BUDECTON

COMPOSITION

 In 1 capsule:

Budesonide 200/400 mcg. 

INDICATIONS FOR USE 

·bronchial asthma requiring maintenance therapy with glucocorticosteroids; 

·  chronic obstructive pulmonary disease (COPD). 

DOSAGE AND ADMINISTRATION

Budecton is intended for inhalation use only. Capsules must not be swallowed and should be used exclusively with the inhalation device provided. The capsule should be removed from the blister immediately before use.

One dose (200 mcg or 400 mcg) corresponds to one inhalation.

Doses are individualized depending on disease severity and patient response. The usual daily dose is 200–1600 mcg. After achieving clinical control, the lowest effective maintenance dose should be used.

Adults and children ≥12 years: 200 mcg 1–2 times daily (maximum 1600 mcg/day).

Children 6–12 years: 200 mcg 1–2 times daily (maximum 800 mcg/day), under adult supervision.

The drug is intended for regular long-term therapy.

When switching from oral corticosteroids, gradual withdrawal of systemic therapy is required.

COPD: 400 mcg twice daily.

During exacerbations, dose adjustment and/or antibacterial therapy may be required.

Brief instructions for use:

Place the capsule into the device, pierce it once, then inhale deeply and forcefully through the mouthpiece. Hold breath after inhalation. If necessary, repeat inhalation. Remove the empty capsule and clean the device with a dry cloth.

DOSAGE FORM

Capsules with powder for inhalation (Aerolizer) No. 60.

PHARMACOLOGICAL PROPERTIES

Budesonide is a synthetic inhaled glucocorticosteroid with minimal systemic activity. It has anti-inflammatory, antiallergic, and immunosuppressive effects.

Mechanism of action includes:

• • induction of lipocortin and inhibition of phospholipase A2; 
  • suppression of arachidonic acid and prostaglandin synthesis; 
  • reduction of inflammatory cell migration (neutrophils, macrophages); 
  • decreased cytokine production and inflammatory exudation; 
  • stabilization of mast cells and inhibition of mediator release. 

It increases β2-adrenoreceptor sensitivity, reduces bronchial hyperresponsiveness, decreases mucosal edema and mucus production, and improves mucociliary clearance.

Therapeutic effect appears within hours; maximum effect occurs after 1–2 weeks. Regular use reduces airway inflammation and exacerbation frequency in asthma.

Pharmacokinetics:

 Rapid absorption after inhalation; Cmax reached in ~30 minutes. Bioavailability ~73%. Plasma protein binding 88%.

Extensively metabolized in the liver (CYP3A4) to inactive metabolites. Half-life ~2.8 hours. Excreted via urine and feces as metabolites. Increased plasma levels may occur in hepatic impairment.

CONTRAINDICATIONS

Hypersensitivity to any component of the medicinal product; active tuberculosis; children under 6 years of age.

ADVERSE REACTIONS

Endocrine system: rare — adrenal cortex suppression, Cushing’s syndrome, hypercorticism, growth retardation in children and adolescents.

Eye disorders: rare — cataract, glaucoma.

Allergic reactions: rare — hypersensitivity reactions, rash, urticaria, angioedema, pruritus.

Central nervous system: rare — abnormal behavior, including depression (reported in children).

Musculoskeletal system: decreased bone mineral density.

Respiratory system: common — cough; rare — paradoxical bronchospasm, oral and laryngeal candidiasis, throat irritation, dysphonia, which resolves after discontinuation or dose reduction of budesonide.

DRUG INTERACTIONS

Due to very low systemic concentrations achieved after inhalation, clinically significant interactions with other medicinal products are generally unlikely.

However, concomitant use with CYP3A4 inhibitors (e.g., itraconazole, ketoconazole, ritonavir, nelfinavir, amiodarone, clarithromycin) may reduce budesonide metabolism and increase its systemic exposure. In such cases, adrenal function should be regularly monitored and the dose adjusted if necessary.

CYP3A4 inducers (e.g., rifampicin, phenobarbital, phenytoin) may increase budesonide metabolism and reduce its systemic concentration.

Methandrostenolone and estrogens may enhance the effect of budesonide.

SPECIAL PRECAUTIONS

Patients should be informed that the product is intended for regular prophylactic use and is not indicated for the relief of acute asthma attacks.

In case of paradoxical bronchospasm, treatment must be discontinued immediately, the patient’s condition assessed, and alternative therapy initiated. Short-acting inhaled β2-agonists should be used for acute relief. Patients should always have rescue medication available.

If clinical deterioration occurs (increased dyspnea or increased use of bronchodilators), medical evaluation and reassessment of therapy are required, including possible dose adjustment of corticosteroids.

To reduce the risk of oropharyngeal candidiasis, patients should rinse their mouth with water after each inhalation. If infection develops, local antifungal treatment may be administered without discontinuing therapy.

Growth should be regularly monitored in children and adolescents receiving long-term therapy. If growth retardation occurs, dose reduction to the lowest effective dose and specialist consultation should be considered.

High doses or prolonged use may lead to systemic adverse effects.

When switching from systemic corticosteroids to inhaled therapy, previously suppressed symptoms (rhinitis, eczema, myalgia, arthralgia, nausea, vomiting) may occur and should be treated symptomatically.

Use during pregnancy and lactation is permitted only if the expected benefit outweighs the potential risk.

Not recommended in children under 6 years of age.

No data are available regarding effects on driving or operating machinery.