриптилин, нортриптилин; 

·  беморони гирифтори блокадаи атриовентрикулярӣ, таърихи фурӯнишонии мағзи устухон ё порфирияи ҷигарӣ (масалан, порфирияи шадиди фосилавӣ, порфирияи омехта, порфирияи дерини пӯст); 

·истифодаи ҳамзамон бо ингибиторҳои моноаминоксидаза (иМАО).

ТАЪСИРҲОИ НОМУСОИД

Баъзе намудҳои реаксияҳои номатлуб зуд-зуд ё хеле зуд-зуд мушоҳида мешаванд, махсусан ҳангоми таъини вояи ибтидоии аз ҳад зиёд, инчунин дар беморони калонсол. Ин реаксияҳо тағйирот дар системаи асаби марказиро (сарчархзанӣ, дарди сар, атаксия, хоболудӣ, хастагӣ, диплопия), ихтилолҳои меъдаву рӯда (дилбеҳузурӣ, қайкунӣ) ва реаксияҳои аллергии пӯстро дар бар мегиранд.

Реаксияҳои вобаста ба воя одатан дар давоми чанд рӯз худ аз худ ё баъд аз кам кардани муваққатии воя нест мешаванд. Реаксияҳои системаи асаби марказӣ метавонанд нишонаи зиёдатии нисбӣ ё тағйирёбии назарраси сатҳи дору дар плазма бошанд. Дар чунин ҳолатҳо тавсия дода мешавад, ки сатҳи дору дар плазма назорат карда шавад ва вояи шабонарӯзӣ ба 3–4 қисм тақсим карда шавад. 

ТАЪСИРРАСОНИ БО ДИГАР ДОРУҲО 

Ферменти цитохром P450 3A4 (CYP3A4) ферменти асосӣ мебошад, ки ташаккули метаболити фаъоли карбамазепин-10,11-эпоксидро катализ мекунад. Истифодаи ҳамзамони ингибиторҳои CYP3A4 метавонад боиси баланд шудани консентратсияи карбамазепин дар плазмаи хун гардад, ки метавонад реаксияҳои номатлубро ба вуҷуд орад. Истифодаи ҳамзамони индукторҳои CYP3A4 метавонад суръати метаболизми карбамазепинро зиёд кунад, ки боиси кам шудани сатҳи он дар хун ва паст шудани таъсири табобатӣ мегардад.

Ҳамин тавр, қатъ кардани индуктори CYP3A4 метавонад суръати метаболизмро коҳиш дода, сатҳи карбамазепинро дар плазма зиёд кунад.

Карбамазепин индуктори пурқуввати CYP3A4 ва дигар системаҳои ферментии ҷигар (фазаи I ва II) мебошад, бинобар ин метавонад консентратсияи доруҳои ҳамзамон истифодашавандаро, ки асосан тавассути CYP3A4 метаболизм мешаванд, кам кунад.

ДАСТУРҲОИ МАХСУС

Огоҳӣ

Ҳангоми истифодаи карбамазепин ҳолатҳои агранулоцитоз ва камхунии апластикӣ ба қайд гирифта шудаанд, аммо бинобар кам будани басомади онҳо арзёбии дақиқи хавф душвор аст.

Ҳангоми коҳиши назарраси лейкоцитҳо ё тромбоцитҳо ё идомаи пастшавии онҳо дар ҷараёни табобат, назорати дақиқи бемор ва таҳлили пурраи хун лозим аст. Дар ҳолати лейкопенияи шадид, махсусан агар он пешрафткунанда бошад ё бо аломатҳо (таб, дарди гулӯ) ҳамроҳ бошад, дору бояд фавран қатъ карда шавад. Ҳамчунин ҳангоми нишонаҳои фурӯнишонии мағзи устухон табобат бояд қатъ гардад.

Реаксияҳои пӯст

Ҳангоми табобат бо карбамазепин реаксияҳои ҷиддии пӯст, баъзан марговар, аз ҷумла синдроми Стивенс–Ҷонсон ва некролизи заҳрноки эпидермалӣ ба қайд гирифта шудаанд. Хавфи онҳо тақрибан 1–6 ҳолат ба ҳар 10 000 истифодабарандаи нав дар кишварҳои аҳолии аврупоӣ буда, дар баъзе кишварҳои Осиё метавонад то 10 маротиба зиёдтар бошад.

Ҳомиладорӣ ва ширмаконӣ

Кӯдакони занони гирифтори эпилепсияи табобатнашуда бештар ба нуқсонҳои инкишоф дучор мешаванд. Ҳангоми истифодаи карбамазепин низ нуқсонҳои модарзодӣ, аз ҷумла нуқсонҳои найчаи асаб, дилу рагҳо ва дигар аномалияҳо ба қайд гирифта шудаанд.

Беморон бояд дар бораи хавфҳо огоҳ карда шаванд ва муоинаи пеш аз таваллуд тавсия дода шавад.

Дар давраи ҳомиладорӣ бояд фоида ва хатар бодиққат арзёбӣ гардад. Тавсия дода мешавад, ки вояи камтарин истифода шавад ва сатҳи дору дар хун назорат карда шавад.

Монотерапия нисбат ба терапияи якҷоя афзалтар аст, зеро хатари нуқсонҳои модарзодӣ камтар мебошад.