TOLKIMADO

COMPOSITION

1 tablet contains:

tolperisone hydrochloride — 150 mg. 

INDICATIONS FOR USE 

·emergency or long-term treatment of pathologically increased skeletal muscle tone in organic neurological disorders (pyramidal tract lesions, multiple sclerosis, cerebrovascular disorders, myelopathy, encephalomyelitis, etc.); 

·treatment of muscle hypertonia and spasms associated with musculoskeletal diseases (spondylosis, spondyloarthritis, cervical and lumbar syndromes, osteoarthritis of large joints); 

·rehabilitation after orthopedic and trauma surgery; 

·in combination therapy of obliterative vascular diseases (obliterative atherosclerosis, diabetic angiopathy, thromboangiitis obliterans, Raynaud’s disease, diffuse scleroderma), and conditions due to impaired vascular innervation (acrocyanosis, intermittent angioneurotic dysbasia); 

·  pediatric use: Little’s disease and other encephalopathies accompanied by muscular dystonia. 

DOSAGE AND ADMINISTRATION

• • The drug should be taken after meals, with a full glass of water. 
  • Taking it on an empty stomach is not recommended, as food intake may reduce tolperisone bioavailability. 

Adults:

• • Average daily dose: 150–450 mg, divided into 3 doses, depending on individual need and tolerance. 

Children:

• • Used in children weighing over 30 kg (older than 10 years). 
  • Daily dose: 2–4 mg/kg body weight, divided into 3 doses. 
  • 50 mg tablets are recommended (not suitable for splitting). 
  • Only for children ≥ 30 kg. 

Renal impairment:

• • Limited data available. 
  • Higher frequency of adverse reactions observed. 
  • Dose titration and close monitoring required in moderate impairment. 
  • Not recommended in severe renal impairment. 

Hepatic impairment:

• • Limited data available. 
  • Increased risk of adverse reactions. 
  • Dose adjustment and monitoring required in moderate impairment. 
  • Not recommended in severe liver disease.

DOSAGE FORM

Tablets No. 30

PHARMACOLOGICAL PROPERTIES

Pharmacodynamics of tolperisone:

Tolperisone is a centrally acting muscle relaxant. Its exact mechanism of action is not fully understood. It has high affinity for nervous tissue and accumulates mainly in the brainstem, spinal cord, and peripheral nervous system.

Its main effect is the inhibition of spinal reflex pathways, as well as reduction of excitatory signal transmission in descending pathways, which contributes to its therapeutic action.

Structurally, tolperisone is similar to lidocaine. Like lidocaine, it has membrane-stabilizing properties and reduces the excitability of motor neurons and primary afferent fibers.

Tolperisone dose-dependently inhibits voltage-gated sodium channel activity.

CONTRAINDICATIONS

·hypersensitivity to tolperisone or chemically related substances (e.g., eperisone), as well as to any excipients; 

·myasthenia gravis; 

·children under 3 years of age; 

·  lactation (breastfeeding).

ADVERSE REACTIONS

Blood and lymphatic system:

• • very rare — anemia, lymphadenopathy 

Immune system:

• • rare — hypersensitivity reactions, anaphylactic reactions 
  • very rare — anaphylactic shock 

Metabolism and nutrition:

• • uncommon — anorexia 
  • very rare — polydipsia 

Psychiatric disorders:

• • uncommon — insomnia, sleep disturbances 
  • rare — decreased activity, depression 

Nervous system:

• • uncommon — headache, dizziness, somnolence 
  • rare — tremor, seizures, hypesthesia, paresthesia, attention disorders, rigidity 
  • very rare — confusion 

Eye disorders:

• • rare — blurred vision.

DRUG INTERACTIONS

·May enhance the effect of cardiac glycosides (e.g., digoxin). 

·When combined with antiepileptic drugs (carbamazepine, diazepam, sodium valproate), their anticonvulsant effect may be potentiated. 

·  Possible additive effects with other CNS-active drugs, depending on clinical context.

SPECIAL PRECAUTIONS

·Due to the lack of sufficient clinical data, Tolkimado should not be used during pregnancy (especially during the first trimester), unless the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus. 

·  As there are no data on the excretion of tolperisone into breast milk, the use of the drug is contraindicated during breastfeeding.