SERTOCHOL

COMPOSITION

Each capsule contains:

Ursodeoxycholic acid — 250 mg. 

INDICATIONS FOR USE 

·dissolution of cholesterol gallstones. The stones must not be radiopaque on X-ray, should not exceed 15 mm in diameter, and gallbladder function must be preserved; 

·treatment of hepatobiliary disorders associated with cystic fibrosis in children aged 6 to 18 years; 

·  primary biliary cirrhosis in the absence of signs of decompensation. 

DOSAGE AND ADMINISTRATION

For dissolution of cholesterol gallstones

The dose is selected individually. The usual recommended daily dose is 10–15 mg/kg of body weight.

The capsules should be taken once daily at bedtime with a small amount of water.

The duration of treatment is 6 to 12 months.

Treatment effectiveness should be monitored every 6 months by ultrasound or X-ray examination.

If no reduction in gallstone size is observed after 6 months of treatment, further therapy is not recommended.

To prevent recurrence of gallstone disease, treatment should be continued for 3–4 months after complete dissolution of the gallstones.

DOSAGE FORM

Capsules No. 20

PHARMACOLOGICAL PROPERTIES

Pharmacodynamics

Ursodeoxycholic acid is a bile acid that reduces cholesterol content in bile, primarily by dissolving cholesterol and promoting the formation of a liquid crystalline phase.

CONTRAINDICATIONS

• • hypersensitivity to the active substance, bile acids, or any excipient of the drug; 
  • acute inflammatory diseases of the gallbladder and bile ducts; 
  • biliary obstruction (occlusion of the common bile duct or cystic duct); 
  • frequent episodes of biliary colic; 
  • impaired contractile function of the gallbladder; 
  • hypersensitivity to ursodeoxycholic acid or any excipient of the drug.

ADVERSE REACTIONS

·Gastrointestinal disorders: loose stools or diarrhea. 

·Hepatobiliary disorders: calcification of gallstones (very rare); decompensation of liver cirrhosis during treatment of primary biliary cirrhosis (very rare, usually partially reversible after discontinuation). 

·  Skin and subcutaneous tissue disorders: urticaria (very rare).

DRUG INTERACTIONS

·Cholestyramine, colestipol, activated charcoal, and antacids containing aluminum hydroxide or smectite (aluminum oxide) reduce the intestinal absorption of ursodeoxycholic acid and decrease its effectiveness. If co-administration is necessary, these products should be taken at least 2 hours before Sertohol. 

·Ursodeoxycholic acid may increase the intestinal absorption of cyclosporine. Blood cyclosporine concentrations should be monitored, and the dose adjusted if necessary. 

·In some cases, Sertohol may reduce the absorption of ciprofloxacin. 

·Clinical studies have shown that ursodeoxycholic acid (500 mg/day) may slightly increase plasma concentrations of rosuvastatin. The clinical significance of this interaction for other statins is unknown. 

·Ursodeoxycholic acid may induce cytochrome P450 CYP3A enzymes, which may reduce the therapeutic effect of certain drugs (e.g., dapsone). 

·  Lipid-lowering agents (especially clofibrate), estrogens, and estrogen-containing oral contraceptives increase cholesterol saturation of bile and may reduce the ability of the drug to dissolve cholesterol gallstones.

SPECIAL PRECAUTIONS

Liver function tests (ALT, AST, GGT, alkaline phosphatase, and bilirubin) should be monitored regularly: every 4 weeks during the first 3 months of treatment, then every 3 months thereafter.

During treatment of primary biliary cirrhosis, temporary worsening of clinical symptoms (e.g., increased pruritus) may rarely occur. In such cases, temporary dose reduction followed by gradual dose escalation is recommended.

For dissolution of cholesterol gallstones, ultrasound or X-ray monitoring should be performed every 6 months. If no reduction in stone size is observed after 6 months, further treatment is not recommended.

The drug should only be used in patients with preserved gallbladder function and non-calcified cholesterol gallstones.

Women of childbearing potential should use reliable contraception during treatment. Non-hormonal methods or low-estrogen oral contraceptives are preferred.