INSULIPON VIAL

COMPOSITION

1 vial contains:

Active substance:

• • thioctic acid — 600 mg 

INDICATIONS FOR USE 

·diabetic polyneuropathy; 

·  alcoholic polyneuropathy. 

DOSAGE AND ADMINISTRATION

Insulipon is administered intravenously at a dose of 600 mg per day (1 vial) for 2–4 weeks.

As maintenance therapy, thioctic acid in oral form is used at a dose of 300–600 mg per day. The duration of treatment and the need for repetition are determined by the physician.

The contents of 1 vial (50 ml) administered as a slow intravenous infusion over at least 15-20 minutes.

Due to the photosensitivity of the active substance, the infusion solution must be prepared immediately before use. The prepared solution must be protected from light (e.g., with aluminum foil). The light-protected solution is stable for up to 6 hours.

Intravenous administration of the undiluted solution using a syringe or perfusor is also possible; in this case, the injection time must be at least 12 minutes.

DOSAGE FORM

Solution for injection in flacon -50ml.

PHARMACOLOGICAL PROPERTIES

Pharmacodynamics

Thioctic (alpha-lipoic) acid is a vitamin-like endogenous antioxidant with coenzyme properties. It is formed in the body through oxidative decarboxylation of alpha-keto acids.

It reduces plasma glucose levels and increases hepatic glycogen content, decreases insulin resistance, and is involved in the regulation of carbohydrate and lipid metabolism, as well as cholesterol metabolism.

Due to its antioxidant properties, it protects cells from damage caused by degradation products, reduces the formation of advanced glycation end products in nerve cells in diabetes mellitus, improves microcirculation and endoneural blood flow, and increases glutathione levels.

It contributes to glucose utilization through alternative metabolic pathways in diabetes, reduces accumulation of polyol pathway metabolites, and thereby decreases nerve tissue edema.

By participating in lipid metabolism, it enhances phospholipid biosynthesis (particularly phosphoinositides), improves cell membrane structure, and normalizes energy metabolism and nerve impulse conduction.

It reduces the toxic effects of alcohol metabolites (acetaldehyde, pyruvic acid), decreases free radical formation, and alleviates endoneural hypoxia and ischemia, thereby reducing symptoms of polyneuropathy such as paresthesia, burning sensation, pain, and numbness.

Thus, thioctic acid has antioxidant, neurotrophic, and hypoglycemic effects and improves lipid metabolism.

Pharmacokinetics

After intravenous administration, the maximum plasma concentration is reached within 30 minutes and is approximately 20 µg/mL. The area under the concentration–time curve is about 5 µg·h/mL. It undergoes a first-pass effect through the liver.

Metabolism occurs via side-chain oxidation and conjugation.

CONTRAINDICATIONS

Hypersensitivity to the components of the medicinal product.

Pregnancy and lactation

Due to insufficient clinical experience, the use of the drug is not recommended during pregnancy and breastfeeding.

Use during pregnancy is only possible if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus, under strict medical supervision.

If treatment is necessary during lactation, breastfeeding should be discontinued.

Use in children

Insulipon is not recommended for use in children and adolescents under 18 years of age, as efficacy and safety have not been established.

ADVERSE REACTIONS

The frequency of adverse reactions is defined as follows:

 very common (≥ 1/10), common (≥ 1/100, < 1/10), uncommon (≥ 1/1000, < 1/100), rare (≥ 1/10000, < 1/1000), very rare (< 1/10000), including isolated cases.

Nervous system and sensory organs

Very rare:

• • taste disturbance or alteration 
  • diplopia 
  • seizures 

Hematopoietic system

Very rare:

• • thrombocytopathy 
  • hemorrhagic rash (purpura) 
  • thrombophlebitis 

Metabolism

Very rare:

• • decreased plasma glucose levels (due to improved glucose utilization) 

Possible hypoglycemia symptoms:

• • dizziness 
  • increased sweating 
  • headache 
  • visual disturbances 

Allergic reactions

Very rare:

• • skin rash 
  • urticaria 
  • pruritus 

In isolated cases:

• • anaphylactic shock 

Local reactions

Very rare:

• • burning sensation at injection site 

Other reactions

With rapid intravenous administration:

• • transient increase in intracranial pressure (feeling of heaviness in the head) 
  • difficulty breathing.

DRUG INTERACTIONS

·Concomitant use of thioctic acid and cisplatin reduces the effectiveness of cisplatin. 

·Due to the ability of thioctic acid to form chelate complexes with metals, co-administration with metal-containing preparations (e.g., iron, magnesium) should be avoided, as well as calcium-containing products (including dairy products). 

·When used together, Insulipon enhances the effect of insulin and oral hypoglycemic agents. 

·Ethanol and its metabolites reduce the effect of thioctic acid. 

·  The infusion solution of thioctic acid is incompatible with dextrose solution, Ringer’s solution, and solutions containing disulfide and SH groups.

SPECIAL PRECAUTIONS

·The drug must not be administered intramuscularly. 

·Patients receiving Insulipon should avoid alcohol consumption. 

·In patients with diabetes mellitus, regular monitoring of blood glucose levels is required, especially at the beginning of therapy. 

·In some cases, the dose of insulin or oral hypoglycemic agents may need to be reduced to prevent hypoglycemia. 

·Parenteral administration may cause allergic reactions up to anaphylactic shock; therefore, close monitoring is required. 

·Treatment should be discontinued at the first signs of adverse reactions (e.g., itching, weakness, etc.). 

·  During treatment, caution should be exercised when driving vehicles or operating potentially dangerous machinery.