МЕЛЕПСИН

СОСТАВ

1 таблетка содержит: 

карбамазепин 200 мг.

ПОКАЗАНИЯ к применению 

·  Эпилепсия: генерализованные тонико-клонические и парциальные судороги.

 Примечание: препарат обычно неэффективен при абсансах (малых эпилептических припадках) и миоклонических судорогах. Также имеются данные о возможном обострении приступов у пациентов с атипичными абсансами. 

·  Пароксизмальная боль при невралгии тройничного нерва. 

·Профилактика маниакально-депрессивных психозов у пациентов, не отвечающих на терапию литием.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат Мелепсин принимают внутрь, разделяя суточную дозу на 2–3 приема. Таблетки можно принимать во время, после еды или между приемами пищи. Препарат следует запивать небольшим количеством жидкости, например стаканом воды.

Эпилепсия

Дозу карбамазепина следует подбирать индивидуально для достижения адекватного контроля судорог. Определение концентрации в плазме крови может помочь в подборе оптимальной дозы. 

Взрослые:

 Начальная доза обычно составляет 100–200 мг 1–2 раза в сутки. Затем дозу медленно увеличивают до достижения оптимального эффекта, который часто наблюдается при дозе 800–1200 мг в сутки. В некоторых случаях может потребоваться 1600 мг или даже 2000 мг в сутки.

Пожилые пациенты:

Следует соблюдать осторожность из-за возможных лекарственных взаимодействий и повышенной чувствительности.

Дети и подростки:

Рекомендуется постепенное индивидуальное титрование дозы.

 Обычная суточная доза составляет 10–20 мг/кг массы тела в несколько приемов.

Препарат Мелепсин в форме таблеток не рекомендован детям самого младшего возраста.

Максимальные рекомендованные дозы:

• • до 6 лет: 35 мг/кг/сут 
  • 6–15 лет: 1000 мг/сут 
  • старше 15 лет: 1200 мг/сут 

По возможности следует проводить монотерапию противоэпилептическими средствами. При комбинированной терапии повышение дозы проводят по той же схеме.

Добавление Мелепсина к уже проводимой терапии должно осуществляться постепенно с сохранением или корректировкой доз других противоэпилептических средств.

Невралгия тройничного нерва

Начальная доза постепенно увеличивается от 200–400 мг/сут до купирования боли (обычно 200 мг 3–4 раза в сутки). У большинства пациентов поддерживающая доза составляет 200 мг 3–4 раза в сутки. В некоторых случаях могут потребоваться дозы до 1600 мг/сут. После достижения ремиссии дозу следует постепенно снижать до минимальной поддерживающей. Максимальная рекомендуемая доза — 1200 мг/сут. После исчезновения боли рекомендуется попытка отмены препарата.

Пожилые пациенты:

Начальная доза — 100 мг 2 раза в сутки с постепенным повышением до 200 мг 3–4 раза в сутки. После купирования боли дозу постепенно снижают до минимальной поддерживающей. Максимальная доза — 1200 мг/сут.

Профилактика маниакально-депрессивных психозов

Начальная доза — 400 мг/сут, с постепенным повышением до контроля симптомов или до 1600 мг/сут. Обычно эффективный диапазон — 400–600 мг/сут в несколько приемов.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки №50.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Спектр действия данного противоэпилептического средства включает парциальные приступы (простые и сложные) с наличием или отсутствием вторичной генерализации, генерализованные тонико-клонические приступы, а также сочетания указанных типов приступов.

Механизм действия карбамазепина, являющегося активным веществом препарата Мелепсин, изучен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует чрезмерно возбужденные нейрональные мембраны, подавляет повторные нейрональные разряды и снижает синаптическое распространение возбуждающих импульсов.

Считается, что основным механизмом действия является предотвращение повторного возникновения натрий-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах за счет частотно- и потенциал-зависимой блокады натриевых каналов.

Снижение высвобождения глутамата и стабилизация мембран нейронов могут объяснять противоэпилептический эффект, тогда как угнетение метаболизма дофамина и норадреналина может быть связано с противоманиакальным действием карбамазепина.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

·  повышенная чувствительность к препарату или к любому из трициклических антидепрессантов, таких как амитриптилин, дезипрамин, имипрамин, протриптилин, нортриптилин; 

·  пациентам с атриовентрикулярной блокадой, с указаниями в анамнезе на угнетение костного мозга или печеночные порфирии (например, острую перемежающуюся порфирию, смешанную порфирию, позднюю кожную порфирию); 

·одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (иМАО).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Некоторые виды нежелательных реакций наблюдаются часто или очень часто, особенно при назначении слишком высокой начальной дозы, а также у пожилых пациентов. К таким реакциям относятся нарушения со стороны центральной нервной системы (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, утомляемость, диплопия), расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), а также аллергические кожные реакции.

Дозозависимые нежелательные реакции обычно исчезают в течение нескольких дней самостоятельно или после временного снижения дозы. Побочные реакции со стороны ЦНС могут быть проявлением относительной передозировки или значительных колебаний концентрации препарата в плазме крови. В таких случаях рекомендуется контролировать уровень препарата в плазме и разделять суточную дозу на более частые приемы (3–4 раза в сутки).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Фермент цитохрома P450 3A4 (CYP3A4) является основным ферментом, катализирующим образование активного метаболита карбамазепин-10,11-эпоксида. Одновременное применение ингибиторов CYP3A4 может приводить к повышению концентрации карбамазепина в плазме крови, что может вызывать нежелательные реакции. Одновременное применение индукторов CYP3A4 может усиливать скорость метаболизма карбамазепина, что приводит к потенциальному снижению его концентрации в сыворотке крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Аналогично, отмена индуктора CYP3A4 может снижать скорость метаболизма карбамазепина и приводить к повышению его уровня в плазме крови.

Карбамазепин является мощным индуктором CYP3A4 и других ферментных систем фазы I и фазы II в печени, поэтому может снижать плазменные концентрации сопутствующих препаратов, которые преимущественно метаболизируются через CYP3A4, ускоряя их метаболизм.

ОСОБЫЕ ПОКАЗАНИЯ

Предупреждения

При применении карбамазепина наблюдались случаи агранулоцитоза и апластической анемии. Однако из-за очень низкой частоты возникновения этих состояний точная оценка риска затруднена.

При значительном снижении уровня лейкоцитов или тромбоцитов либо при их дальнейшем снижении в ходе лечения необходимо тщательное наблюдение за пациентом и проведение полного анализа крови. Следует немедленно прекратить применение препарата Мелепсин при развитии выраженной лейкопении, особенно если она прогрессирует или сопровождается клиническими симптомами, такими как лихорадка или боль в горле. Также лечение следует прекратить при признаках угнетения костного мозга.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Беременность: Дети женщин с нелеченной эпилепсией имеют повышенный риск нарушений развития, включая врожденные пороки. При применении карбамазепина также сообщалось о врожденных аномалиях, включая дефекты нервной трубки (например, расщепление позвоночника), а также черепно-лицевые дефекты (заячья губа/волчья пасть), пороки сердечно-сосудистой системы, гипоспадию и другие аномалии органов и систем.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении беременных женщин с эпилепсией. При наступлении беременности или ее планировании необходимо тщательно оценить соотношение пользы и риска, особенно в первом триместре.

Женщинам детородного возраста рекомендуется по возможности монотерапия, поскольку комбинированная противоэпилептическая терапия повышает риск врожденных пороков. Особенно высокий риск отмечается при сочетании с вальпроатом.