ИНСУЛИПОН TAБ.

СОСТАВ

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество:

• • тиоктовая кислота —600 мг. 

ПОКАЗАНИЯ к применению 

·  диабетическая полинейропатия; 

·алкогольная полинейропатия.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Таблетки следует принимать натощак, не разжёвывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Приём препарата во время еды может снижать всасывание α-липоевой кислоты, поэтому рекомендуется принимать всю суточную дозу за 30 минут до завтрака.

Взрослым назначают по 600 мг тиоктовой кислоты 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки №30.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — витаминоподобный эндогенный антиоксидант с коферментными свойствами. В организме образуется в процессе окислительного декарбоксилирования альфа-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и повышению содержания гликогена в печени, уменьшает инсулинорезистентность, участвует в регуляции углеводного и липидного обмена, стимулирует обмен холестерина.

Благодаря антиоксидантным свойствам тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов гликирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологический уровень антиоксиданта глутатиона.

Снижая концентрацию глюкозы в плазме крови, влияет на альтернативный путь метаболизма глюкозы при сахарном диабете, уменьшает накопление патологических метаболитов в форме полиолов и тем самым снижает отек нервной ткани.

Участвуя в липидном обмене, тиоктовая кислота повышает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитида, способствуя восстановлению поврежденной структуры клеточных мембран, нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов.

Тиоктовая кислота уменьшает токсическое воздействие метаболитов алкоголя (ацетальдегида и пировиноградной кислоты), снижает избыточное образование свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии, такие как парестезии, чувство жжения, боль и онемение конечностей.

Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое и гипогликемическое действие, а также улучшает липидный обмен.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи может снижать всасывание препарата.

Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови после приема одной таблетки Инсулипона составляет около 4 мкг/мл и достигается через 25–30 минут.

Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Относительная биодоступность Инсулипона составляет более 60%.

Период полувыведения (T½) составляет около 25 минут.

Основными путями метаболизма являются окисление и конъюгация.

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся преимущественно почками (80–90%).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Частота побочных реакций определяется следующим образом: часто (≥ 1/100 до < 1/10); очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• • часто: тошнота; 
  • в единичных случаях: желудочно-кишечные расстройства, включая рвоту, боль в животе, гастроинтестинальную боль и диарею. 

Аллергические реакции:

• • в единичных случаях: кожная сыпь, крапивница, зуд, экзема. 

Со стороны центральной нервной системы:

• • часто: головокружение; 
  • очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений. 

Метаболические нарушения:

• • в единичных случаях: снижение уровня глюкозы в крови. 

Сообщалось о симптомах, свидетельствующих о развитии гипогликемических состояний, включая головокружение, повышенное потоотделение, головную боль и нарушения зрения вследствие улучшения утилизации глюкозы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Тиоктовая кислота вступает в реакцию с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому при одновременном применении с препаратом эффективность цисплатина может снижаться.

Тиоктовая кислота является хелатором металлов, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (железо, магний), а также с молочными продуктами, содержащими кальций. Если суточная доза препарата принимается за 30 минут до завтрака, препараты железа или магния рекомендуется принимать днем или вечером.

У пациентов с сахарным диабетом Инсулипон может усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных противодиабетических средств. Поэтому, особенно в начале лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях для предотвращения гипогликемии может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных сахароснижающих препаратов.

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования нейропатии и может отрицательно влиять на эффективность лечения Инсулипоном. Пациентам с диабетической полинейропатией рекомендуется по возможности воздерживаться от употребления алкоголя, в том числе в промежутках между курсами терапии.

ОСОБЫЕ ПОКАЗАНИЯ

Употребление алкоголя может снижать эффективность препарата. Поэтому во время лечения рекомендуется воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

У пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови, поскольку вследствие улучшения утилизации глюкозы возможно развитие гипогликемии.

Во время лечения полинейропатии в результате регенерации нервных волокон возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезиями (ощущением «ползания мурашек»).

После применения Инсулипона возможно появление необычного запаха мочи.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку возможно развитие таких побочных реакций, как головокружение и нарушение зрения.

Применение при беременности и лактации

Применение тиоктовой кислоты во время беременности не рекомендуется в связи с отсутствием достаточных клинических данных.

Данные о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко отсутствуют, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение в педиатрии

В связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения тиоктовой кислоты у детей препарат не рекомендуется назначать пациентам данной возрастной категории.