CHOLUDEXAN

COMPOSITION

5 ml of the preparation contain:

• • ursodeoxycholic acid — 250 mg. 

INDICATIONS FOR USE 

·dissolution of cholesterol gallstones of the gallbladder; 

·treatment of gastritis associated with bile reflux; 

·  treatment of primary biliary cirrhosis of the liver. 

DOSAGE AND ADMINISTRATION

Orally once daily at bedtime, with a small amount of liquid.

Dissolution of cholesterol gallstones:

Dose: 10 mg of ursodeoxycholic acid per kg body weight per day, corresponding to:

Duration: until complete dissolution of stones and for an additional 3 months to prevent recurrence.

 After cholecystectomy — at least 3 months or longer.

Treatment of bile reflux gastritis:

• • 5 ml before bedtime 
  • duration: 10–14 days up to 6 months (up to 2 years if necessary) 

In other conditions:

• • dose: 10–15 mg/kg (up to 20 mg/kg) per day 
  • administration: in 2–3 divided doses 
  • duration: from 6 months to several years.

DOSAGE FORM

Oral suspension in a 100 ml bottle.

PHARMACOLOGICAL PROPERTIES

Exerts a direct cytoprotective and membrane-stabilizing effect on hepatocytes, cholangiocytes, and gastrointestinal epithelial cells. It is incorporated into cell membranes, stabilizes them, and protects against damaging factors.

Has immunomodulatory activity: reduces HLA-1 expression on hepatocytes and HLA-2 expression on bile duct cells, and decreases the formation of cytotoxic T-lymphocytes.

Reduces the concentration of toxic bile acids and promotes bile flow.

Decreases bile lithogenicity, lowers the cholate–cholesterol index, promotes dissolution of cholesterol gallstones, and prevents the formation of new stones.

Ursodeoxycholic acid significantly slows the progression of fibrosis in patients with primary biliary cirrhosis, cystic fibrosis, and alcoholic steatohepatitis. It reduces the risk of esophageal varices.

Regulates apoptosis (cell aging and death processes). Inhibits the growth of colon cancer cells.

CONTRAINDICATIONS

·hypersensitivity to the components of the preparation; 

·radiopaque (high calcium content) gallstones; 

·non-functioning gallbladder; 

·acute inflammatory diseases of the gallbladder, bile ducts, and intestines; 

·decompensated liver cirrhosis; 

·severe hepatic and/or renal insufficiency; 

·pancreatitis; 

·  first trimester of pregnancy.

ADVERSE REACTIONS

Gastrointestinal disorders: pasty stools, diarrhea; very rarely — right upper abdominal pain during treatment of primary biliary cirrhosis.

Hepatobiliary disorders: very rarely — calcification of gallstones, decompensation of liver cirrhosis during treatment of advanced stages of primary biliary cirrhosis.

Skin and subcutaneous tissue disorders: very rarely — urticaria.

DRUG INTERACTIONS

Antacids and ion-exchange resins (cholestyramine) reduce absorption; they should be taken 2 hours before or after Holudexan.

May increase absorption of cyclosporine; the cyclosporine dose should be adjusted accordingly.

Holudexan may reduce the absorption of ciprofloxacin.

Lipid-lowering agents, estrogens, neomycin, or progestins increase cholesterol saturation of bile and may reduce the drug’s ability to dissolve cholesterol gallstones.

SPECIAL PRECAUTIONS

Use during the second and third trimesters of pregnancy is possible if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus.

Data on the excretion of ursodeoxycholic acid in breast milk are currently not available; consideration should be given to discontinuing breastfeeding.

Pediatric use:

There are no age restrictions for the use of the drug in children.