СПИЛАКТОН

СОСТАВ

В 1 таблетке содержится:

Спиронолактон 25мг.

ПОКАЗАНИЯ к применению 

·  первичный альдостеронизм: для короткого предоперационного курса лечения; для длительной терапии при неоперабельности или отказе пациента от операции; 

·  отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии); 

·  нефротический синдром при неэффективности лечения основного заболевания, применении диуретиков и ограничении потребления соли; 

·  эссенциальная артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии); 

·  гипокалиемия, когда другое лечение невозможно; 

·диагностика первичного гиперальдостеронизма.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Спилактон принимают внутрь. Дозу препарата устанавливают индивидуально с учётом степени нарушений водно-электролитного баланса и гормонального статуса пациента. Суточную дозу Спилактона можно принимать как однократно, так и разделять на несколько приёмов.

Первичный альдостеронизм: после постановки диагноза — 100–400 мг/сутки в качестве подготовки к оперативному вмешательству.

 В случае неоперабельности возможно длительное лечение минимальной эффективной дозой, подобранной индивидуально. В таких случаях каждые 14 дней начальную дозу постепенно снижают до достижения минимальной эффективной дозы. При длительном лечении целесообразно комбинировать препарат с другими диуретиками для снижения риска побочных реакций.

Отёчный синдром (сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром): начальная доза для взрослых составляет 100 мг/сутки (25–200 мг/сутки), разделённая на 2 приёма. При применении более высоких доз рекомендуется комбинация с диуретиками, действующими на проксимальные отделы почечных канальцев; при этом доза Спилактона остаётся неизменной.

Детям назначают из расчёта 3 мг/кг массы тела в сутки, однократно или в 2 приёма.

Эссенциальная артериальная гипертензия: применяется в комбинации с другими диуретиками; обычная начальная доза составляет 50–100 мг/сутки, разделённая на 2 приёма. Лечение следует продолжать не менее 2 недель, так как максимальный гипотензивный эффект развивается после этого срока.

Гипокалиемия: 25–100 мг/сутки, если пероральное восполнение калия или другие калийсберегающие методы недостаточно эффективны.

Диагностика первичного гиперальдостеронизма: препарат назначают по 400 мг/сутки в течение 4 дней, разделяя на несколько приёмов. Если концентрация калия в крови повышается на фоне приёма и снижается после отмены, это может свидетельствовать о первичном гиперальдостеронизме.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки №20.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Спиронолактон — калийсберегающий диуретик с умеренным натрийуретическим эффектом. Диуретическое действие спиронолактона связано с его антагонизмом к гормону коры надпочечников — альдостерону. Антагонистическое действие проявляется в дистальных почечных канальцах: препарат уменьшает выведение ионов калия и усиливает выведение ионов натрия и воды без нарушения электролитного баланса; снижает титруемую кислотность мочи и уменьшает выведение мочевины. Препятствует связыванию альдостерона с рецепторами белковой природы в клетках.

Действие спиронолактона в почках достигает максимума через 7 часов после приёма внутрь и сохраняется не менее 24 часов. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который является непостоянным. Диуретический эффект развивается на 2–5-й день лечения.

Фармакокинетика

После приёма внутрь спиронолактон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Около 90% препарата связывается с белками плазмы крови. Биодоступность составляет 92–99% и повышается при одновременном приёме пищи. Препарат распределяется в печени, почках, надпочечниках и половых железах.

Спиронолактон быстро метаболизируется в печени. Основные фармакологически активные метаболиты — 7α-тиоспиронолактон, 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Антиальдостероновое действие в основном определяется канреноном, который составляет около 50% всех метаболитов спиронолактона. Максимальная концентрация канренона в крови достигается через 2–4 часа после приёма препарата, период полувыведения составляет в среднем 12,5 часов.

Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Выводится из организма с мочой и калом.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

·  повышенная чувствительность к компонентам препарата; 

·  гиперкалиемия; 

·  гиперкальциемия; 

·  гипонатриемия; 

·  анурия; 

·  тяжёлые формы хронической почечной недостаточности; 

·  беременность; 

·период лактации.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

На фоне приёма препарата Спилактон может развиваться гинекомастия. Обычно после отмены препарата данная реакция исчезает. В редких случаях некоторое увеличение молочных желез может сохраняться.

Возможны: недомогание, тошнота, нарушение электролитного баланса, гиперкалиемия, судороги в ногах, повышенная сонливость.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Одновременное применение с индометацином, ингибиторами АПФ и препаратами калия приводит к развитию гиперкалиемии. Во избежание гиперкалиемии спиронолактон не следует применять одновременно с амилоридом или триамтереном. При одновременном применении с карбеноксолоном снижается терапевтический эффект спиронолактона, поскольку карбеноксолон вызывает задержку натрия в организме. Спиронолактон снижает чувствительность сосудов к норадреналину, что необходимо учитывать при проведении общей и местной анестезии у пациентов, получающих спиронолактон. Ацетилсалициловая кислота ослабляет диуретический эффект спиронолактона.

ОСОБЫЕ ПОКАЗАНИЯ

Соблюдение особой осторожности необходимо при наличии заболеваний, предрасполагающих к развитию ацидоза и/или гиперкалиемии.

При сниженной функции почек и гиперкалиемии возможно транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови. Также возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз. При заболеваниях почек, печени и в пожилом возрасте необходимо контролировать уровень электролитов крови и функцию почек.

Спилактон противопоказан при беременности.

При назначении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, так как возможно выделение спиронолактона с грудным молоком.

Применение в педиатрии

Спилактон разрешён к применению у детей с первых дней жизни.