ARTROCOL SUPPOSITORIES

COMPOSITION

1Suppositories contains:

Ketoprofen 100 mg.

INDICATIONS FOR USE 

Symptomatic treatment of painful inflammatory conditions of various origins:

• • rheumatoid arthritis; 
  • ankylosing spondylitis; 
  • psoriatic arthritis; 
  • reactive arthritis; 
  • gout and pseudogout; 
  • osteoarthritis; 
  • extra-articular rheumatism (tendinitis, bursitis, adhesive capsulitis of the shoulder). 

Pain syndrome, including postoperative and post-traumatic pain, dysmenorrhea, and pain associated with tumor metastases.

DOSAGE AND ADMINISTRATION

Artrocol suppositories are intended for rectal administration.

 Adults are prescribed 1 suppository 1–2 times daily.

Rectal suppositories may be used in combination with other ketoprofen dosage forms for systemic or topical use. The maximum daily dose of ketoprofen (including when using different dosage forms) is 300 mg.

Suppositories should be inserted deeply into the rectum after bowel evacuation.

DOSAGE FORM

Rectal suppositories, pack of 10

PHARMACOLOGICAL PROPERTIES

Pharmacodynamics:

 Artrocol is a non-steroidal anti-inflammatory drug (propionic acid derivative) with analgesic, anti-inflammatory and antipyretic effects. Its mechanism is based on inhibition of COX-1 and COX-2 and reduction of prostaglandin synthesis. The analgesic effect is both peripheral and central, with additional modulation of pain mediators. It also exhibits anti-bradykinin activity, stabilizes lysosomal membranes, and reduces platelet aggregation.

Pharmacokinetics:

 Absorption is rapid with ~90% bioavailability. Peak plasma concentration is reached within 1–2 hours. Plasma protein binding is about 99%. It penetrates into synovial fluid and the blood–brain barrier. Metabolized in the liver and excreted mainly in urine as glucuronide conjugates. The elimination half-life is 2–3 hours.

Contraindications

• Hypersensitivity to ketoprofen, acetylsalicylic acid, or other NSAIDs;
• History of allergic reactions (bronchospasm, asthma, rhinitis, urticaria) following the use of acetylsalicylic acid or other NSAIDs;
• Active peptic ulcer disease;
• Active gastrointestinal bleeding or history of gastrointestinal bleeding associated with NSAID use;
• Severe hepatic and renal impairment;
• Decompensated heart failure;
• History of proctitis and rectal bleeding;
• Third trimester of pregnancy and lactation period;
• Children and adolescents under 14 years of age.

Adverse reactions

Abdominal pain, dyspepsia, nausea, vomiting, constipation, flatulence, diarrhea, stomatitis.

Rarely: headache, irritability, insomnia, dizziness, depression, somnolence; pruritus, urticaria, rhinitis, burning sensation, irritation of the mucous membrane.

Interaction with other medicinal products

Ketoprofen reduces the efficacy of diuretics and antihypertensive agents and increases the effect of oral hypoglycemic agents and some anticonvulsants.

Concomitant use with other NSAIDs, salicylates, glucocorticosteroids (GCS), and ethanol increases the risk of gastrointestinal bleeding.

When used concomitantly with anticoagulants, thrombolytics, and antiplatelet agents, the risk of bleeding is increased.

Special instructions

Special warnings and precautions for use:

 There is a possibility of cross-sensitivity to acetylsalicylic acid and other NSAIDs. Artrocol should be used with caution when administered concomitantly with acetylsalicylic acid and other NSAIDs, lithium preparations, antihypertensive agents, diuretics, methotrexate, antidiabetic agents, and anticoagulants.

Caution is required when prescribing ketoprofen to patients with a history of gastric or duodenal ulcer or gastrointestinal bleeding, as well as in patients with impaired renal or hepatic function.