ПЕФСАЛ

ТАРКИБ

Дар 1 воя:

Салметерол  — 25 мкг 

Флутиказон пропионат — 125 мкг ва 250мкг

НИШОНДОДҲО 

·  терапияи мунтазами астма (басташавии баргардандаи роҳҳои нафас): 

·  дар бемороне, ки вояҳои нигоҳдорандаи β2-агонистҳои дарозтаъсир ва глюкокортикостероидҳои ингалятсионӣ мегиранд; 

·  дар бемороне, ки нишонаҳои беморӣ ҳангоми табобат бо ГКС-и ингалятсионӣ боқӣ мемонанд; 

·  дар бемороне, ки табобати мунтазами бронходилататорҳо мегиранд ва ба ГКС-и ингалятсионӣ ниёз доранд; 

·терапияи нигоҳдоранда ҳангоми ХОБЛ (бемории музмини обструктивии шуш) дар калонсолон, аз ҷумла бронхити музмин ва эмфиземаи шуш, ки сатҳи фавтро коҳиш медиҳад.   

ТАРЗИ ИСТИФОДА ВА МИҚДОР 

Пефсал танҳо барои истифодаи ингалятсионӣ пешбинӣ шудааст.

Барои ба даст овардани самараи беҳтарини табобатӣ дору бояд мунтазам истифода шавад, ҳатто агар нишонаҳои беморӣ мавҷуд набошанд.

Беморон бояд мунтазам аз муоинаи духтур гузаранд, то ки вояи дору оптималӣ интихоб карда шавад. Тағйир додани воя танҳо бо тавсияи духтур иҷозат дода мешавад.

Астмаи бронхиалӣ

Вояи дору бояд тадриҷан то ҳадди ақали самаранок паст карда шавад, ки назорати кофии нишонаҳои бемориро таъмин намояд.

Агар назорати нишонаҳо ҳангоми истифодаи ду маротиба дар як шабонарӯз таъмин гардад, мумкин аст воя то як маротиба дар як шабонарӯз кам карда шавад.

Ба бемор бояд ҳамон вояи дору таъин карда шавад, ки ба дараҷаи вазнинии беморӣ мувофиқат мекунад.

Агар бо истифодаи танҳо кортикостероидҳои ингалятсионӣ назорати кофии астма ба даст наояд, гузариш ба табобати якҷоя бо салметерол ва флутиказон пропионат метавонад назорати бемориро беҳтар намояд.

Дар бемороне, ки бо кортикостероиди ингалятсионӣ назорати кофии астма доранд, гузариш ба табобати якҷоя метавонад имкон диҳад, ки вояи кортикостероид кам карда шавад бе он ки назорати беморӣ аз даст равад.

Калонсолон ва наврасони аз 12-сола боло

• • ё ду ингалятсия аз 25 мкг салметерол ва 125 мкг флутиказон пропионат ду маротиба дар як шабонарӯз; 
  • ё ду ингалятсия аз 25 мкг салметерол ва 250 мкг флутиказон пропионат ду маротиба дар як шабонарӯз. 

Кӯдакони аз 4-сола боло

• • Ду ингалятсия аз 25 мкг салметерол ва 50 мкг флутиказон пропионат ду маротиба дар як шабонарӯз. 

Бемории музмини обструктивии шуш (ХОБШ)

Калонсолон

Ҳадди аксари вояи тавсияшаванда: Ду ингалятсия аз 25 мкг салметерол ва 250 мкг флутиказон пропионат ду маротиба дар як шабонарӯз. 

Дастур оид ба истифодаи ингалятор

Санҷиши дурустии кори ингалятор

Пеш аз истифодаи аввал ё агар ингалятор як ҳафта ё бештар истифода нашуда бошад:

1. 1. Сарпӯши муҳофизатии мундштукро гирифта, онро аз паҳлӯҳо каме фишор диҳед. 
   2. Ингаляторро хуб ҷунбонед. 
   3. Барои санҷиши дурустии кори дастгоҳ ду маротиба доруро ба ҳаво пошед.

шАКЛИ БАРОРИШ

 Аэрозоли ингалятсионӣ бо 120 вояи ченшуда.

ХОСИЯТҲОИ ФАРМАКОЛОГӢ

Пефсал — доруи комбинатсионӣ, ки салметерол ва флутиказон пропионатро дар бар мегирад ва онҳо дорои механизмҳои гуногуни таъсир мебошанд. Салметерол пайдоиши нишонаҳои бронхоспазмро пешгирӣ мекунад, флутиказон пропионат бошад функсияи шушро беҳтар намуда, басомади авҷгирии бемориро кам мекунад.

Салметерол — агонисти интихобии дарозтаъсири β2-адренорецепторҳо (то 12 соат), ки занҷири паҳлӯии дароз дорад ва бо қисми берунии ретсептор пайваст мешавад.

Хусусиятҳои фармакологии он муҳофизати беҳтар аз бронхоконстриксияи бо гистамин барангехташударо таъмин намуда, бронходилататсияи дарозмуддат (на камтар аз 12 соат) медиҳад.

Салметерол озодшавии медиаторҳои ҳуҷайраҳои мастии шушро, ба монанди гистамин, лейкотриенҳо ва простагландин D2, бозмедорад.

Салметерол ҳам марҳилаи барвақт ва ҳам дерини ҷавоб ба аллергенҳои нафаскашишавандаро паст мекунад. Таъсири марҳилаи дер зиёда аз 30 соат пас аз як воя боқӣ мемонад.

Флутиказон пропионат - глюкокортикостероиди ингалятсионӣ буда, таъсири зиддиилтиҳобӣ ва зиддиаллергӣ дар шуш дорад ва нишонаҳо ва авҷгирии астмаро кам мекунад.

Ҳангоми истифодаи дарозмуддат функсияи ғадудҳои болои гурда дар ҳудуди муқаррарӣ боқӣ мемонад.

Фармакокинетика

Салметерол ва флутиказон ҳангоми истифодаи якҷоя ба ҳамдигар таъсири фармакокинетикӣ намерасонанд.

Ҷаббшавӣ:

 Салметерол асосан дар шуш амал мекунад ва сатҳи плазмавӣ хеле паст аст.

 Флутиказон ~5,3% биодастрасӣ дорад, ҷаббшавӣ асосан тавассути шуш сурат мегирад.

Тақсимшавӣ:

 Флутиказон ҳаҷми зиёди тақсимшавӣ (~300 л) ва пайвастшавии баланди сафедаҳо (91%) дорад.

Метаболизм:

 Салметерол тавассути CYP3A4 метаболизм мешавад.

Флутиказон низ тавассути CYP3A4 ба метаболити ғайрифаъол табдил меёбад.

Хориҷшавӣ:

 Клиренси флутиказон баланд буда, нимумр ~8 соат аст.

ЗИДНИШОНДОДҲО

·  Ҳассосияти баланд ба ҷузъҳои дору; 

·синни кӯдакон то 4 сол.

ТАЪСИРҲОИ НОМУСОИД

Бемориҳои сироятӣ ва паразитарӣ

Бисёр вақт — кандидози даҳон ва ҳалқ, пневмония (дар беморони ХОБЛ).

Системаи иммунӣ

Нодир — реаксияҳои ҳассосияти пӯст, тангии нафас; хеле нодир — реаксияҳои анафилактикӣ.

Системаи эндокринӣ

Нодир — катаракта; хеле нодир — глаукома.

Метаболизм ва ғизогирӣ

Нодир — гипергликемия; хеле нодир — гипокалиемия.

Психика

Нодир — изтироб, вайроншавии хоб; хеле нодир — тағйироти рафтор, аз ҷумла гиперактивӣ ва асабоният (махсусан дар кӯдакон).

Системаи асаб

Бисёр вақт — дарди сар; нодир — ларзиш (тремор).

Дил

Нодир — тапиши тез, тахикардия, фибриллятсияи атриалӣ; хеле нодир — аритмияҳо (экстрасистолия ва тахикардияи суправентрикулярӣ ва вентрикулярӣ).

Системаи нафас

Бисёр вақт — хиррии овоз ва/ё дисфония; нодир — таҳриши ҳалқ.

Пӯст

Нодир — кабудшавӣ (гематома/синяки).

Системаи мушакӣ ва устухон

Бисёр вақт — спазмҳои мушак, артралгия. 

ТАЪСИРРАСОНИ БО ДИГАР ДОРУҲО 

Аз истифодаи бета-блокаторҳои ғайриселективӣ ва селективӣ бояд худдорӣ кард, ба истиснои ҳолатҳое, ки истифодаи онҳо воқеан зарур ва аз ҷиҳати клиникӣ асоснок мебошад.

Ҳангоми истифодаи ингалятсионии флутиказон пропионат консентратсияи он дар плазмаи хун хеле паст боқӣ мемонад, зеро метаболизми фаъоли «гузариши аввал» тавассути ҷигар ва клиренси баланди системавӣ дар рӯда ва ҷигар бо иштироки ферменти CYP3A4 ба амал меояд. Аз ин рӯ, эҳтимоли таъсири мутақобилаи клиникӣ аҳамиятноки флутиказон пропионат хеле кам аст.

Эритромицин каме ва кетоконазол ба дараҷаи миёна таъсири системавии флутиказон пропионатро зиёд мекунанд. Ҳангоми истифодаи якҷоя бо ингибиторҳои пуриқтидори CYP3A4 эҳтиёткорӣ лозим аст.

Истифодаи ҳамзамони кетоконазол ва салметерол консентратсияи салметеролро дар плазма зиёд намуда, метавонад боиси дароз шудани фосилаи QT гардад.  

 ДАСТУРҲОИ МАХСУС

Пефсал барои бартараф кардани нишонаҳои шадид пешбинӣ нашудааст, зеро дар чунин ҳолатҳо бояд бронходилататори ингалятсионии зуд ва кӯтоҳтаъсир (масалан, салбутамол) истифода шавад. Беморон бояд огоҳ карда шаванд, ки ҳамеша доруи ёрии таъҷилиро бо худ дошта бошанд.

Комбинатсияи салметерол ва флутиказон пропионат метавонад барои терапияи ибтидоии нигоҳдорӣ дар беморони гирифтори астмаи доимӣ истифода шавад (нишонаҳои ҳаррӯза ё истифодаи ҳаррӯзаи доруҳои сабуккунанда), агар истифодаи ГКС нишон дода шуда бошад.

Истифодаи бештар аз бронходилататорҳои кӯтоҳтаъсир аз бад шудани назорати беморӣ шаҳодат медиҳад ва дар чунин ҳолатҳо бемор бояд ба духтур муроҷиат кунад.

Бадшавии ногаҳонӣ ё пешрафткунандаи назорати бронхоспазм метавонад ба ҳаёт хатарнок бошад ва талаб мекунад муроҷиат ба духтур.

Аз сабаби хатари авҷгирӣ, қатъ кардани Пефсал бояд тадриҷӣ ва зери назорати духтур анҷом дода шавад.

Дар беморони ХОБЛ қатъи дору метавонад нишонаҳои декомпенсацияро ба вуҷуд оварад.

ГКС-и ингалятсионӣ метавонад таъсирҳои системавӣ дошта бошад (синдроми Кушинг, фишори ғадуди болои гурда, сустшавии рушд дар кӯдакон, остеопороз, катаракта, глаукома), махсусан ҳангоми истифодаи дарозмуддат ва вояи баланд. Бинобар ин, бояд ҳадди ақали вояи самаранок истифода шавад.

Дар ҳолатҳои стресс хатари норасоии ғадуди болои гурда ба назар гирифта мешавад.

Мониторинги мунтазами қадди кӯдакон тавсия дода мешавад.

Ҳангоми гузариш аз ГКС-и пероралӣ ба ингалятсионӣ назорати кори ғадуди болои гурда лозим аст.

Бояд аз ҳамкории флутиказон бо ритонавир эҳтиёт кард.

Ингалятсия метавонад бронхоспазми парадоксалӣ ба вуҷуд оварад; дар ин ҳолат истифодаи фаврии бронходилататор лозим аст ва Пефсал қатъ карда мешавад.