METACARTIN

COMPOSITION

Each ampoule (5 ml) contains:

Levocarnitine — 1.0 g. 

INDICATIONS FOR USE 

·Primary and secondary carnitine deficiency; 

·Carnitine deficiency in patients with end-stage renal disease undergoing hemodialysis; 

·Myocardial metabolic disorders associated with ischemic heart disease (acute myocardial infarction, post-infarction conditions, hypoperfusion in cardiogenic shock); 

·Prevention of cardiotoxicity during cytostatic therapy; 

·Conditions associated with reduced appetite, weight loss, and wasting in adults and children; 

·Chronic gastritis with reduced secretory function; 

·Chronic pancreatitis with exocrine pancreatic insufficiency; 

·Recovery period after severe illnesses and surgical interventions; 

·Prematurity, birth trauma, and neonatal respiratory distress syndrome; 

·Reye-like syndrome occurring in children receiving valproic acid therapy; 

·Growth retardation and underweight in children and adolescents under 16 years of age; 

·Mild forms of thyrotoxicosis in children and adolescents under 16 years of age; 

·As part of combination therapy for skin diseases (psoriasis, seborrheic eczema, localized scleroderma, and discoid lupus erythematosus); 

·Acute and chronic cerebrovascular disorders; 

·  Prolonged intensive sports training and other increased physical exertion (as an anabolic and adaptogenic agent). 

DOSAGE AND ADMINISTRATION

Depending on the severity of the disease, Metacartin is administered intravenously or intramuscularly, followed by oral therapy.

Before intravenous infusion, the drug should be diluted in 0.9% sodium chloride solution or Ringer’s lactate solution to obtain a levocarnitine concentration of 0.5–8 mg/mL. Intravenous administration should be performed slowly over 2–3 minutes. For intramuscular use, the solution is administered undiluted.

• • Adults and children over 12 years: 2–6 g daily. 
  • Children under 12 years and neonates: 50–100 mg/kg daily, not exceeding 3 g per day. 
  • Recommended dose for a 50 kg patient: 1 g 2–3 times daily. 
  • Initial dose: 1 g/day for adults and 50 mg/kg/day for children. 

For primary carnitine deficiency, the daily dose may reach up to 100 mg/kg/day in 4 or more divided administrations. The standard dose is 50 mg/kg intravenously in 3–4 divided doses.

For secondary carnitine deficiency, the daily dose is 50 mg/kg administered as slow intravenous injections or infusions.

For patients undergoing hemodialysis, the initial dose is 10–20 mg/kg as a slow intravenous injection after each dialysis session. Treatment should continue for at least 3 months.

In acute myocardial infarction, the daily dose is 100–200 mg/kg during the first 48 hours.

For post-infarction conditions and cardiomyopathies, administer 0.5–1 g intravenously or intramuscularly once or twice daily.

For acute cerebrovascular disorders:

• • First 3 days: 10–14 mg/kg daily; 
  • Following days: 7 mg/kg daily; 
  • Total treatment course: 7–10 days. 

For chronic cerebrovascular disorders: 0.5–1 g daily for 3–5 days.

For anorexia nervosa and recovery after illness or surgery: 2 g twice daily for 1–2 months.

For prolonged physical exertion: 1–2 g 2–3 times daily.

To stimulate appetite and increase body weight: 500 mg twice daily for 1–1.5 months.

For skin diseases: 1 g twice daily for 2–4 weeks.

For growth retardation and hyperthyroidism: 250 mg 2–3 times daily for 20 days.

Treatment duration ranges from 1 to 12 months. In some cases, lifelong therapy may be required.

DOSAGE FORM

Solution for injection in ampoules 5 ml. №5 

PHARMACOLOGICAL PROPERTIES

Pharmacodynamics

Metacartin is a metabolic corrective agent.

Levocarnitine is a naturally occurring substance related to B-group vitamins. It participates in metabolic processes by transporting fatty acids across cell membranes from the cytoplasm into the mitochondria, where they undergo β-oxidation to generate large amounts of energy in the form of ATP.

By releasing coenzyme A, levocarnitine enhances the entry of metabolites into the Krebs cycle. It also stimulates pyruvate dehydrogenase activity in skeletal muscles and promotes the oxidation of branched-chain amino acids.

The drug:

• • normalizes protein and fat metabolism; 
  • restores the blood alkaline reserve; 
  • reduces ketoacid formation and anaerobic glycolysis; 
  • decreases the severity of lactic acidosis; 
  • increases physical activity and exercise tolerance; 
  • promotes glycogen conservation and increases glycogen stores in the liver. 

Pharmacokinetics

Levocarnitine does not bind to plasma proteins and penetrates all body tissues. The highest concentrations are found in skeletal muscles and the myocardium.

The elimination half-life is 17.4 hours.

It is primarily excreted by the kidneys, with approximately 76% eliminated within 24 hours.

CONTRAINDICATIONS

Hypersensitivity to the components of the drug.

ADVERSE REACTIONS

·Transient nausea and vomiting. 

·Less common adverse reactions include characteristic body odor and gastritis. 

·In patients with a history of seizure disorders, seizures may occur or their frequency may increase. 

·  Rapid intravenous administration (80 drops per minute or more) may cause pain along the vein, which usually resolves after reducing the infusion rate.

DRUG INTERACTIONS

·Concomitant use of lipoic acid and anabolic agents enhances the effect of levocarnitine. 

·  Glucocorticosteroids promote the accumulation of levocarnitine in body tissues (except the liver).

SPECIAL PRECAUTIONS

Administration of Metacartin to patients with diabetes mellitus may lead to hypoglycemia due to improved glucose utilization. Therefore, blood glucose levels should be monitored regularly during treatment, and doses of hypoglycemic agents and insulin should be adjusted if necessary.

Pregnancy

Metacartin may be used during pregnancy only if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus.

Lactation

When deciding whether to discontinue breastfeeding or stop levocarnitine therapy, the expected benefit to the mother and the potential risk to the infant should be carefully considered.

Effects on Ability to Drive and Operate Machinery

Metacartin has no effect on the ability to drive vehicles or operate machinery.