ЛОКСИДОЛ

СОСТАВ

1 ампула (1,5 мл) содержит:

 мелоксикам — 15 мг.

ПОКАЗАНИЯ к применению 

Препарат применяется для:

• • симптоматического краткосрочного лечения обострений ревматоидного артрита; 
  • лечения обострений анкилозирующего спондилита. 

Используется в случаях, когда пероральный (внутрь) или ректальный приём мелоксикама невозможен.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

• • Препарат вводят внутримышечно по 15 мг 1 раз в сутки (1 инъекция). 
  • Максимальная суточная доза — 15 мг. 

Техника введения:

• • вводить медленно и глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы; 
  • строго соблюдать асептические условия; 
  • при повторных инъекциях — чередовать левую и правую ягодицу; 
  • перед введением убедиться, что игла не попала в вену; 
  • при выраженной боли во время инъекции введение немедленно прекратить; 
  • у пациентов с эндопротезом тазобедренного сустава вводить на противоположной стороне. 

Длительность лечения:

• • парентеральное введение обычно ограничено 1 дозой в начале лечения; 
  • в отдельных случаях — максимум 2–3 дня, если невозможен приём внутрь или ректально. 

Общие рекомендации:

• • использовать минимально эффективную дозу на кратчайший срок; 
  • регулярно оценивать эффект и переносимость терапии.

ФОРМА ВЫПУСКА

Раствор для инъекций в ампулах по 1,5 мл № 3.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

• • мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы оксикамов; 
  • оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие; 
  • механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов — основных медиаторов воспаления. 

Фармакокинетика

Всасывание:

• • полностью абсорбируется после внутримышечного введения; 
  • биодоступность при инъекциях ≈ 100% (как при приёме внутрь); 
  • максимальная концентрация в крови (Cmax 1,6–1,8 мкг/мл) достигается через 1–1,6 часа. 

Распределение:

• • связывается с белками плазмы крови на ≈99% (альбумин); 
  • проникает в суставную (синовиальную) жидкость (≈50% от плазменной концентрации); 
  • объём распределения: около 11–16 л. 

Метаболизм:

• • почти полностью метаболизируется в печени; 
  • образует 4 неактивных метаболита; 
  • участвуют ферменты CYP2C9 и CYP3A4. 

Выведение:

• • выводится в виде метаболитов через мочу и кал; 
  • менее 5% — в неизменённом виде; 
  • период полувыведения: 13–25 часов; 
  • клиренс: 7–12 мл/мин. 

Линейность:

• • дозозависимость сохраняется в диапазоне 7,5–15 мг. 

Особые группы

• • при почечной и печёночной недостаточности максимальная суточная доза — не более 7,5 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• • повышенной чувствительности к мелоксикаму или другим НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту); 
  • наличии в анамнезе бронхиальной астмы, носовых полипов, ангионевротического отека или крапивницы после приема НПВП/аспирина; 
  • желудочно-кишечных кровотечениях или перфорациях, связанных с применением НПВП; 
  • острой или недавно перенесенной язве желудка/двенадцатиперстной кишки (или повторных эпизодах); 
  • тяжелой печеночной недостаточности; 
  • тяжелой почечной недостаточности (если не проводится гемодиализ); 
  • активном желудочно-кишечном кровотечении или недавнем кровоизлиянии (в том числе мозговом); 
  • тяжелой сердечной недостаточности; 
  • нарушениях свертываемости крови или одновременном приеме антикоагулянтов (для внутримышечного введения — риск гематом); 
  • III триместре беременности; 
  • возрасте до 18 лет.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЖКТ:

• • диспепсия 
  • тошнота, рвота 
  • боль в животе 
  • запор 
  • метеоризм 
  • диарея 

Со стороны иммунной системы:

• • аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница и др.).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

• • Ацетилсалициловая кислота (аспирин, противовоспалительные дозы): одновременный приём не рекомендуется. 
  • Антикоагулянты (например, варфарин) и гепарин: повышается риск кровотечений из-за: 
  • подавления функции тромбоцитов, 
  • повреждения слизистой желудка и кишечника. 
  • В целом комбинации с препаратами, влияющими на свертываемость крови, требуют особой осторожности и контроля.

ОСОБЫЕ ПОКАЗАНИЯ

·  Нежелательные реакции можно уменьшить, используя минимальную эффективную дозу в течение как можно более короткого времени, необходимого для контроля симптомов. 

·  Препарат не рекомендуется применять при сильной боли, требующей более мощного или быстрого обезболивания. 

·  Если после нескольких дней лечения нет улучшения состояния, необходимо повторно оценить эффективность терапии и диагноз. 

·Важно регулярно контролировать ответ пациента на лечение и корректировать терапию при необходимости.