INSULIPON TAB.

COMPOSITION

Each film-coated tablet contains:

Active substance:

• • thioctic acid —600 mg. 

INDICATIONS FOR USE 

·diabetic polyneuropathy; 

·  alcoholic polyneuropathy. 

DOSAGE AND ADMINISTRATION

The tablets should be taken on an empty stomach, without chewing, with a small amount of liquid.

Food intake may reduce the absorption of α-lipoic acid; therefore, it is recommended to take the entire daily dose 30 minutes before breakfast.

Adults are prescribed 600 mg of thioctic acid once daily.

The duration of treatment should be determined individually by the physician.

DOSAGE FORM

Tablets No. 30.

PHARMACOLOGICAL PROPERTIES

Pharmacodynamics

Thioctic acid (alpha-lipoic acid) is a vitamin-like endogenous antioxidant with coenzyme properties. It is formed in the body during the oxidative decarboxylation of alpha-keto acids.

It helps reduce plasma glucose levels and increase hepatic glycogen content, decreases insulin resistance, participates in the regulation of carbohydrate and lipid metabolism, and stimulates cholesterol metabolism.

Due to its antioxidant properties, thioctic acid protects cells from damage caused by metabolic by-products, reduces the formation of advanced glycation end products in nerve cells in diabetes mellitus, improves microcirculation and endoneurial blood flow, and increases physiological levels of the antioxidant glutathione.

By lowering plasma glucose levels, it influences alternative glucose metabolism pathways in diabetes mellitus, reduces the accumulation of pathological metabolites such as polyols, and thereby decreases nerve tissue edema.

Through its role in lipid metabolism, thioctic acid enhances the biosynthesis of phospholipids, particularly phosphoinositides, helping restore damaged cell membrane structures, normalize energy metabolism, and improve nerve impulse conduction.

Thioctic acid reduces the toxic effects of alcohol metabolites (acetaldehyde and pyruvic acid), decreases excessive formation of reactive oxygen species, reduces endoneurial hypoxia and ischemia, and alleviates manifestations of polyneuropathy such as paresthesia, burning sensations, pain, and numbness of the extremities.

Thus, thioctic acid exhibits antioxidant, neurotrophic, and hypoglycemic effects and improves lipid metabolism.

Pharmacokinetics

After oral administration, thioctic acid is rapidly and completely absorbed from the gastrointestinal tract. Concomitant food intake may reduce its absorption.

Following administration of one Insulipon tablet, the maximum plasma concentration (Cmax) is approximately 4 μg/mL and is reached within 25–30 minutes.

It undergoes a significant first-pass effect in the liver. The relative bioavailability of Insulipon is greater than 60%.

The elimination half-life (T½) is approximately 25 minutes.

The main metabolic pathways are oxidation and conjugation.

Thioctic acid and its metabolites are primarily excreted by the kidneys (80–90%).

CONTRAINDICATIONS

Hypersensitivity to the components of the medicinal product.

ADVERSE REACTIONS

The frequency of adverse reactions is defined as follows: common (≥ 1/100 to < 1/10); very rare (< 1/10,000), including isolated cases.

Gastrointestinal disorders:

• • common: nausea; 
  • isolated cases: gastrointestinal disturbances including vomiting, abdominal pain, gastrointestinal pain, and diarrhea. 

Allergic reactions:

• • isolated cases: skin rash, urticaria, pruritus, and eczema. 

Central nervous system disorders:

• • common: dizziness; 
  • very rare: altered or impaired taste sensation. 

Metabolic disorders:

• • isolated cases: decreased blood glucose levels. 

There have been reports of symptoms suggestive of hypoglycemia, including dizziness, increased sweating, headache, and visual disturbances due to improved glucose utilization.

DRUG INTERACTIONS

Thioctic acid reacts with metal ion complexes (e.g., cisplatin); therefore, the efficacy of cisplatin may be reduced when administered concomitantly with the product.

As thioctic acid is a metal chelator, it should not be administered simultaneously with metal-containing preparations (such as iron or magnesium products) or dairy products containing calcium. If the daily dose of the medicinal product is taken 30 minutes before breakfast, iron- or magnesium-containing products should be taken at lunchtime or in the evening.

In patients with diabetes mellitus, Insulipon may enhance the glucose-lowering effect of insulin and oral antidiabetic agents. Therefore, especially at the beginning of treatment, careful monitoring of blood glucose levels is recommended. In some cases, a reduction in the dose of insulin or oral antidiabetic medications may be necessary to prevent hypoglycemia.

Regular alcohol consumption is a significant risk factor for the development and progression of neuropathy and may adversely affect the therapeutic outcome of Insulipon treatment. Patients with diabetic polyneuropathy are therefore advised to avoid alcohol consumption whenever possible, including during intervals between treatment courses.

SPECIAL PRECAUTIONS

Alcohol consumption may reduce the effectiveness of the medicinal product. Therefore, patients are advised to avoid alcohol during treatment.

In patients with diabetes mellitus, especially at the beginning of therapy, regular monitoring of blood glucose levels is required, as improved glucose utilization may lead to hypoglycemia.

During treatment of polyneuropathy, regeneration of nerve fibers may cause a temporary increase in sensitivity accompanied by paresthesia (a “pins and needles” sensation).

An unusual urine odor may occur after administration of Insulipon.

Effects on ability to drive and use machines

Caution should be exercised when driving vehicles or operating machinery during treatment, as adverse reactions such as dizziness and visual disturbances may occur.

Use during pregnancy and lactation

The use of thioctic acid during pregnancy is not recommended due to the lack of adequate clinical data.

There are no data on the excretion of thioctic acid into breast milk; therefore, its use during breastfeeding is not recommended.

Pediatric use

As there are no sufficient data regarding the safety and efficacy of thioctic acid in children, the medicinal product is not recommended for use in this age group.