КЛОДИФЕН АМП.

СОСТАВ

1 ампула (3 мл) содержит: 

диклофенак натрия 75 мг.

ПОКАЗАНИЯ к применению 

Препарат при внутримышечном введении предназначен для лечения:

• • воспалительных и дегенеративных форм ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты), вертебрального болевого синдрома, внесуставного ревматизма; 
  • острых приступов подагры; 
  • почечной и печеночной колики; 
  • посттравматического и послеоперационного болевого синдрома, сопровождающегося воспалением и отеком (например, после стоматологических и ортопедических хирургических вмешательств); 
  • тяжелых приступов мигрени. 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат не следует применять более 5 дней; при необходимости лечение можно продолжить пероральными формами.

Внутримышечное введение

Обычная доза составляет 75 мг (1 ампула) в сутки, вводится глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

В тяжелых случаях (например, при колике) суточная доза может быть увеличена до 150 мг (2 инъекции по 75 мг) с интервалом в несколько часов (по 1 инъекции в каждую ягодицу).

В качестве альтернативы 1 ампула 75 мг может сочетаться с другими лекарственными формами (таблетки, суппозитории), при этом максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступе мигрени возможно начальное введение 75 мг (1 ампула). При необходимости дополнительно вводят после применения суппозитория 100 мг. Максимальная суточная доза в первый день — 175 мг.

Внутривенная инфузия

В/в болюсное введение не допускается.

Перед инфузией препарат разводят в 100–500 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Рекомендуются два режима:

1. Лечение послеоперационной боли (умеренной и тяжелой):

• • 75 мг вводят в виде инфузии в течение 30 минут – 2 часов 
  • при необходимости повторяют через несколько часов 
  • максимальная суточная доза — 150 мг 

2. Профилактика послеоперационной боли:

• • 25–50 мг через 15 минут – 1 час после операции 
  • затем непрерывная инфузия около 5 мг/час 
  • максимальная суточная доза — 150 мг

ФОРМА ВЫПУСКА

Ампулы по 3 мл — 5 ампул в упаковке.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

 Клодифен содержит диклофенак натрия — нестероидное противовоспалительное средство с выраженным анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Основной механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов — ключевых медиаторов воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях препарат уменьшает боль в покое и при движении, утреннюю скованность, отёк суставов и улучшает их функцию.

In vitro диклофенак в терапевтических концентрациях не подавляет синтез протеогликанов хрящевой ткани.

При посттравматических и послеоперационных состояниях быстро уменьшает боль и воспалительный отёк.

Также доказана эффективность при неревматической боли умеренной и сильной интенсивности, а также при первичной дисменорее (уменьшает боль и кровопотерю).

Фармакокинетика

• • Максимальная концентрация в плазме при внутримышечном введении достигается через ~20 минут. 
  • Концентрация зависит от дозы линейно. 
  • AUC при парентеральном введении примерно в 2 раза выше, чем при пероральном/ректальном, из-за отсутствия эффекта первого прохождения через печень. 
  • Связывание с белками плазмы — ~99,7% (в основном с альбумином). 
  • Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация достигается через 2–4 часа после пика в плазме. 
  • В синовиальной жидкости сохраняется дольше (до 12 часов уровни выше, чем в плазме). 
  • Период полувыведения из плазмы — 1–2 часа. 
  • Метаболизм в печени с образованием нескольких метаболитов (включая активные). 
  • Выведение: ~60% с мочой (в виде глюкуронидов), остальное — с желчью; <1% в неизменённом виде. 
  • Общий клиренс — около 263 мл/мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

·Гиперчувствительность к диклофенаку или любому компоненту препарата 

·  Кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, связанные с ранее проводимой терапией НПВП 

·  Активная язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение, а также рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе 

·  Бронхиальная астма, ангионевротический отек, крапивница или острый ринит, вызванные приемом ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП 

·  Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) 

·  Тяжелая печеночная недостаточность 

·  Тяжелая сердечная недостаточность 

·  Почечная недостаточность средней и тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин) 

·  Высокий риск послеоперационных кровотечений, нарушения гемостаза, гипокоагуляции, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений 

·  Лечение послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования (АКШ) 

·  III триместр беременности 

·Детский и подростковый возраст до 18 лет.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны центральной нервной системы:

 головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, шум в ушах, нарушения слуха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

 тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, снижение аппетита;

 редко — гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язвенная болезнь желудка или кишечника (с кровотечением или перфорацией либо без них);

 очень редко — колит (включая геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, поражения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Ниже приведены взаимодействия, наблюдаемые при применении диклофенака (в форме раствора для инъекций и других лекарственных форм):

• • Дигоксин:
  •  возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке; требуется мониторинг. 
  • Диуретики и антигипертензивные средства (β-блокаторы, ингибиторы АПФ):
  •  возможно снижение их антигипертензивного эффекта. Необходим контроль артериального давления, функции почек и адекватный водный баланс, особенно у пожилых пациентов. 
  • Препараты, вызывающие гиперкалиемию (калийсберегающие диуретики, циклоспорин, такролимус, триметоприм):

повышается риск гиперкалиемии; требуется контроль калия в крови. 

• • Другие НПВП и кортикостероиды:

повышается риск желудочно-кишечных побочных эффектов. 

• • Антикоагулянты и антитромботические средства:

повышается риск кровотечений; необходим тщательный мониторинг. 

• • СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина):
  •  повышают риск желудочно-кишечных кровотечений. 
  • Пероральные антидиабетические препараты:

возможны редкие случаи гипо- или гипергликемии; требуется контроль уровня глюкозы. 

• • Фенитоин:
  •  возможное повышение концентрации фенитоина; рекомендуется мониторинг. 
  • Метотрексат:
  •  может повышаться токсичность при совместном применении (особенно при интервале <24 часов). 
  • Циклоспорин и такролимус:

усиливается нефротоксичность; рекомендуется снижение дозы диклофенака и контроль функции почек. 

• • Хинолоновые антибиотики:

редкие сообщения о судорогах при совместном применении.

ОСОБЫЕ ПОКАЗАНИЯ

При применении всех нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая диклофенак, сообщалось о случаях желудочно-кишечных кровотечений (рвота с кровью, мелена), язвенной болезни и перфорации желудка или кишечника, которые могут иметь летальный исход. Эти осложнения могут возникать в любое время в процессе лечения, как с предшествующими симптомами, так и без них, включая пациентов с анамнезом тяжелых заболеваний ЖКТ.

НПВП могут повышать риск развития серьезных тромботических сердечно-сосудистых событий, включая инфаркт миокарда и инсульт, которые могут быть летальными. В связи с этим Клодифен не рекомендуется применять для купирования послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании. Для минимизации риска сердечно-сосудистых осложнений следует использовать минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого периода времени, особенно у пациентов с факторами риска.

Применение при беременности и в период лактации

В I и II триместрах беременности Клодифен может применяться только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, в минимально эффективной дозе и максимально коротким курсом лечения.

Как и другие НПВП, препарат противопоказан в III триместре беременности из-за риска угнетения сократительной активности матки и преждевременного закрытия артериального протока у плода.

Диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения рекомендуется прекращение грудного вскармливания.