ИНСУЛИПОН ФЛАКОН

СОСТАВ

1 флакон препарата содержит:

Активное вещество:

• • тиоктовая кислота — 600 мг 

ПОКАЗАНИЯ к применению 

·диабетическая полинейропатия; 

·  алкогольная полинейропатия.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Инсулипон вводят внутривенно в дозе 600 мг в сутки (1 флакон) в течение 2–4 недель.

В качестве последующей поддерживающей терапии применяют тиоктовую кислоту в пероральной форме в дозе 300–600 мг в сутки. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

Содержимое 1 флакона (50 мл) вводят внутривенно капельно медленно, не менее 15-20 минут.Из-за светочувствительности действующего вещества инфузионный раствор готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света (например, алюминиевой фольгой). Раствор, защищённый от света, пригоден в течение 6 часов. В качестве растворителя допускается использование только 0,9% раствора натрия хлорида (если флакон по 24 мл).

Возможно внутривенное введение неразбавленного раствора с помощью шприца или перфузора, при этом время введения должно составлять не менее 12 минут.

ФОРМА ВЫПУСКА

Раствор для инфузий во флаконе по 50мл.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — витаминоподобный эндогенный антиоксидант с коэнзимными свойствами. В организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению содержания гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность, участвует в регуляции углеводного и липидного обмена, стимулирует обмен холестерина.

Благодаря антиоксидантным свойствам защищает клетки от повреждения продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает уровень антиоксиданта глутатиона.

Способствуя снижению концентрации глюкозы, влияет на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление полиолов и уменьшает отёк нервной ткани.

Участвует в метаболизме липидов, увеличивает биосинтез фосфолипидов (в частности фосфоинозита), улучшает структуру клеточных мембран, нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов.

Устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), снижает образование свободных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии (парестезии, жжение, боль, онемение конечностей).

Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое и гипогликемическое действие, улучшает липидный обмен.

Фармакокинетика

При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 30 минут и составляет около 20 мкг/мл. Площадь под кривой «концентрация–время» составляет около 5 мкг·ч/мл. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень.

Метаболизм происходит путём окисления боковой цепи и конъюгации.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и лактации

В связи с отсутствием достаточного опыта применения препарат не рекомендуется применять в период беременности и грудного вскармливания.

Применение Инсулипона при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, под строгим наблюдением врача.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Инсулипон не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет, так как эффективность и безопасность не установлены.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Частота развития побочных реакций определяется следующим образом:

 очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Очень редко:

• • нарушение или изменение вкусовых ощущений 
  • диплопия 
  • судороги 

Со стороны системы кроветворения

Очень редко:

• • тромбоцитопатия 
  • геморрагическая сыпь (пурпура) 
  • тромбофлебит 

Со стороны обмена веществ

Очень редко:

• • снижение уровня глюкозы в плазме крови (за счёт улучшения утилизации глюкозы) 

Возможное развитие гипогликемии, симптомы которой включают:

• • головокружение 
  • повышенное потоотделение 
  • головную боль 
  • нарушения зрения 

Аллергические реакции

Очень редко:

• • кожная сыпь 
  • крапивница 
  • зуд 

В единичных случаях:

• • анафилактический шок 

Местные реакции

Очень редко:

• • чувство жжения в месте инъекции 

Прочие реакции

При быстром внутривенном введении возможно:

• • транзиторное повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) 
  • затруднение дыхания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

·  При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. 

·  В связи со способностью тиоктовой кислоты образовывать хелатные комплексы с металлами следует избегать совместного применения с препаратами, содержащими металлы (например, железо, магний), а также с кальцийсодержащими продуктами (включая молочные продукты). 

·  При одновременном применении Инсулипон усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. 

·  Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты. 

·Инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и растворами, содержащими дисульфидные и SH-группы.

ОСОБЫЕ ПОКАЗАНИЯ

·  Препарат нельзя вводить внутримышечно. 

·  Пациентам, принимающим Инсулипон, следует воздерживаться от употребления алкоголя. 

·  У пациентов с сахарным диабетом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии. 

·  В ряде случаев может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов для предотвращения гипогликемии. 

·  При парентеральном применении возможны аллергические реакции вплоть до анафилактического шока, поэтому требуется тщательное наблюдение за пациентом. 

·  При появлении первых признаков побочных реакций (например, зуд, слабость и др.) лечение следует прекратить. 

·В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с потенциально опасными механизмами.